Azitromicin: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Azitromicin

ATX kôd: J01FA10

Djelatna tvar: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: HFZ OJSC Krasnaya Zvezda, Zdravstveno farmaceutska tvrtka, PSC Znanstveno-proizvodni centar Borshchagovsky HFZ (Ukrajina), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ”, Vertex LLC, FI Obolenskoye CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Rusija), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 16.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 39 rubalja.

Azitromicin je antibakterijski proizvod širokog spektra.

Oblik i sastav izdavanja

Dostupno u sljedećim doznim oblicima:

  • Kapsule koje sadrže 250 mg azitromicina;
  • Filmsko obložene tablete, 125 mg, 250 mg i 500 mg svaka;

Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), mikrokristalna celuloza, nisko molekularna PVP medicinska (povidon), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (aerosil).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Azitromicin spada u skupinu azalida - derivate makrolida - i ima bakteriostatski učinak. Veže se za 50S podjedinicu ribosoma, što dovodi do inhibicije translokata peptida u fazi prevođenja, inhibicije proizvodnje proteina i inhibicije rasta i reprodukcije bakterijskih mikroorganizama. Kada se koristi u visokim koncentracijama, lijek ima baktericidni učinak.

Azitromicin djeluje na unutarćelijske i izvanćelijske patogene. Aktivan je protiv sljedećih mikroorganizama:

  • gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (skupine C, F i G, osim sojeva koji pokazuju otpornost na eritromicin), Streptococcus pyogenes;
  • gram-negativne bakterije: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • neke anaerobne bakterije: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • drugi: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleks.

Ne pokazuje aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama otpornih na eritromicin.

farmakokinetika

Stupanj apsorpcije azitromicina je prilično visok, otporan je na kiselinu i lipofil. Nakon jednokratne doze od 500 mg, bioraspoloživost lijeka, zbog učinka prvog prolaska kroz jetru, iznosi 37%, a maksimalna koncentracija u krvnom serumu je 0,4 mg / l (dostiže se za otprilike 2,5-2,9 sati). U stanicama i tkivima koncentracija azitromicina je 10-50 puta veća nego u krvnoj plazmi. Zapremina raspodjele otprilike je 31,1 l / kg.

Tvar lako prevladava histohematološke barijere i dobro prodire u meka tkiva, kožu, respiratorni trakt, prostatu, urogenitalna tkiva i organe. Akumulira se u okruženju s niskim pH i u lizosomima (što je od velike važnosti za iskorjenjivanje patogena koji se nalaze u staničnoj šupljini). Azitromicin se također prevozi makrofazima, polimorfonuklearnim leukocitima i fagocitima. Također prodire u stanične membrane..

Rezultati pouzdanih studija potvrđuju da je sadržaj lijeka u žarištima zarazne upale veći za 24–34% nego u zdravim tkivima i da je u korelaciji s intenzitetom upalnog edema. Baktericidne koncentracije azitromicina zadržavaju se u tijelu 5 do 7 dana nakon posljednje doze. Stupanj vezanja na proteine ​​krvne plazme varira u širokom rasponu (od 7 do 50%) i obrnuto je proporcionalan koncentraciji lijeka u krvi.

U jetri je azitromicin uključen u procese demetilacije s tvorbom metabolita koji nemaju farmakološku aktivnost. Karakterizira ga relativno visoki plazma klirens (630 ml / min). Eliminacija krvnog seruma provodi se u dvije faze: između 8 i 24 sata nakon uzimanja lijeka, poluživot je 14-20 sati, te između 24 i 72 sata nakon primjene - 41 sat. Izlučuje se žuči u nepromijenjenom obliku 50% azitromicina, a mokraćom - 6% uzete doze. Promjene farmakokinetike tijekom uzimanja lijeka s hranom su značajne: maksimalna koncentracija tvari smanjuje se za 52%, a površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) - za 43%. U starijih muškaraca (65–85 godina) farmakokinetički parametri ostaju nepromijenjeni, a kod žena se maksimalna koncentracija azitromicina povećava za 30–50%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Azitromicin se koristi za bolesti koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima. Tu spadaju infekcije:

  • Gornji dišni putevi - tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, otitis media;
  • Donji prsni koš - upala pluća, bronhitis;
  • Meka tkiva i kožni integritet - impetigo, erizipele, dermatoze;
  • Urinarni trakt - uretritis, cervicitis.

Svrha ovog antibakterijskog sredstva opravdana je i u početnom stadiju Lymske bolesti..

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran osobama preosjetljivim na makrolide. S oprezom se propisuje bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega..

Upute za uporabu Azitromicina: metoda i doziranje

Prije liječenja, morate provjeriti osjetljivost na lijek mikroflore koji je uzrokovao bolest.

Kapsule i tablete azitromicina uzimaju se oralno jednom dnevno, jedan sat prije jela ili dva sata nakon njega.

U slučaju infekcije dišnih putova, kože i mekih tkiva, odraslima se propisuje 0,5 g prvog dana i 0,25 g sljedećih dana (od 2 do 5 dana). 0,5 g režima je također moguć tijekom 3 dana.

Za liječenje lajmske bolesti (borelioza) u početnom stadiju, azitromicin je prvi dan propisan 1 g, zatim 0,5 g.

Doziranje za djecu određuje se uzimajući u obzir tjelesnu težinu. Ako je djetetova težina veća od 10 kg, prvog dana je propisano 10 mg / kg tjelesne težine, a zatim 5 mg / kg, ili 3 dana 10 mg / kg.

Propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeću - s pauzom od 24 sata.

Antibiotik je otporan na kisela stanja i dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Lako prodire kroz kožu, meka tkiva, dišne ​​puteve i genitourinarni sustav.

Visoka koncentracija aktivne tvari na mjestu upale daje trajni baktericidni učinak koji traje 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze. To je zbog kratkog trajanja liječenja (3 i 5 dana).

Ako se antacidi moraju davati istodobno, tada, prema uputama za Azitromicin, interval između uzimanja lijekova treba biti najmanje 2 sata.

Nuspojave

Nuspojave korištenja azitromicina uključuju:

  • povraćanje
  • Mučnina;
  • Nadutost;
  • Privremeno povećanje aktivnosti enzima u jetri.

U rijetkim slučajevima može se pojaviti kožni osip..

Predozirati

Simptomi predoziranja su jaka mučnina, povraćanje, proljev i gubitak sluha. Kao terapijske mjere preporučuje se ispiranje želuca i simptomatska terapija..

posebne upute

Primjena antibiotika tijekom trudnoće se ne preporučuje, osim ako očekivana korist za majku ne nadmaši potencijalni rizik za dijete.

U vrijeme liječenja lijekom treba prestati dojiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Primjena azitromicina može dovesti do razvoja neželjenih učinaka na dio vidnog i živčanog sustava, pa pacijenti trebaju biti oprezni pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i koncentraciju.

Interakcija lijekova

Istodobna primjena azitromicina sa supstratima P-glikoproteina (na primjer, digoksinom) može pomoći u povećanju sadržaja supstrata P-glikoproteina u krvnom serumu. Kombinacijom digitoksina ili digoksina s azitromicinom ponekad se primjećuje značajno povećanje koncentracije srčanih glikozida u krvnoj plazmi, što povećava rizik od intoksikacije glikozidom.

Istodobna primjena azitromicina (pojedinačna u dozi od 1000 mg ili višestruka u dozi od 1200 mg ili 600 mg) sa zidovudinom ima malo utjecaja na farmakokinetičke parametre (uključujući izlučivanje putem bubrega) zidovudina ili njegovog metabolizma glukuronida. Međutim, upotreba ovog antibiotika dovela je do povećanja koncentracije fosforiliranog zidovudina, koji je klinički aktivan metabolit, u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice ostaje nejasan..

Za azitromicin je karakteristična blaga interakcija s izoenzimima citokrom P sustava450. Kako se ergotizam teoretski može javiti kombinacijom azitromicina i alkaloida ergota, istodobna primjena ovih lijekova se ne preporučuje.

Kombinacija azitromicina (500 mg dnevno) i atorvastatina (10 mg dnevno) ne dovodi do promjene razine atorvastatina u krvnoj plazmi (to je potvrđeno analizom inhibicije GMK-CoA reduktaze). Međutim, u razdoblju nakon registracije dobivene su informacije o pojedinačnim slučajevima rabdomiolize u bolesnika koji istodobno uzimaju statine i azitromicin.

Istodobnom primjenom azitromicina i terfenadina mogu se razviti simptomi poput aritmije i produljenja QT intervala. Kombinacija ovog makrolidnog antibiotika i disopiramida može uzrokovati ventrikularnu fibrilaciju, uz lovastatin - rabdomiolizu, a istodobna primjena rifabutina povećava rizik od leukopenije i neutropenije.

Kombinacija azitromicina i ciklosporina uzrokuje metaboličke poremećaje potonjeg, povećavajući rizik od štetnih i toksičnih reakcija zbog ciklosporina.

Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij, hrana i etanol inhibiraju i smanjuju apsorpciju azitromicina.

Uz kombiniranu primjenu azitromicina i varfarina u terapijskim dozama, ne dolazi do promjene protrombinskog vremena, međutim, s obzirom da interakcija varfarina i makrolida može izazvati porast antikoagulacijskog učinka, potrebno je pažljivo nadzirati pokazatelj vremena protrombinova kod pacijenata.

Kombinirana upotreba azitromicina i ergotamina ili dihidroergotamina pojačava toksični učinak potonjeg, izražen u disteziji i vazospazmu. Kombinacija ovog antibiotika i triazolama dovodi do smanjenja klirensa i povećanja farmakološkog djelovanja triazolama.

Azitromicin inhibira izlučivanje i povećava sadržaj u plazmi i toksičnost felodipina, cikloserina, metilprednizolona, ​​indirektnih antikoagulansa, kao i lijekova podvrgnutih mikrosomalnoj oksidaciji (oralni hipoglikemijski agensi, karbamazepin, bromokriptin, fenitoin, spiropirenoična kiselina, cikloporipin, cikloporporin, ciklosporipin, ciklosporipin, ciklosporipidin heksobarbital, teofilin i drugi derivati ​​ksantina), zbog supresije mikrosomske oksidacije u hepatocitima azitromicinom. Kloramfenikol i tetraciklin povećavaju učinkovitost azitromicina, a linkozamidi smanjuju.

analoga

Djelatna tvar azitromicin sadrži sljedeće lijekove:

Analozi azitromicina prema mehanizmu djelovanja su:

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Datum isteka - 3 godine.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o Azitromicinu

U većini slučajeva recenzije o azitromicinu koje ostavljaju pacijenti koji pate od frontalnog sinusitisa, sinusitisa, tonzilitisa, klamidije i drugih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek su pozitivni. Ovo je prilično moćan alat za borbu protiv bakterijske infekcije, koji pacijenti dobro podnose, a nuspojave tijekom liječenja su rijetke i brzo nestaju nakon prestanka doze.

Liječnici također pozitivno govore o Azitromicinu, ističući među njegovim prednostima imunomodulirajući i protuupalni učinak, prisutnost prikladnog doznog oblika za djecu, njegovu visoku učinkovitost i izvrsna baktericidna svojstva protiv patogena zaraznih bolesti koje utječu na dišni sustav (zbog stvaranja visokih koncentracija u tkivima), mogućnost upotrebe tijekom trudnoće, kao i kod bolesti uzrokovanih mikroorganizmima koji se umnožavaju unutar stanica (posebno, klamidija i mikoplazma).

Azitromicin ima post antibiotički učinak, što smanjuje trajanje liječenja. Također, pod utjecajem lijeka čak i bakterije otporne na njega postaju osjetljivije na učinke imunoloških obrambenih čimbenika. Za razliku od eritromicina, antibiotik ne podliježe razgradnji u kiselom okruženju želuca i lagano utječe na pokretljivost gastrointestinalnog trakta.

Cijena azitromicina u ljekarnama

U prosjeku, cijena Azitromicina u obliku kapsula s dozom od 250 mg, ovisno o proizvođaču, iznosi 46-122 rubalja (u paketu je uključeno 6 komada). Možete kupiti tablete Azitromicina obložene filmskim premazom s dozom od 500 mg za oko 55 primjeno136 rubalja (u paketu su 3 komada), doza od 125 mg - za 177 za226 rubalja (6 komada se nalazi u pakiranju).

azitromicin

Struktura

Sastav 1 tablete uključuje: azitromicin dihidrat (u koncentraciji jednakoj 250 ili 500 mg azitromicina), bezvodnu laktozu, natrij kroskarmeloza, bezvodni silicijev dioksid u koloidnom obliku, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, kalijum polakrilin, hipromelozu, aditivi E171 i E172, makrogelosa 4000.

Sastav kapsule: 250 ili 500 mg aktivnog sastojka, laktoza u obliku monohidrata, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.

1 gram praška sadrži 15, 30 ili 75 mg azitromicin dihidrata. Pomoćne komponente: ksantanska guma, kalcijev stearat, silicijev dioksid, natrijev benzoat, bezvodni natrijev karbonat, tartrazin, aspartam, ponso, anile vanilin i marelice, rafinirani šećer.

Obrazac za puštanje

  • Tablete u n / a kapsulama od 250 mg ili 500 mg. Tablete su pakirane u 3 ili 6 komada, kapsule - 6 komada..
  • Prašak za pripremu oralne suspenzije (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml ili 500 mg / 20 ml; 20 g u plastičnim bocama s mjernom čašom).

farmakološki učinak

Antibakterijski lijek širokog spektra.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Polusintetički antibiotik azitromicin sintetički je derivat eritromicina, koji spada u skupinu antibiotika makrolida i azalida (prvi je predstavnik azalida).

Vezivanjem na 50S ribosomsku podjedinicu inhibira biosintezu proteina i inhibira rast mikroba i inhibira njihovu vitalnu aktivnost. U visokim koncentracijama pokazuje baktericidni učinak..

Djelovanje lijeka se proteže na:

  • Gram (+) mikroorganizmi (iznimka - mikroflora otporna na eritromicin) - St. aureus i epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae i pyogenes; Streptokoki koji pripadaju skupinama C, F i G;
  • Gram (-) mikroorganizmi - pertusis i pertussis, diplokoki roda Neisseria, hemophilus bacillus, campylobacter, bakterije roda Legionella, bakterije monotipskog roda Gardnerella i M. catarrhalis;
  • anaerobna mikroflora (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
  • klamidija (Chl. trachomatis i pneumoniae);
  • Mikoparaziti iz roda Mycobacterium;
  • mikoplazme (Myc. pneumoniae);
  • ureaplazme (Ur. urealyticum);
  • spiroheti (uzročnici lajmske bolesti i blijeda spiroheta).

Lipofilen, pokazuje stabilnost u kiselom okruženju. Nakon uzimanja tablete / kapsule ili suspenzije, brzo se apsorbira iz probavnog trakta..

Bioraspoloživost nakon uzimanja 0,5 g lijeka iznosi 37%, TCmax 2-3 sata, brzina vezanja na proteine ​​u plazmi obrnuto je proporcionalna koncentraciji tvari u krvi i varira od 7 do 50%. T1 / 2 - 68 sati.

Razina azitromicina u krvnoj plazmi stabilizira se nakon 5-7 dana liječenja lijekom.

Lako prolazeći hematoparenhimske barijere, tvar ulazi u tkivo, gdje se transportira na mjesto infekcije polimorfonuklearnim leukocitima, fagocitima i makrofazima i oslobađa se u prisutnosti bakterija u žarištu bolesti.

Prodire kroz membrane plazme, što lijek čini učinkovitim za infekcije uzrokovane unutarćelijskim patogenima.

Količina tvari u tkivima i stanicama 10-15 puta je veća od koncentracije u plazmi, koncentracija u patološkom fokusu je 24-34% veća od koncentracije u zdravim tkivima.

Nakon posljednje injekcije lijeka, razina potrebna za održavanje antibakterijskog učinka održava se 5-7 dana.

U jetri azitromicin demetilira i gubi aktivnost. Polovina uzete doze izluči se žuč (u svom čistom obliku), a oko 6% tvari izluči se bubrezima.

Što lijek liječi? Indikacije za uporabu azitromicina

Indikacije za uporabu azitromicina:

  • zarazne bolesti dišnog sustava i ENT organa (tonzilitis, faringitis, sinusitis, laringitis; pogoršani kronični bronhitis, upala pluća, otitis);
  • nekomplicirane bakterijske infekcije urogenitalnog trakta (Chlamydia trachomatis uzrokovane cervicitisom ili uretritisom);
  • infekcije mekog tkiva i infekcije kože (zarazni dermatitis, impetigo, beshiha);
  • škrlatna groznica;
  • borelioza u početnoj fazi;
  • Gastrofrekventne bolesti želuca / dvanaestopalačnog creva povezane s Helicobacter pylori.

kontraindikacije

Kontraindikacije: netolerancija na makrolidne antibiotike, teške patologije bubrega i / ili jetre.

U pedijatriji suspenzija se ne koristi za liječenje djece težine do 5 kg, kapsula i tableta Azitromicina - za djecu do 45 kg.

Nuspojave

Najčešće nuspojave azitromicina: oštećenje vida, mučnina, povraćanje, nelagoda u trbuhu, proliv, smanjena koncentracija bikarbonata u krvi, limfocitopenija.

Manje od 1% bolesnika zabilježilo je: vaginalne infekcije, oralnu kandidijazu, leukopeniju, efosinofiliju, vrtoglavicu / vrtoglavicu, hipesteziju, sinkopu, pospanost, konvulzije (utvrđeno je da i drugi makrolidi izazivaju konvulzije), glavobolju, izobličenje / gubitak ukusa i osjet mirisa, kršenje pravilnosti rada crijeva (rijetko pražnjenje), probavni poremećaji, anoreksija, nadimanje, gastritis, umor; porast AcAt i AlAt, kreatinina i bilirubina u krvi, uree, koncentracije K u krvi; vaginitis, artralgija, osip i svrbež.

Manje od 0,1% bolesnika iskusilo je: neutrofiliju, trombocitopeniju, hemolitičku anemiju, mentalnu i motoričku hiperaktivnost, nervozu, tjeskobu, agresivnost, asteniju, paresteziju, letargiju, neurozu, poremećaje spavanja, nesanicu, promjenu boje jezika, zatvor, kolestičnu žuticu i hepatitis (uključujući izmijenjene parametre FPP-a), angioedem, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, egzantem, urtikarija, fotoosjetljivost, Lyellov sindrom, polimorfni i zloćudni eksudativni eritem, anafilaksija, angioedem, kandidijaza.

U rijetkim su slučajevima jaki otkucaji srca, ventrikularna aritmija ili paroksizmalna tahikardija tipa "pirouette", bolovi u prsima. Utvrđeno je da i drugi makrolidni antibiotici mogu uzrokovati slične simptome. Prijavljeni su i slučajevi arterijske hipotenzije i produljenja QT intervala..

Nuspojave koje se javljaju s nepoznatom učestalošću: miastenija gravis, agitacija, fulminantni hepatitis, zatajenje jetre, nekrotični hepatitis.

U rijetkim slučajevima, makrolidi izazivaju oštećenje sluha. Oštećenje sluha pojavilo se kod nekih bolesnika koji su uzimali Azitromicin, pojavili se tinitus i pojavila gluhoća..

Većina tih slučajeva zabilježena je tijekom ispitivanja tijekom kojih se lijek dugo koristio u velikim dozama. Izvješća ukazuju da su opisani problemi reverzibilni..

Upute za uporabu Azitromicina

Kapsule i tablete Azitromicin: upute za uporabu

Antibiotik se uzima 1 r. / Dan., Sat vremena prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Propuštena doza uzima se što je brže moguće, dok sljedeću dozu lijeka treba uzimati nakon 24 sata.

Prema uputama za uporabu Azitromicina, za djecu tjelesnu težinu veću od 45 kg i odrasle bolesnike, optimalno doziranje za bolesti mekih tkiva, respiratorne bolesti i kožne bolesti je 500 mg 1 r. / Dan. Tečaj traje 3 dana.

Kada Lipschutz migrira eritem prvog dana, uzmite 2 tablete azitromicina 500 mg, od 2 do uključivo 5 dana - 500 mg / dan.

Uz nekomplicirani cervicitis / uretritis uzima se 1 g lijeka jednom.

Azitromicinske kapsule (Astrafarm, Health, BHFZ i drugi proizvođači) uzimaju se na sličan način.

Uputa za Azitromicin Forte

Za bolesti mekih tkiva, dišnog sustava i kože preporučena doza po tečaju je 1,5 g (treba ih podijeliti u 3 doze u razmacima od 24 sata između njih).

Za liječenje akni vulgaris, lijek se uzima 0,5 g / dan tijekom 3 dana, U sljedećih 9 tjedana uzima se u količini od 0,5 g / tjedno. (jednom). Četvrta tableta treba piti 8. dan liječenja. Naknadne doze uzimaju se u intervalima od 7 dana.

Uz nekomplicirani cervicitis / uretritis uzima se 1 g jednom.

Kod lajmske bolesti pacijentu se prvi dan propisuje 1 g, od 2 do 5 dana - 0,5 g. Za puni tijek bolesnika uzima se ukupno 3 g azitromicina.

Za djecu se lijek dozira ovisno o težini. Standardna doza je 10 mg / kg / dan. Režim liječenja može biti sljedeći:

  • 3 doze od 10 mg / kg u intervalima od 24 sata;
  • 1 doza od 10 mg / kg i 4 doze od 5-10 mg / kg.

U početnim fazama razvoja lajmske bolesti prva doza lijeka za dijete je 20 mg / kg, u sljedeća 4 dana dječji Azitromicin Forte uzima 10 mg / kg.

Kod upale pluća liječenje započinje intravenskom primjenom lijeka (najmanje 2 dana pri 0,5 g / danu). Tada prelaze na uzimanje kapsula. Tečaj traje od 1 do 1,5 tjedana. Terapijska doza - 500 mg / dan.

U slučaju zdjeličnih bolesti, infuzijska terapija je također indicirana u početnoj fazi liječenja, a zatim pacijent treba prebaciti na 250 mg kapsule (2 dnevno tijekom tjedna).

Vrijeme prijelaza na tablete / kapsule određuje se ovisno o dinamici laboratorijskih i kliničkih pokazatelja.

Da bi se pripravila suspenzija, prah (2 g) je otopljen u 60 ml vode.

Za pripremu otopine za injekciju 0,5 g praška se razrijedi u 4,8 ml vode d / i.

Ako je pacijentu prikazana infuzijska terapija, 0,5 g praška mora se razrijediti u koncentraciji od 1 ili 2 mg / ml (odnosno do 500 ili 250 ml) s Ringerovom otopinom, 0,9% NaCl ili 5% dekstroze. U prvom slučaju trajanje infuzije je 3 sata, u drugom - 1 sat.

Režim liječenja ureaplazme

Kod ureaplazmoze liječenje treba provoditi prema principu složenosti.

Nekoliko dana prije početka uzimanja Azitromicina, pacijentu su propisani imunomodulatori. Lijek se ubrizgava u mišić 1 p. / Dan. s intervalom od 1 dana. Injekcije se i dalje daju tijekom cijelog liječenja.

Istovremeno s 2. primjenom imunomodulatora započinje primjena baktericidnog antibiotika. Po završetku prebacite se na azitromicin. Tijekom prvih 5 dana lijek se uzima svakodnevno 1,5 sat prije doručka, 1 g.

Nakon tog vremena održava se 5-dnevna pauza i opet, slijedeći preporuke u napomeni o lijeku, uzimajte 1 g. Nakon još 5 dana, Azitromicin se uzima treći, posljednji put. Ista doza - 1 g.

U roku od 15-16 dana, dok se liječenje Azitromicinom nastavlja, pacijent bi također trebao 2-3 r. / Dan. uzimati stimulatore sinteze vlastitih interferona, kao i antimikotike polienskog niza.

Nakon tečaja antibiotika, indicirana je rehabilitacijska terapija uz uporabu lijekova koji normaliziraju rad gastrointestinalnog trakta i doprinose obnovi njegove mikroflore. Liječenje održavanja nastavlja se 2 tjedna ili više.

Režim liječenja klamidije. Kapsule i tablete - što ih čini učinkovitim za klamidiju?

Azitromicin je lijek izbora za klamidiju donjeg genitourinarnog sustava, jer ga pacijenti dobro podnose, a osim toga, može se koristiti za liječenje adolescenata tijekom trudnoće.

Uz ovaj oblik infekcije uzima se 1 put u dozi od 1 g.

Ako su gornji dijelovi urogenitalnog trakta zahvaćeni klamidijskom infekcijom, liječenje se provodi u kratkim tečajevima, a između tečaja održavaju se dugi intervali.

Tijek liječenja osmišljen je za 3 doze. Doza za 1 dozu je 1 g. Interval između doza je 7 dana, to jest lijek se uzima 1., 7. i 14. dana. Ovu je shemu odobrilo rusko Ministarstvo zdravlja za liječenje upornih / kompliciranih oblika klamidije.

Kako uzimati azitromicin s anginom?

Svi antibiotici namijenjeni liječenju angine uzimaju desetodnevni tečaj. Azitromicin je iznimka od ovog pravila - propisuje se 3-5 dana.

Još jedna prednost lijeka je ta što ga pacijenti podnose puno bolje nego penicilinski lijekovi (makrolidi se smatraju najmanje toksičnim antibioticima).

Odraslim i djecom čija težina prelazi 45 kg propisano je uzimanje 500 mg dnevno. Ako je iz nekog razloga propuštena doza, sljedeća se doza uzima odmah čim se utvrdi ta okolnost, a sljedeća se doza uzima u razmacima od 24 sata.

Djeci u dobi od šest mjeseci do 12 godina prikazano je uzimanje suspenzije. Pijte antibiotik treba biti 1 put dnevno. Liječenje traje najmanje 3 dana, doza se bira pojedinačno.

Recenzije o azitromicinu s anginom su pozitivne, jer se čak i kod gnojnog tonzilitisa pacijentovo stanje značajno poboljšava nakon 5-6 sati nakon uzimanja prve tablete.

Antibiotici za sinusitis. Azitromicin - čemu služe ove tablete kod sinusitisa?

Azitromicin za sinusitis koristi se prema jednoj od sljedećih shema:

  • dozirajuća doza (500 mg) prvog dana, zatim 3 dana, po 500 mg svaki;
  • dozirajuća doza (500 mg) i još 4 dana, svaki po 250 mg.

Djeci mlađoj od 12 godina propisana je suspenzija. Lijek se dozira brzinom od 10 mg na 1 kg djetetove težine. Lijek se daje pacijentu 1 r. / Dan. trodnevni tečaj. U nekim slučajevima djetetu se prvog dana preporučuje davanje 10 mg / kg azitromicina, a u sljedeća 4 dana dozu smanji na 5 mg / kg. Najveća doza po tečaju - 30 mg / kg.

Azitromicin sa sinusitisom, nakupljajući se u žarištu bolesti, suzbija Gram (+) bakterije, koji su glavni uzrok njegovog razvoja, i učinkovito ublažava upalu u sinusima.

Predozirati

Predoziranje je popraćeno jakom mučninom, povraćanjem, uznemirenom stolicom, privremenim gubitkom sluha..

Interakcija

Apsorpcija lijeka je smanjena u kombinaciji s An3 + i Mg2 + antacidima, hranom i etanolom.

Kombinacija „makrolida + varfarin“ može izazvati porast antikoagulacijskog učinka, stoga pacijenti koji uzimaju azitromicin u kombinaciji s varfarinom - unatoč činjenici da studije nisu pokazale promjene vremena protrombina kada se uzimaju u normalnim dozama - potreban je pažljiv nadzor ovog pokazatelja.

Za razliku od drugih makrolida, on ne reagira na Terfenadin, Triazolam, Teofilin, Digoksin, Karbamazepin.

Istodobna primjena Terfenadina s raznim antibioticima izaziva produljenje intervala QT i aritmiju. Na temelju toga, azitromicin se s oprezom koristi kod pacijenata koji uzimaju ovaj lijek.

Makrolidi povećavaju koncentraciju i toksičnost u plazmi, a također usporavaju izlučivanje metilprednizolona, ​​cikloserina, felodipina, indirektnih koagulanata i mikrosomno oksidiranih pripravaka, međutim, u slučaju azitromicina (i drugih azalida) ova vrsta interakcije nije bila fiksna.

Učinkovitost lijeka povećava se u kombinaciji s kloramfenikolom i tetraciklinom, a smanjuje se u kombinaciji s linkozamidima.

Azitromicin nije farmaceutski kompatibilan s heparinom..

Uvjeti prodaje

Recept na latinskom (uzorak):

Rp.: Tab. Azitromicini 0,5 N.3
D.S. 1 dan 3 dana.

Uvjeti skladištenja

Lijek (u bilo kojem obliku doziranja) treba čuvati na temperaturi od 15-25 ° C na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti. Temperatura skladištenja gotove suspenzije - od 2 do 8 ° C.

Rok trajanja

Za prah i kapsule - 2 godine. Za tablete - 3 godine. Suspenzija se smatra prikladnom za upotrebu u roku od 3 dana..

posebne upute

Vidal priručnik ukazuje da se azitromicin metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom žuči, a lijek se ne smije koristiti za liječenje bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre..

Stariji pacijenti ne trebaju prilagoditi dozu. Međutim, budući da električna vodljivost srca može biti oslabljena kod starijih ljudi, njegovo propisivanje može povećati rizik od poremećaja srčanog ritma i razvoj pirouette tahikardije.

Uporaba ivitromicina iv, prema Wikipediji, kontraindicirana je bolesnicima mlađim od 16 godina.

Značajke farmakokinetičkog profila lijeka

Na farmakokinetičke parametre lijeka uvelike utječe unos hrane, a opseg izraženosti promjena ovisi i o obliku doziranja.

Dakle, jedenje pomaže u smanjenju Cmax azitromicina u obliku kapsula i povećava ovaj pokazatelj za oblik tablete. U prvom slučaju primjećuje se istodobni pad AUC-a, u drugom - ovaj pokazatelj ostaje nepromijenjen.

U senilnoj dobi, kod žena, za razliku od muškaraca iste dobne skupine, farmakokinetika se mijenja, naime, Cmax raste.

U djece od 12 mjeseci do 5 godina dolazi do smanjenja AUC, Cmax, T1 / 2.

Azitromicin (500 mg)

Upute za uporabu

  • ruski
  • қазақша

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

250 mg i 500 mg filmom obloženih tableta

Struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - azitromicin dihidrat 262.020 mg i 524.040 mg

(ekvivalentno 250 mg azitromicina i 500 mg),

pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat bezvodni, natrijeva kroskarmeloza, preželatinizirani škrob, hipromeloza, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, pročišćena voda **,

filmski sastav Opadri bijeli 31K58902: laktoza monohidrat, hipromeloza 15 sr, titanov dioksid (E 171), triacetin.

** - isparava tokom proizvodnog procesa

Opis

Tablete u obliku kapsule, s bikonveksnom površinom, prevučenom bijelim ili žućkastim filmskim premazom, ugraviranim s "AZ" i "250" s jedne strane, a glatke s druge strane (za doziranje od 250 mg).

Tablete u obliku kapsule, s dvostrukom konveksnom površinom, prevučenom bijelim ili žućkastim filmskim premazom, ugraviranim s "AZ" i "500" s jedne strane, a glatke s druge strane (za doziranje od 500 mg).

Farmakoterapijska skupina

Antimikrobni lijekovi za sustavnu upotrebu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. Makrolidi. azitromicin.

ATX kôd J01FA10

farmakološki učinak

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Nakon jednokratne doze od 250 mg i 500 mg, bioraspoloživost je 37% (učinak prvog prolaska), maksimalna koncentracija (0,4 mg / l) u krvi se stvara nakon 2 - 3 sata, prividni volumen raspodjele je 31,1 l / kg, obvezujući s proteinima je obrnuto proporcionalna koncentraciji u krvi i iznosi 7 - 50%. Prodire kroz stanične membrane (djelotvoran je kod infekcija uzrokovanih unutarćelijskim patogenima). Prenosi se fagocitima do mjesta infekcije, gdje se oslobađa u prisutnosti bakterija. Lako prolazi histohematološke barijere i ulazi u tkivo. Koncentracija u tkivima i stanicama je 10 do 50 puta veća nego u plazmi, a u žarištu infekcije - 24 do 34% veća nego u zdravim tkivima.

Izlučivanje azitromicina iz krvne plazme odvija se u 2 stupnja: vrijeme poluraspada je 14-20 sati u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja lijeka i 41 sat u rasponu od 24 do 72 sata, što omogućuje upotrebu lijeka jednom dnevno. Poluvrijeme tkiva je mnogo duže. Terapijska koncentracija azitromicina traje do 5 do 7 dana nakon posljednje doze. Azitromicin se izlučuje uglavnom nepromijenjen - 50% crijeva, 6% bubrezi. U jetri se demetilira, gubeći aktivnost.

farmakodinamiku

Azitromicin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra iz skupine makrolida - azalida. Ima širok spektar antimikrobnih učinaka. Mehanizam djelovanja azitromicina povezan je s inhibicijom sinteze proteina mikrobnih stanica. Vezujući se za 5OS podjedinicu ribosoma, inhibira translokaciju peptida u fazi prevođenja i inhibira sintezu proteina, usporavajući rast i razmnožavanje bakterija. Ima baktericidni učinak u visokim koncentracijama..

Azitromicin djeluje na brojne gram-pozitivne, gram negativne, anaerobe, unutarćelijske i druge mikroorganizme.

Mikroorganizmi mogu u početku biti otporni na Azitromicin ili mogu postati otporni na njega..

U većini slučajeva osjetljivi mikroorganizmi

1. Gram-pozitivni aerobi

Staphylococcus aureus Methicillin - osjetljiv

Osjetljiv na penicilin Streptococcus pneumoniae

2. Gram-negativni aerobi

Ziomycin

Članci medicinskih stručnjaka

Ziomicin je sistemski antibakterijski lijek iz kategorije linkozamida, makrolida i streptogramina. Sadrži element azitromicin.

ATX kod

Aktivne tvari

Indikacije za uporabu ziomicina

Koristi se u liječenju zaraznih bolesti koje su provocirane bakterijama osjetljivim na azitromicinsku komponentu:

  • ENT organi - sinusitis ili otitis media, i osim tonzila ili faringitisa bakterijskog tipa;
  • respiratorni sustav - pneumonija u zajednici, a s njom i bakterijski oblik bronhitisa;
  • meka tkiva s kožom: početna faza razvoja krpeljne borelioze, impetigo s erizipelama i pored ove sekundarne vrste piodermatoze;
  • SPD: cervicitis izazvan izlaganjem Chlamydia trachomatis, a također i uretritis (sa ili bez komplikacija).

Obrazac za puštanje

Oslobađanje u obliku tableta, 6 ili 21 komada u blister pakiranju. Pakovanje sadrži 1 takav blister.

farmakodinamiku

Element azitromicin je makrolid iz kategorije azalida. Ova molekula nastaje nakon uvođenja dušičnog atoma eritromicina A tipa dušičnog atoma u laktonski prsten..

Tvar djeluje tako što inhibira vezanje proteina bakterija kao rezultat sinteze s podjedinicom ribosomal 50 S, a dodatno inhibira translokaciju peptida.

Potpuna križna rezistencija u odnosu na tvari azitromicin s eritromicinom, a osim ostalih linkozamida s makrolidima, nastaje među pneumokocima, fekalnim enterokokovima sa stafilokokom aureusom (to uključuje i stafilokoke otpornosti na komponentu meticilina), i zajedno s tim streptokok, element iz kategorije A.

Stečena rezistencija može se raspodijeliti na različite načine, uzimajući u obzir vrijeme, kao i prostor za određene kategorije, zbog čega su lokalni podaci o otpornosti posebno potrebni tijekom liječenja infekcija u teškoj fazi razvoja.

Raspon djelovanja antimikrobnih lijekova prilično je raznolik.

Među osjetljivim mikroorganizmima:

  • gram-pozitivni aerobi - metafilinski osjetljiv Staphylococcus aureus, pneumokoki osjetljivi na penicilin, a s njima i piogeni streptokok;
  • Gram-negativni aerobi - Haemophilus parainfluenzae s bacilima gripe, također moraxella cataralis s pneumophila legionella, a osim toga multicidnost pastaurella;
  • anaerobi - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Preotella, kao i Porphyriomonas spp.;
  • druge bakterije - klamidofilna pneumonija s Chlamydia trachomatis, a s njom i mikoplazmatska pneumonija.

Među mikroorganizmima koji mogu steći otpornost na lijek: gram-pozitivni aerobi - otporni na penicilin ili imaju intermedijalnu osjetljivost na njega pneumokoki.

Bakterije s urođenom otpornošću:

  • gram-pozitivni aerobi - fekalni enterokok, kao i zlatni stafilokoki osjetljivi na meticilin;
  • anaerobi - neki patogeni mikroorganizmi iz kategorije bakteroidnih frailisa.

farmakokinetika

Kao rezultat uzimanja tablete iznutra, bioraspoloživost lijeka doseže približno 37%. Vrhunske serumske vrijednosti lijeka prikazuju se nakon 2-3 sata nakon primjene lijeka.

Raspodjela tvari događa se po cijelom tijelu. Farmakokinetički testovi utvrdili su da je razina komponente unutar tkiva mnogo viša od vrijednosti plazme (50 puta). To pokazuje njegovu značajnu povezanost s tkivima..

Razina sinteze proteina unutar plazme varira uzimajući u obzir postojeće vrijednosti u plazmi i iznosi najmanje 12% (indikator 0,5 µg / ml) i maksimalno 52% (pokazatelj 0,05 µg / ml) u krvnom serumu. Istodobno, ravnotežna vrijednost distribucijskog volumena iznosi 31,1 l / kg.

Krajnje vrijeme poluživota u plazmi slično je poluživotu Ziomicina iz tkiva - u razdoblju od 2-4 dana.

Oko 12% konzumirane doze lijekova izlučuje se istodobno s urinom u nepromijenjenom obliku - tijekom sljedeća 3 dana. Zabilježeni su vrlo visoki indeksi nepromijenjene komponente unutar žuči, gdje je uz to pronađeno i 10 razgradnih lijekova nastalih tijekom procesa N- i O-demetilacije, cijepanje konjugata elementa kladinoze, te dodatno hidroksilacija aglikonskog i istodobno desozamina. prstenovi.

Primjena ziomicina tijekom trudnoće

Ispitivanje učinka lijeka na reproduktivni sustav životinja provedeno je primjenom doza koje su umjereno toksične za trudnice. Ovi testovi nisu pokazali da azitromicin ima toksičan učinak na fetus. Iako se ipak mora imati na umu da dobro kontrolirani, adekvatni testovi s sudjelovanjem trudnica nisu provedeni. Stoga, budući da ispitivanje učinka na reproduktivnu aktivnost životinja ne pokazuje uvijek rezultate slične učinku lijekova na ljudsko tijelo, preporučuje se propisivanje Ziomicina samo u prisutnosti ozbiljnih vitalnih indikacija.

Postoje dokazi o unošenju azitromicina u majčino mlijeko, mada odgovarajuće studije o ovom učinku nisu provedene. Stoga lijek možete koristiti tijekom dojenja samo u situacijama kada će moguće koristi od uzimanja liječene žene premašiti vjerojatnost komplikacija kod djeteta.

Ispitivanje plodnosti provedeno je na štakorima - stopa začeća nakon primjene aktivne komponente lijeka se smanjila. Ali nema dokaza da tvar može imati sličan učinak na ljude..

kontraindikacije

  • netolerancija na eritromicin s azitromicinom, kao i na sve ketolide ili makrolide, a istovremeno i na druge komponente lijeka;
  • jer je u teoriji kada je kombiniranje lijeka s derivatima ergota moguće ergotizam, zabranjeno je kombinirati te lijekove;
  • djeca težina manja od 45 kg.

Nuspojave ziomicina

Primjena tableta može izazvati pojavu određenih nuspojava:

  • patologije zarazne ili invazivne prirode: kandidijaza (to uključuje i njegov oralni oblik), infekcije u vagini, infekcije gljivičnim ili bakterijskim tipom, plućna pneumonija, curenje iz nosa s faringitisom, a osim toga i gastroenteritis i pseudomembranski oblik kolitisa;
  • problemi s općim protokom krvi i limfom: razvoj eozinofilije, trombocita, leuko, kao i neutropenija i hemolitički oblik anemije;
  • imunološki poremećaji: manifestacije preosjetljivosti (među njima Quinckeov edem i anafilaktički simptomi);
  • metabolički poremećaji: pojava astenije ili anoreksije;
  • psihički poremećaji: osjećaj nervoze, agresivnosti, uznemirenosti, tjeskobe, tjeskobe, pojava halucinacija ili nesanice, a s njom i razvoj delirijskog tremena;
  • reakcije organa Narodne skupštine: pojava vrtoglavice ili glavobolje, konvulzije, parestezije, kao i osjećaj pospanosti. Pored toga, razvijaju se sinkopa, parosmija, disgeuzija s ageuzijom i anosmija s hipestezijom i miastenija gravis. Također se primjećuje porast psihomotorne aktivnosti;
  • manifestacije u području vidnih organa: smanjen vid ili njegov poremećaj;
  • disfunkcija slušnih organa: gubitak sluha ili oštećenje sluha (među manifestacijama - zvuk uha ili razvoj gluhoće);
  • poremećaji u radu srca: palpitacija i promjena ritma otkucaja srca, pirouette tahikardija, kao i aritmija (ovaj popis uključuje ventrikularnu tahikardiju) i povećanje QT intervala na EKG-u;
  • vaskularni poremećaji: pojava vrućih bljeskova ili izrazito sniženje krvnog tlaka;
  • manifestacije dišnog sustava: problem s respiratornom funkcijom, dispneja i, osim toga, krvarenje iz nosa;
  • poremećaji gastrointestinalnog trakta: pojava nelagode, povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva i mučnine. Ponekad postoje i česte i labave stolice, dispepsija i nadimanje, zatvor ili gastritis, pankreatitis, anoreksija i disfagija. Može se pojaviti belching, može se povećati slinavost, razvijati se suha sluznica usne šupljine ili čir na ustima, a osim toga mijenja se i jezik jezika;
  • poremećaji funkcije hepatobilijarnog sustava: zatajenje jetre se razvija (rijetko završava smrću), funkcionalno oštećenje jetre, hepatitis (između ostalog, nekrotični i fulminantni oblik patologije) i intrahepatička kolestaza;
  • lezije kože i potkožnog sloja: svrbež, suhoća, osipi, fotoosjetljivost, pojačano znojenje, razvoj dermatitisa, urtikarije, TEN, multiformni eritem i Stevens-Johnsonov sindrom;
  • kršenja funkcija mišića i kostiju: pojava mialgije, boli u vratu ili leđima, a osim toga osteoartritis i artralgija;
  • reakcije mokraćnog sustava: bubrežna bol, akutno zatajenje bubrega, kao i disurija i tubulointersticijski nefritis;
  • problemi u radu mliječnih žlijezda zajedno s reproduktivnim organima: krvarenje iz maternice, vaginitis, a osim toga i lezije testisa;
  • sistemski poremećaji: osjećaj slabosti ili povećanog umora, bol u sternumu, hipertermija ili astenija, kao i oticanje (periferni tip, kao i na licu);
  • rezultati laboratorijske dijagnostike: smanjenje broja leukocita i pokazatelja bikarbonata u krvi. Uz to, povećanje broja eozinofila, broja neutrofila i monocita, kao i razina ALT i AST. Pokazatelji kreatinina, uree ili bilirubina u krvi, vrijednosti šećera, alkalne fosfataze, klorida, bikarbonata i klorida također se mogu povećati. Također je moguće sniziti hematokrit, promijeniti vrijednosti kalija u krvi i odstupanje pokazatelja natrija;
  • intoksikacije i oštećenja: razvoj komplikacija nakon postupka.

Doziranje i primjena

Lijek se uzima jednom dnevno, isključujući konzumaciju hrane. Tablete je potrebno progutati bez žvakanja. Ako je doza iz nekog razloga propuštena, trebali biste uzimati ovaj dio što je brže moguće i koristiti sve sljedeće doze u intervalu od 24 sata.

Djeca težina više od 45 kg, kao i odrasli.

Tijekom liječenja zaraznih bolesti povezanih s dišnim sustavom, ENT organima, a osim mekih tkiva s kožom (pored migrirajućeg oblika kroničnog eritema), ukupna doza azitromicina po tečaju iznosi 1500 mg. U ovom slučaju, dnevna porcija lijeka je 500 mg (pojedinačna doza od 2 tablete). Tečaj traje 3 dana..

Za uklanjanje migracijskog eritema potrebno je 3 g lijeka za cijeli tečaj. Režim doziranja je sljedeći: uzimanje 1 g Ziomicina prvi dan (za 1 upotrebu - 4 tablete), a zatim 500 mg (za uzimanje 2 tablete) u razdoblju od 2-5 dana. Ukupno trajanje terapije je 5 dana.

Liječenje spolno prenosivih infekcija: veličina ukupnog udjela lijeka je 1 g. Jednokratno je potrebno 4 tablete lijeka.

Budući da starije osobe mogu biti izložene riziku od poremećaja električne napajanja srca, potreban je oprez pri korištenju lijeka, jer njegovo uzimanje povećava vjerojatnost pirouette tahikardije ili srčanih aritmija.

Osobe s problemima s bubrezima.

Azitromicin treba primjenjivati ​​s velikim oprezom kod osoba s ozbiljnim oštećenjem bubrega (pri brzini glomerularne filtracije

Copyright © 2011 - 2020 iLive. Sva prava pridržana.