Upute za korištenje:

Cijene u internetskim ljekarnama:

Sumamed je antibakterijski lijek širokog spektra. Je li antibiotik makrolidne skupine (azalid).

Oblik i sastav izdavanja

Sumamed je dostupan u sljedećim doznim oblicima:

  • filmom obložene tablete, 125 mg: bikonveksne, okrugle, plave boje, s jedne strane je gravura PLIVA, s druge strane - graviranje "125"; na kičmi je vidljiva bijela ili gotovo bijela jezgra (6 kom u blisterima, 1 blister u kartonskom snopu);
  • filmom obložene tablete, 500 mg: bikonveksno, ovalno, plavo, na jednoj je strani gravura PLIVA, na drugoj je gravura „500“; na kičmi je vidljiva bijela ili gotovo bijela jezgra (3 kom u mjehurićima, 1 blister u kartonskom snopu);
  • tablete za dispergiranje 125 mg: ravne, okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, s graviranom "TEVA 125" s jedne strane, sa pošećenim rubovima (6 kom u blisterima, u kartonskom snopu 1 blister);
  • tablete za dispergiranje 250 mg: ravne, okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, s graviranjem TEVA 250 na jednoj strani i oznakom na drugoj strani, sa izrezanim ivicama (6 kom u blisterima, u kartonskom snopu 1 blister);
  • tablete za dispergiranje od 500 mg: ravne, okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, s graviranjem TEVA 500 na jednoj strani i zarezom s druge strane, s narezanim rubovima (3 kom u blisterima, u kartonskom snopu od 1 ili 2 blistera);
  • tablete za dispergiranje 1000 mg: ravne, okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, s gravurom TEVA 1000 s jedne strane i dva okomita rizika - s druge, s nagnutim ivicama (1 kom u blisterima, u kartonskom snopu od 1 ili 3 blistera) ;
  • tvrde želatinske kapsule 250 mg: veličina br. 1, s plavom kapicom i plavim tijelom; sadržaj - zbijena masa, koja se raspada nakon pritiska, ili prah od bijele do svijetložute boje (6 kom u blisterima, u kartonskom snopu 1 blister);
  • prašak za suspenziju za oralnu primjenu 100 mg / 5 ml: bijeli ili žućkasto-bijeli, s karakterističnim mirisom jagode; gotova suspenzija je homogena, žućkasto-bijela, s mirisom jagode (svaka 20,925 g u plastičnim bocama od 50 ml, u kartonskom pakovanju 1 boca s špricom za doziranje i / ili mjernom žlicom);
  • liofilizat za pripremu otopine za infuziju: bijeli ili gotovo bijeli prah (u bocama bezbojnog stakla, u kartonskom pakiranju od 5 boca).

Sastav 1 filmom obložene tablete:

  • aktivna tvar: azitromicin (u obliku azitromicin dihidrata) - 125 mg ili 500 mg;
  • pomoćne komponente: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, kalcijev hidrogen fosfat bezvodni, natrijev lauril sulfat, preželatinizirani škrob;
  • omotač filma: titanov dioksid, talk, hipromeloza, polisorbat 80, boja indigo karmin.

Sastav 1 disperzibilne tablete:

  • aktivna tvar: azitromicin (u obliku azitromicin dihidrata) - 125, 250, 500 ili 1000 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev lauril sulfat, mikrokristalna celuloza, povidon K30, natrijev saharinat dihidrat, koloidni silicijev dioksid, krospovidon tipa A, magnezijev stearat, aspartam, aroma banane (tablete 150 mg) ili naranče (tablete 250 mg, 500 mg i 1000 mg).

Kapsula sastava 1:

  • aktivna tvar: azitromicin (u obliku azitromicin dihidrata) - 250 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev lauril sulfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
  • sastav školjke kapsule: titanov dioksid, želatina, indigo karmin.

Sastav 1 g praška za suspenziju:

  • aktivna tvar: azitromicin (u obliku azitromicin dihidrata) - 23,895 mg;
  • pomoćne komponente: hiproloza, saharoza, titanov dioksid, natrijev fosfat, ksantanska guma, koloidni silicijev dioksid, aroma jagode.

Sastav na 1 bocu s liofilizatom:

  • aktivna tvar: azitromicin (u obliku azitromicin dihidrata) - 500 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev hidroksid, limunska kiselina monohidrat.

Indikacije za uporabu

Sumamed se koristi za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin:

  • infekcije ENT organa i gornjih dišnih puteva (otitis media, sinusitis, tonzilitis, faringitis);
  • infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni bronhitis, uključujući infekcije uzrokovane atipičnim mikroorganizmima);
  • krpeljna borelioza u početnom stadiju (Lymeova bolest);
  • infekcije mekih tkiva i kože, na primjer, impetigo, erizipele, akne vulgaris umjerene težine, sekundarno zaražene dermatoze (za Sumamed u obliku tableta);
  • infekcije mokraćnog sustava (cervicitis, uretritis) uzrokovane Chlamydia trachomatis (za Sumamed u obliku tableta i kapsula).

Sumamed u obliku liofilizata za pripremu infuzijske otopine koristi se kod upale pluća pluća i zaraznih i upalnih bolesti zdjeličnih organa (salpingitis, endometritis) uzrokovanih Neisseria gonorrhoeae ili Chlamydia trachomatis i Mycoplasma hominis.

kontraindikacije

  • teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina manji od 40 ml / min);
  • teška disfunkcija jetre;
  • intolerancija na fruktozu, nedostatak izomaltaze / saharoze (za Sumamed u obliku praška za suspenziju);
  • dječja dob do 6 mjeseci (za Sumamed u obliku praška za suspenziju);
  • dječja dob do 3 godine (za Sumamed u obliku tableta s dozom od 125 mg);
  • djeca mlađa od 12 godina i tjelesna masa manja od 45 kg (za Sumamed u obliku tableta s dozom od 500 mg i kapsula);
  • djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (za Sumamed u obliku liofilizata);
  • zajednička primjena dihidroergotamina i ergotamina;
  • preosjetljivost na azitromicin ili pomoćne komponente lijeka, kao i na eritromicin, ketolide ili druge makrolide.

Relativno (Sumamed se koristi s oprezom):

  • blago do umjereno oštećenje bubrega (klirens kreatinina veći od 40 ml / min);
  • blaga do umjereno oslabljena funkcija jetre;
  • prisutnost proaritmogenih čimbenika, posebice u starijih bolesnika (aritmija, klinički značajna bradikardija, teško zatajenje srca, hipomagnezijemija ili hipokalemija, stečena ili kongenitalna produljenje intervala QT, istodobna primjena antiaritmika lijekova klase I i III, antidepresivi, fluorokinoloni, antipsihotici, antipsihotici, antipsihotici, antipsihotici i antipsihotici );
  • dijabetes melitus (za Sumamed u obliku praška za suspenziju);
  • istodobna primjena varfarina, digoksina ili ciklosporina.

Doziranje i primjena

Filmsko obložene tablete, disperzibilne tablete i kapsule

Sumamed se uzima oralno 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka.

Preporučene doze i trajanje liječenja za odrasle i djecu starije od 12 godina s tjelesnom težinom od 45 kg ili više:

  • infekcije ENT organa, dišnih putova, mekih tkiva i kože: 500 mg jednom dnevno, tijek liječenja - 3 dana; s aknama vulgaris umjerene ozbiljnosti, nakon standardnog 3-dnevnog tečaja, liječenje se nastavlja još 9 tjedana (500 mg jednom tjedno);
  • početni stadij borelioze: 1000 mg prvog dana, 500 mg sljedećih dana, tijek liječenja je 5 dana;
  • nekomplicirani cervicitis / uretritis: 1000 mg jednom.

Preporučene doze i trajanje liječenja za djecu u dobi od 3-12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg:

  • infekcije ENT organa, dišnih putova, mekih tkiva i kože: 10 mg / kg tjelesne težine jednom dnevno, tijek liječenja - 3 dana;
  • tonzilitis / faringitis uzrokovan Streptococcus pyogenes: 20 mg / kg jednom dnevno, tijek liječenja je 3 dana (maksimalna doza je 500 mg dnevno);
  • početni stadij borelioze: prvog dana - 20 mg / kg jednom dnevno, sljedećih dana - 10 mg / kg jednom dnevno, tijek liječenja - 5 dana.

Suspenzija za oralnu primjenu

Sumamed u obliku suspenzije za oralnu primjenu propisan je djeci u dobi od 6 mjeseci do 3 godine. Lijek se uzima jednom dnevno 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Suspenziju treba isprati s malom količinom vode..

Za pripremu suspenzije, 12 ml vode se doda u sadržaj boce s prahom i dobro protrese dok se ne dobije homogena konzistencija. Dobiveni volumen bit će oko 25 ml, što je 5 ml više od nazivnog volumena. Ova je odstupanja namijenjena nadoknađivanju neizbježnog gubitka suspenzije tijekom doziranja Sumameda. Gotova suspenzija može se čuvati najviše 5 dana na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Pripremljenu suspenziju morate temeljito protresti prije svakog prijema. Propisana doza mjeri se isporučenom štrcaljkom za doziranje ili mjernom žlicom, koju treba oprati i osušiti nakon svake uporabe.

Doziranje suspenzije slično je preporučenim dozama za uporabu tableta u djece stare 3-12 godina (1 ml suspenzije sadrži 20 mg azitromicina).

Liofilizat za otopinu za infuziju

Sumamed se daje intravenski u kapima tijekom 1 sata (u koncentraciji otopine 2 mg / ml) ili 3 sata (u koncentraciji otopine od 1 mg / ml). Zabranjeno je intramuskularno ili intravenski mlaz.

Infuzijska otopina priprema se u 2 stupnja:

  1. Priprema rekonstituirane otopine. U bočicu s liofilizatom treba dodati 4,8 ml vode za injekcije i temeljito protresti dok se prašak potpuno ne otopi. U 1 ml dobivene otopine sadrži 100 mg azitromicina. Rekonstituirana otopina ispituje se na prisustvo nerastvorenih čestica. Ako se pronađu, rješenje se ne može upotrijebiti.
  2. Razrjeđivanje rekonstituirane otopine. Kao otapalo može se koristiti Ringerova otopina, 0,9% otopina natrijevog klorida ili 5% otopina dekstroze. Volumen otapala ovisi o potrebnoj krajnjoj koncentraciji azitromicina. Za dobivanje otopine od 1 mg / ml potrebno je 500 ml otapala, 2 mg / ml - 250 ml. Pripremljena otopina upotrebljava se odmah (pod uvjetom da nema vidljivih neotopljenih čestica, ukoliko ih ima, otopina se ne može upotrijebiti).

Preporučene doze i trajanje liječenja za odrasle pacijente:

  • pneumonija u zajednici: 500 mg jednom dnevno tijekom 2 dana (prema odluci liječnika, tečaj se može produljiti do 5 dana), a zatim se pacijent prebacuje u oralni oblik Sumameda u dozi od 500 mg jednom dnevno; ukupni tijek liječenja je 7-10 dana;
  • zarazne i upalne bolesti zdjeličnih organa: 500 mg jednom dnevno tijekom 2 dana (maksimalno do 5 dana), zatim jednom dnevno, 250 mg Sumamed u obliku oralne doze; opći tijek liječenja - 7 dana.

Pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre blage do umjerene ozbiljnosti, kao i starijim osobama, prilagođavanje doze nije potrebno.

Nuspojave

  • gastrointestinalni trakt, jetra i žučni trakt: vrlo često - proljev; često - bol u trbuhu, povraćanje, mučnina; rijetko - belching, suha usta, dispepsija, disfagija, hepatitis, povećana salivacija, čirevi oralne sluznice, zatvor, nadutost, gastritis, natečenost; rijetko - kolestatska žutica, oslabljena funkcija jetre; vrlo rijetko - pankreatitis, obezbojenje jezika; učestalost nije poznata - nekroza jetre, zatajenje jetre, fulminantni hepatitis;
  • dišni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa, kratkoća daha;
  • kardiovaskularni sustav: rijetko - iscrpljenost lica, osjećaj palpitacije; učestalost nije poznata - ventrikularna tahikardija, snižen krvni tlak, aritmija tipa pirouette, produljenje QT intervala;
  • živčani sustav i osjetilni organi: često - glavobolje; rijetko - poremećaji okusa, nervoza, nesanica ili pospanost, vrtoglavica, parestezija, oštećenje vida, vrtoglavica, oštećenje sluha; rijetko - snažno emocionalno uzbuđenje; nepoznata frekvencija - gubitak ili izobličenje mirisa, psihomotorna hiperaktivnost, delirij, gubitak ukusa, anksioznost, halucinacije, hipestezija, nesvjestica, miastenija gravis, agresija, grčevi, zujanje u ušima i / ili gubitak sluha;
  • mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u mišićima, bol u vratu i leđima, osteoartritis; frekvencija nepoznata - artralgija;
  • koža i potkožno tkivo: rijetko - suha koža, osip na koži, znojenje, dermatitis; rijetko - povećana fotoosjetljivost; frekvencija nepoznata - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • Genitourinarni sustav: rijetko - metroragija, bol u bubrezima, disurija, oslabljena funkcija testisa; učestalost nepoznata - akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis;
  • metabolizam: rijetko - anoreksija;
  • limfni sustav i krv: rijetko - neutropenija, eozinofilija, leukopenija; vrlo rijetko - hemolitična anemija, trombocitopenija;
  • alergijske reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti, angioedem; učestalost nepoznata - anafilaktičke reakcije;
  • zarazne bolesti: rijetko - faringitis, rinitis, pneumonija, respiratorne bolesti, gastroenteritis, kandidijaza; učestalost nepoznata - pseudomembranski kolitis;
  • laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana koncentracija bilirubina, uree, kreatinina, glukoze i klora, smanjena ili povećana koncentracija bikarbonata, povećani hematokrit, povećana aktivnost alkalne fosfataze, promjena sadržaja natrija i kalija u plazmi, porast broja eozinofila, monocita, trombocita bazofili i neutrofili, smanjenje broja limfocita;
  • ostale reakcije: rijetko - oticanje lica, slabo stanje, periferni edemi, astenija, bol u prsima, osjećaj umora, groznica.

posebne upute

Ako preskočite sljedeću dozu Sumameda, trebali biste uzeti propuštenu dozu što je prije moguće, sljedeće se doze uzimaju u intervalima od 24 sata.

Tijekom liječenja lijekom potreban je redoviti pregled pacijenta na prisutnost neodgovarajućih patogena i znakova superinfekcije, uključujući i gljivične.

S razvojem proljeva povezanog s antibioticima tijekom liječenja Sumamedom i 2 mjeseca nakon završetka liječenja, pseudomembranski kolitis mora se isključiti.

Podaci za bolesnike s dijabetesom i bolesnike na dijeti: prašak za pripremu suspenzije sadrži saharozu (0,32 jedinice kruha / 5 ml).

Podaci za pacijente na dijeti sa malo natrijuma: Jedna bočica Sumamed sadrži 198,3 mg natrija u obliku liofilizata.

Uz istodobnu primjenu antacida, oralnu primjenu Sumamed-a treba provesti 1 sat prije ili 2 sata nakon primjene ovih lijekova.

U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava ili organa vida, morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih mehanizama.

Interakcija lijekova

Zbog visoke farmakološke aktivnosti azitromicina i značajne vjerojatnosti interakcije lijeka Sumamed s drugim lijekovima / tvarima, preporuke za njihovu kompatibilnost može dati samo liječnik.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece..

Rok trajanja: obložene tablete, disperzivne tablete i kapsule - 3 godine; prašak za suspenziju za oralnu primjenu i liofilizat za otopinu za infuziju - 2 godine.

Upute za uporabu Sumamed ® (Sumamed)

Vlasnik potvrde o registraciji:

Izrađeno je:

Kontakti za pozive:

Oblici doziranja

reg. Broj: LP-003260 od 20.10.2015. - Važi datum preregistracije: 29.06.17
Sumamed ®
reg. Broj: LP-003260 od 20.10.2015. - Važi datum preregistracije: 29.06.17
reg. Broj: LP-003260 od 20.10.2015. - Važi datum preregistracije: 29.06.17
reg. Broj: LP-003260 od 20.10.2015. - Važi datum preregistracije: 29.06.17

Oblik otpuštanja, pakiranje i sastav lijeka Sumamed ®

Tablete za dispergiranje bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, ravne, sa stojećim rubovima i natpisom "TEVA 125" istisnutim na jednoj strani.

1 kartica.
azitromicin dihidrat131.027 mg,
što odgovara sadržaju azitromicina125 mg

Pomoćne tvari: natrijev saharinat dihidrat - 9,75 mg, mikrokristalna celuloza (tip 101) - 4,973 mg, mikrokristalna celuloza (tip 102) - 82,2 mg, krospovidon tipa A - 20,65 mg, povidon K30 - 5,5 mg, natrijev lauril sulfat - 0,8 mg koloidni dioksid - 1,1 mg, magnezijev stearat - 2,75 mg, aroma banane - 6,5 mg, aspartam - 9,75 mg.

6 kom - blisteri (1) - paketi od kartona.

Tablete za raspršivanje, bijele ili gotovo bijele, okrugle, ravne, s urezanim rubovima, s jedne strane urezane i s druge strane utisnute s natpisom "TEVA 250".

1 kartica.
azitromicin dihidrat262.055 mg,
što odgovara sadržaju azitromicina250 mg

Pomoćne tvari: natrijev saharinat dihidrat - 19,5 mg, mikrokristalna celuloza (tip 101) - 9,945 mg, mikrokristalna celuloza (tip 102) - 164,4 mg, krospovidon tipa A - 41,3 mg, povidon K30 - 11 mg, natrijev lauril sulfat - 1,6 mg, silicij koloidni dioksid - 2,2 mg, magnezijev stearat - 5,5 mg, aroma naranče - 13 mg, aspartam - 19,5 mg.

6 kom - blisteri (1) - paketi od kartona.

Tablete za raspršivanje bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, ravne, sa iskrivljenim rubovima, s prorezom na jednoj strani i utisnutim s natpisom "TEVA 500" na drugoj strani.

1 kartica.
azitromicin dihidrat524.109 mg,
što odgovara sadržaju azitromicina500 mg

Pomoćne tvari: natrijev saharinat dihidrat - 39 mg, mikrokristalna celuloza (tip 101) - 19,891 mg, mikrokristalna celuloza (tip 102) - 328,8 mg, krospovidon tipa A - 82,6 mg, povidon K30 - 22 mg, natrijev lauril sulfat - 3,2 mg, silicij koloidni dioksid - 4,4 mg, magnezijev stearat - 11 mg, aroma naranče - 26 mg, aspartam - 39 mg.

3 kom. - blisteri (1) - paketi od kartona.
3 kom. - blisteri (2) - paketi od kartona.

Tablete za raspršivanje bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, ravne, sa pošećenim rubovima, s dva okomita rizika s jedne strane i reljefne s natpisom "TEVA 1000" na drugoj strani.

1 kartica.
azitromicin dihidrat1048.218 mg,
što odgovara sadržaju azitromicina1000 mg

Pomoćne tvari: natrijev saharinat dihidrat - 78 mg, mikrokristalna celuloza (tip 101) - 39.782 mg, mikrokristalna celuloza (tip 102) - 657,6 mg, krospovidon tipa A - 165,2 mg, povidon K30 - 44 mg, natrijev lauril sulfat - 6,4 mg, silicij koloidni dioksid - 8,8 mg, magnezijev stearat - 22 mg, aroma naranče - 52 mg, aspartam - 78 mg.

1 PC. - blisteri (1) - paketi od kartona.
1 PC. - blisteri (3) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Bakteriostatski antibiotik iz skupine makrolida-azalida. Ima širok spektar antimikrobnih učinaka. Mehanizam djelovanja azitromicina povezan je s inhibicijom sinteze proteina mikrobnih stanica. Vezujući se za 50S podjedinicu ribosoma, inhibira translokaciju peptida u fazi prevođenja i inhibira sintezu proteina, usporavajući rast i razmnožavanje bakterija. Ima baktericidni učinak u visokim koncentracijama..

Ima aktivnost protiv brojnih gram-pozitivnih, gram-negativnih, anaeroba, unutarćelijskih i drugih mikroorganizama.

Mikroorganizmi mogu u početku biti otporni na djelovanje antibiotika ili mogu postati otporni na njega.

Ljestvica osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (MIC, mg / l)

mikroorganizmiMIC (mg / L)
OsjetljivOdrživi
Staphylococcus≤1> 2
Streptokok A, B, C, G≤0.25> 0,5
Streptokokna pneumonija≤0.25> 0,5
Haemophilus influenzae≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤0.5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤0.25> 0,5

U većini slučajeva, Sumamed ® djeluje protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na metilin), Streptococcus pneumoniae (sojevi osjetljivi na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobne gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobne bakterije: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; ostali mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmi koji mogu razviti otpornost na azitromicin: aeromi pozitivni na gram - Streptococcus pneumoniae (sojevi otporni na penicilin).

Početno otporni mikroorganizmi: gram-pozitivni aerobi - Enterococcus faecalis, stafilokoki (sojevi stafilokoka rezistentni na meticilin pokazuju vrlo visok stupanj otpornosti na makrolide); gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin; Anaerobi - Bacteroides fragilis.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Nakon jednokratne doze od 500 mg, bioraspoloživost je 37% zbog učinka "prvog prolaza" kroz jetru. C max u krvnoj plazmi dostiže se nakon 2-3 sata i iznosi 0,4 mg / l.

Vezanje proteina obrnuto je proporcionalno koncentraciji u plazmi i iznosi 7-50%. Prividni V d iznosi 31,1 l / kg. Prodire kroz stanične membrane (djelotvorno kod infekcija uzrokovanih unutarćelijskim patogenima). Prenosi se fagocitima do mjesta infekcije, gdje se oslobađa u prisutnosti bakterija. Lako prodire kroz histohematološke barijere i ulazi u tkivo. Koncentracija u tkivima i stanicama 10-50 puta je veća nego u plazmi, a u žarištu infekcije - 24-34% veća nego u zdravim tkivima.

U jetri se demetilira, gubeći aktivnost.

T 1/2 je vrlo dugačak - 35-50 sati.T 1/2 tkiva je mnogo veći. Terapijska koncentracija azitromicina traje do 5-7 dana nakon posljednje doze. Azitromicin se izlučuje uglavnom nepromijenjen - 50% kroz crijeva, 6% bubrezima.

Indikacije Sumamed ®

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije gornjih dišnih puteva i ENT organa (faringitis / tonzilitis, sinusitis, otitis media);
  • infekcije donjih dišnih putova (akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima);
  • infekcije kože i mekih tkiva (erizipele, impetigo, sekundarno zaražene dermatoze);
  • početni stadij lajmske bolesti (borelioza) - migratorni eritem (eritema migrans);
  • infekcije mokraćnog sustava (uretritis, cervicitis) uzrokovane Chlamydia trachomatis.
Otvorite popis kodova ICD-10
ICD-10 kodnaznaka
A46erizipelas
A48.1Legionarska bolest
A56.0Klamidijske infekcije donjih mokraćnih putova
A56.1Klamidijske infekcije zdjeličnih organa i drugih genitourinarnih organa
A69.2Lymeova bolest
H66Purulentni i neodređeni otitis
J02Akutni faringitis
J03Akutni tonzilitis
J04Akutni laringitis i traheitis
J15Bakterijska pneumonija, koja nije drugdje razvrstana
J15.7Mycoplasma pneumoniae pneumonija
J16.0Klamidijska pneumonija
J20Akutni bronhitis
J31Kronični rinitis, nazofaringitis i faringitis
J32Kronični sinusitis
J35.0Kronični tonzilitis
J37Kronični laringitis i laringotraheitis
J42Kronični bronhitis, neodređen
L01Impetigo
L02Apsces na koži, vrenja i karbukula
L03Flegmona
L08.0pyoderma
L30.3Zarazni dermatitis (zarazni ekcem)
N34Uretritis i uretralni sindrom
N72Upalna bolest grlića maternice (uključujući cervicitis, endocervicitis, egzocervicitis)
T79.3Posttraumatska infekcija rana, nije drugdje razvrstana

Režim doziranja

Lijek se daje oralno 1 put / dan 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka.

Disperzibilna tableta može se progutati cijela i isprati vodom, a disperzibilna tableta se također može otopiti u najmanje 50 ml vode. Prije uzimanja dobro promiješajte dobivenu suspenziju..

Odrasli i djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg

Za infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, ENT organa, kože i mekih tkiva: propisano je 500 mg 1 puta / dan tijekom 3 dana, dozna za tečaj iznosi 1,5 g.

Kod lajmske bolesti (početni stadij borelioze) - eritema migrans (erythema migrans) propisuje se 1 put / dan tijekom 5 dana: 1. dana - 1 g, zatim od 2 do 5 dana - 500 mg svaki; doza tečaja - 3 g.

Infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): s nekompliciranim uretritisom / cervicitisom - 1 g jednom.

Djeca u dobi od 3 do 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg

Za infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, ENT organa, kože i mekih tkiva, lijek se propisuje brzinom od 10 mg / kg tjelesne mase 1 put / dan tijekom 3 dana, dozna za tečaj iznosi 30 mg / kg.

Tablica 1. Izračun doze lijeka Sumamed ® za djecu tjelesnu težinu manju od 45 kg

Tjelesna masaDoza azitromicina
18-30 kg250 mg
31-44 kg375 mg
ne manje od 45 kgdoze preporučene za odrasle

U djece mlađe od 3 godine preporučuje se primjena Sumamed ® u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 100 mg / 5 ml ili Sumamed ® forte u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 200 mg / 5 ml.

Uz faringitis / tonzilitis uzrokovan Streptococcus pyogenes, Sumamed ® se propisuje u dozi od 20 mg / kg / dan tijekom 3 dana. Doza tečaja je 60 mg / kg. Maksimalna dnevna doza je 500 mg.

Kod lajmske bolesti (početni stadij borelioze) - eritem migrans (erythema migrans) propisuje se 1. dana u dozi od 20 mg / kg 1 put / dan, zatim od 2 do 5 dana - brzinom od 10 mg / kg 1 put / dan.

Radi praktičnosti upotrebe tečne doze od 60 mg / kg kod djece, preporučuje se primjena Sumamed ® u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 100 mg / 5 ml ili Sumamed ® forte u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 200 mg / 5 ml.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije: kada se koristi u bolesnika s GFR-om 10-80 ml / min prilagođavanje doze nije potrebno.

U slučaju oslabljene funkcije jetre: ako se koristi u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre blage do umjerene ozbiljnosti, prilagođavanje doze nije potrebno.

Stariji pacijenti: prilagođavanje doze nije potrebno. Oprez treba primjenjivati ​​u starijih bolesnika s perzistentnim proaritmogenim čimbenicima zbog visokog rizika od razvoja aritmija, uključujući aritmije pirouettea.

Nuspojava

Učestalost nuspojava razvrstana je prema preporukama SZO: vrlo često (≥10%), često (≥1%, zarazne bolesti: rijetko - kandidijaza (uključujući sluznicu usne šupljine i genitalija), upala pluća, faringitis, gastroenteritis, respiratorne bolesti, rinitis; nepoznata učestalost - pseudomembranski kolitis.

Na dijelu krvi i limfnog sustava: rijetko - leukopenija, neutropenija, eozinofilija; vrlo rijetko - trombocitopenija, hemolitička anemija.

Sa strane metabolizma: rijetko - anoreksija.

Alergijske reakcije: rijetko - angioedem, reakcija preosjetljivosti; nepoznata učestalost - anafilaktička reakcija.

Iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, kršenje ukusa, parestezija, pospanost, nesanica, nervoza; rijetko - agitacija; nepoznata učestalost - hipestezija, tjeskoba, agresija, nesvjestica, konvulzije, psihomotorna hiperaktivnost, gubitak mirisa, perverzija mirisa, gubitak ukusa, miastenija gravis, zablude, halucinacije.

Sa strane organa vida: rijetko - oštećenje vida.

Poremećaji organa sluha i labirinti: rijetko - oštećenje sluha, vrtoglavica; nepoznata učestalost - oštećenje sluha do gluhoće i / ili zujanje u ušima.

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - osjećaj palpitacije, crvenilo lica; nepoznata učestalost - snižen krvni tlak, povećani interval QT na EKG-u, aritmija pirouette, ventrikularna tahikardija.

Iz dišnog sustava: rijetko - kratkoća daha, krvarenje iz nosa.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - proljev; često - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; rijetko - nadutost, dispepsija, zatvor, gastritis, disfagija, natečenost, suhoća usne sluznice, belching, čirevi oralne sluznice, pojačano lučenje žlijezda slinovnica; vrlo rijetko - obezbojenje jezika, pankreatitis.

Na dijelu jetre i žučnih puteva: rijetko - hepatitis; rijetko - oslabljena funkcija jetre, kolestatska žutica; nepoznata učestalost - zatajenje jetre (u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom uglavnom zbog jakog oštećenja funkcije jetre), nekroza jetre, fulminantni hepatitis.

Na dijelu kože i potkožnih tkiva: rijetko - kožni osip, svrbež, urtikarija, dermatitis, suha koža, znojenje; rijetko - reakcija fotoosjetljivosti; nepoznata učestalost - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - osteoartritis, mialgija, bolovi u leđima, bol u vratu; nepoznata učestalost - artralgija.

Od bubrega i mokraćovoda: rijetko - disurija, bol u bubrezima; nepoznata učestalost - intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: rijetko - metroragija, disfunkcija testisa.

Ostalo: rijetko - astenija, mučnina, osjećaj umora, oticanje lica, bol u prsima, groznica, periferni edemi.

Laboratorijski podaci: često - smanjenje broja limfocita, porast broja eozinofila, porast broja bazofila, porast broja monocita, porast broja neutrofila, pad koncentracije bikarbonata u krvnoj plazmi; rijetko - porast aktivnosti AST, ALT, porast koncentracije bilirubina u krvnoj plazmi, porast koncentracije uree u krvnoj plazmi, porast koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi, promjena sadržaja kalija u krvnoj plazmi, porast aktivnosti alkalne fosfataze u krvnoj plazmi, porast udjela klora u krvi porast koncentracije glukoze u krvi, porast broja trombocita, porast hematokrita, povećanje koncentracije bikarbonata u krvnoj plazmi, promjena sadržaja natrija u krvnoj plazmi.

kontraindikacije

  • preosjetljivost na azitromicin, eritromicin, druge makrolide ili ketolide ili druge komponente lijeka;
  • teška disfunkcija jetre;
  • fenilketonuriju;
  • istodobna primjena s ergotaminom i dihidroergotaminom;
  • djeca mlađa od 3 godine.

Mjere opreza: miastenija gravis; oslabljena funkcija jetre blage do umjerene težine; terminalni zatajenje bubrega s GFR manjim od 10 ml / min; u bolesnika s proaritmogenim čimbenicima (posebno u starijih bolesnika) - s urođenim ili stečenim produženjem intervala QT, u bolesnika koji primaju antiaritmičke lijekove klase IA (kinidin, prokainamid) i III (dofetilid, amiodaron i sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsihotik lijekovi (pimozid), antidepresivi (citalopram), fluorokinoloni (moksifloksacin i levofloksacin), s poremećenom vodno-elektrolitnom ravnotežom, posebno s hipokalemijom ili hipomagnezijemijom, s klinički značajnom bradikardijom, aritmijom ili teškim zatajenjem srca; uz istodobnu upotrebu digoksina, varfarina, ciklosporina.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće i tijekom dojenja primjena lijeka moguća je samo ako očekivana potencijalna korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod i dijete.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba obustaviti..

WHO preporučuje azitromicin kao lijek izbora za liječenje klamidijskih infekcija u trudnica.

Koristite za oslabljenu funkciju jetre

Kontraindikacija: teška disfunkcija jetre.

Oprez: oslabljena funkcija jetre blage do umjerene težine.

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije: kada se koristi u bolesnika s GFR-om 10-80 ml / min prilagođavanje doze nije potrebno.

Mjere opreza: zatajenje bubrega u završnoj fazi s GFR manjim od 10 ml / min.

Primjena kod djece

posebne upute

Ako propustite jednu dozu lijeka, propuštenu dozu trebate uzeti što je prije moguće, a sljedeću dozu treba uzimati u intervalima od 24 sata.

Sumamed ® treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida.

Sumamed ® treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre blage do umjerene ozbiljnosti zbog mogućnosti razvoja fulminantnog hepatitisa i teškog zatajenja jetre. U slučaju simptoma oslabljene funkcije jetre, poput brzorastuće astenije, žutice, tamnog urina, sklonosti krvarenju, jetrene encefalopatije, liječenje Sumamed ® treba prekinuti i provesti istraživanje funkcionalnog stanja jetre.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije: u bolesnika s GFR-om 10-80 ml / min prilagođavanje doze nije potrebno.

Kao i kod upotrebe drugih antibakterijskih lijekova, tijekom terapije Sumamedom, bolesnike treba redovito pregledavati na prisutnost neodgovarajućih mikroorganizama i znakova superinfekcije, uključujući gljivične.

Sumamed ® se ne smije koristiti za duže tečajeve nego što je navedeno u uputama, jer Farmakokinetička svojstva azitromicina omogućuju preporuku kratkog i jednostavnog režima doziranja..

Nema podataka o mogućoj interakciji između azitromicina i derivata ergotamina i dihidroergotamina, ali zbog razvoja ergotizma uz istodobnu upotrebu makrolida s derivatima ergotamina i dihidroergotamina, ova kombinacija se ne preporučuje.

S produljenom uporabom Sumamed ® može se razviti pseudomembranski kolitis uzrokovan Clostridium difficile, kako u obliku blage proljeva, tako i kod jakog kolitisa. S razvojem proljeva povezanog s antibioticima tijekom uzimanja Sumameda, kao i 2 mjeseca nakon završetka terapije, treba isključiti klostridijalni pseudomembranski kolitis. Lijekovi koji inhibiraju pokretljivost crijeva su kontraindicirani.

U liječenju makrolida, uključujući azitromicin, došlo je do povećanja srčane repolarizacije i intervala QT, povećavajući rizik od razvoja srčanih aritmija, uključujući aritmije pirouettea.

Treba biti oprezan kod primjene lijeka Sumamed ® u bolesnika s prisutnošću proaritmogenih čimbenika (posebno u starijih bolesnika), uključujući s kongenitalnim ili stečenim produljenjem intervala QT; u bolesnika koji uzimaju antiaritmičke lijekove klase IA (kinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron i sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsihotike (pimozid), antidepresive (citalopram), fluorokinolone (moksifloksacin i levofloksacin) -elektrolitna ravnoteža, posebno u slučaju hipokalemije ili hipomagnezimije; u bolesnika s klinički značajnom bradikardijom, srčanom aritmijom ili teškim zatajenjem srca. Primjena lijeka Sumamed ® može izazvati razvoj miastenskog sindroma ili izazvati pogoršanje miastenije gravis..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

S razvojem neželjenih učinaka iz živčanog sustava i organa vida treba biti oprezan pri obavljanju radnji koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, privremeni gubitak sluha, povraćanje, proljev.

Liječenje: simptomatska terapija.

Interakcija lijekova

Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju C max u krvi za 30%, pa Sumamed ® treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova i hrane.

Istodobna primjena azitromicina s cetirizinom (20 mg) tijekom 5 dana kod zdravih dobrovoljaca nije dovela do farmakokinetičke interakcije i značajne promjene QT intervala.

Istodobna primjena azitromicina (1200 mg / dan) i didanozina (400 mg / dan) u 6 bolesnika zaraženih HIV-om nije otkrila promjene u farmakokinetičkim parametrima didanozina u usporedbi s placebo skupinom.

Digoksin (supstrati P-glikoproteina)

Istodobna primjena makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin, s supstratima P-glikoproteina, poput digoksina, dovodi do povećanja koncentracije supstrata P-glikoproteina u serumu. Dakle, istodobnom primjenom azitromicina i digoksina potrebno je uzeti u obzir mogućnost povećanja koncentracije digoksina u krvnom serumu.

Istodobna primjena azitromicina (jednokratna doza od 1000 mg i višestruka doza od 1200 mg ili 600 mg) ima blagi učinak na farmakokinetiku, uključujući izlučivanje zidovudina u bubrezima ili njegovog metabolita glukuronida. Međutim, upotreba azitromicina uzrokovala je porast koncentracije fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice nije jasan..

Azitromicin slabo djeluje s izoenzimima citokrom P450 sustava. Nije otkriveno da je azitromicin uključen u farmakokinetičku interakciju sličnu eritromicinu i drugim makrolidima. Azitromicin nije inhibitor i induktor izoenzima citokrom P450 sustava.

S obzirom na teorijsku mogućnost ergotizma, istodobna primjena azitromicina s derivatima ergot alkaloida se ne preporučuje..

Farmakokinetička ispitivanja istodobne primjene azitromicina i lijekova čiji se metabolizam odvija uz sudjelovanje izoenzima citokrom P450 sustava.

Istodobna primjena atorvastatina (10 mg dnevno) i azitromicina (500 mg dnevno) nije uzrokovala promjenu koncentracije atorvastatina u plazmi (na temelju analize inhibicije GMK-CoA reduktaze). Međutim, u razdoblju nakon registracije, primljena su zasebna izvješća o slučajevima rabdomiolize u bolesnika koji su primali i azitromicin i statine.

U farmakokinetičkim ispitivanjima koja su uključivala zdrave volontere, nije bilo značajnog učinka na koncentraciju karbamazepina i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi u bolesnika koji istodobno primaju azitromicin.

U farmakokinetičkim ispitivanjima učinka jedne doze cimetidina na farmakokinetiku azitromicina, nisu otkrivene farmakokinetike azitromicina, pod uvjetom da se cimetidin koristio 2 sata prije azitromicina.

Neizravni antikoagulansi (derivati ​​kumarina)

U farmakokinetičkim ispitivanjima, azitromicin nije utjecao na antikoagulacijski učinak jedne doze od 15 mg varfarina koju su uzimali zdravi dobrovoljci. Zabilježeno je jačanje antikoagulantnog učinka nakon istodobne primjene azitromicina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina). Unatoč činjenici da nije uspostavljena uzročno-posljedična veza, potrebno je uzeti u obzir potrebu za čestim nadzorom protrombinskog vremena uz uporabu azitromicina u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse neizravnog djelovanja (derivati ​​kumarina).

U farmakokinetičkoj studiji koja je uključivala zdrave dobrovoljce koji su uzimali azitromicin (500 mg / dan jednom), a zatim ciklosporin (10 mg / kg / dan jednom) tokom 3 dana, došlo je do značajnog povećanja C max u plazmi i AUC 0- 5 ciklosporina. Tijekom upotrebe ovih lijekova treba biti oprezan. Ako trebate istodobno koristiti ove lijekove, trebali biste pratiti koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi i prilagoditi dozu u skladu s tim.

Istodobna primjena azitromicina (600 mg / dan jednom) i efavirenze (400 mg / dan) dnevno tijekom 7 dana nije uzrokovala klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

Istodobna primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije promijenila farmakokinetiku flukonazola (800 mg jednom). Ukupna izloženost i T 1/2 azitromicina nisu se promijenili istodobnom primjenom flukonazola, međutim primijećeno je smanjenje C max azitromicina (za 18%), što nije imalo klinički značaj.

Istodobna primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije uzrokovala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira (800 mg 3 puta dnevno na 5 dana).

Azitromicin ne utječe značajno na farmakokinetiku metilprednizolona.

Istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavir (750 mg 3 puta dnevno) uzrokuje porast serumskih C azitromicina. Nisu primijećene klinički značajne nuspojave te nije potrebno prilagođavanje doze azitromicina uz istodobnu primjenu s nelfinavirom.

Istodobna primjena azitromicina i rifabutina ne utječe na koncentraciju svakog od lijekova u krvnom serumu. Uz istodobnu upotrebu azitromicina i rifabutina, ponekad se opaža neutropenija. Iako je neutropenija povezana s rifabutinom, uzročna veza između kombinacije azitromicina i rifabutina i neutropenije nije utvrđena..

Kada se koristi kod zdravih dobrovoljaca, nema dokaza o učinku azitromicina (500 mg dnevno dnevno tijekom 3 dana) na AUC i C max sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

U farmakokinetičkim ispitivanjima nisu dobiveni dokazi o interakciji između azitromicina i terfenadina. Zabilježeni su izolirani slučajevi kada se mogućnost takve interakcije nije mogla u potpunosti isključiti, ali nije bilo konkretnih dokaza da je došlo do takve interakcije. Utvrđeno je da istodobna primjena terfenadina i makrolida može uzrokovati aritmiju i produljenje QT intervala.

Nema interakcije između azitromicina i teofilina.

Nisu otkrivene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima uz istodobnu primjenu azitromicina s triazolamom ili midazolamom u terapijskim dozama.

Istodobnom primjenom trimetoprima / sulfametoksazola i azitromicina nije bilo značajnog učinka na Cmax, ukupnu izloženost ili izlučivanje bubrega trimetoprimom ili sulfametoksazolom. Serumske koncentracije azitromicina bile su u skladu s drugim ispitivanjima.

Tablete Sumamed: upute za uporabu

Struktura

aktivna tvar: azitromicin;

1 tableta sadrži 500 mg azitromicina u obliku dihidrata;

Pomoćne tvari: bezvodni kalcijev fosfat, hidropromoloza, kukuruzni škrob, modificirani škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, indigotin (E 132), titanov dioksid (E 171), polisorbat 80, talk.

Oblik doziranja

Filmsko obložene tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: filmom obložene tablete, svijetloplave, duguljaste, bikonveksne, s oznakom PLIVA s jedne strane i 500 s druge.

Farmakološka skupina

Antibakterijska sredstva za sustavnu upotrebu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. azitromicin ATX kôd J01F A10.

Farmakološka svojstva

Azitromicin je makrolidni antibiotik koji spada u skupinu azalida. Molekula nastaje kao rezultat uvođenja atoma dušika u laktonski prsten eritromicina A. Mehanizam djelovanja azitromicina je suzbijanje sinteze bakterijskog proteina vezanjem na 50 S podjedinicu ribosoma i suzbijanje translokacije peptida.

Mehanizam otpora.

Potpuna unakrsna rezistencija postoji među Streptococcus pneumoniae, beta A hemolitičkim streptokokom grupe A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, uključujući Staphylococcus aureus rezistentnim na meticilin, na eritromicin, azitromicin, druge makrolide i linkozamide.

Prevalencija stečene rezistencije može biti različita, ovisno o lokaciji i vremenu odabrane vrste, pa su potrebne lokalne informacije o otpornosti, posebno u liječenju teških infekcija. Ako je potrebno, možete potražiti kvalificirani savjet ako je lokalna prevalencija rezistencije takva da je učinkovitost lijeka u liječenju barem nekih vrsta infekcija dvojbena..

Antitimikrobni spektar azitromicina

* Staphylococcus aureus rezistentan na meticilin ima vrlo visoku prevalenciju stečene otpornosti na makrolide i ovdje je indiciran zbog svoje rijetke osjetljivosti na azitromicin.

Bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi oko 37%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se 2-3 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se uzima, azitromicin se distribuira u tijelu. U farmakokinetičkim studijama pokazano je da je koncentracija azitromicina u tkivima značajno veća (50 puta) nego u krvnoj plazmi, što ukazuje na snažno vezanje lijeka na tkiva.

Vezanje na proteine ​​u krvnoj plazmi varira ovisno o koncentraciji u plazmi i kreće se od 12% pri 0,5 µg / ml do 52% pri 0,05 µg / ml u krvnom serumu. Volumen raspodjele u ravnoteži (VV ss) bio je 31,1 l / kg.

Konačni poluživot u plazmi u potpunosti odražava poluživot tkiva za 2-4 dana.

Otprilike 12% doze azitromicina izlučeno je nepromijenjeno u urinu tijekom sljedeća 3 dana. Naročito visoke koncentracije nepromijenjenog azitromicina pronađene su u ljudskoj žuči. Također je otkriveno 10 metabolita u žuči koji su nastali N- i O-demetilacijom, hidroksilacijom prstenova desosamina i aglikona i cijepanjem konjugata kladinoze. Usporedba rezultata tekućinske kromatografije i mikrobioloških analiza pokazala je da metaboliti azitromicina nisu mikrobiološki aktivni..

indikacije

Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin:

  • ENT organi (bakterijski faringitis / tonzilitis, sinusitis, otitis media);
  • infekcije dišnih putova (bakterijski bronhitis, upala pluća u zajednici);
  • infekcije kože i mekih tkiva, migratorni eritem (početni stadij Lymeove bolesti), erizipele, impetigo, sekundarna piodermatoza, akne vulgaris (uobičajene akne) umjerene ozbiljnosti;
  • seksualno prenosive infekcije: nekomplicirane genitalne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis.

kontraindikacije

Preosjetljivost na azitromicin, eritromicin ili neki makrolidni ili ketolidni antibiotik ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Zbog teorijske mogućnosti ergotizma, azitromicin se ne smije davati istodobno s derivatima ergota..

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Azitromicin treba pažljivo propisati pacijentima zajedno s drugim lijekovima koji mogu produljiti QT interval..

Antacidi. Tijekom ispitivanja učinka istodobne primjene antacida na farmakokinetiku azitromicina, općenito nije došlo do promjene bioraspoloživosti, iako su se vršne koncentracije azitromicina u plazmi smanjile za oko 25%. Azitromicin se mora uzimati najmanje 1:00 prije ili 2:00 nakon uzimanja antacida.

Cetirizina. U zdravih dobrovoljaca s istodobnom primjenom azitromicina tijekom 5 dana s cetirizinom 20 mg u ravnotežnom stanju, nisu primijećeni fenomeni farmakokinetičke interakcije niti značajne promjene intervala QT.

Didanozin. Uz istodobnu primjenu dnevnih doza od 1200 mg azitromicina s didanozinom, nije bilo učinka na farmakokinetiku didanozina u usporedbi s placebom.

Digoksin. Za istodobnu upotrebu makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin i P-glikoproteinske supstrate, poput digoksina, zabilježeno je povećanje razine supstrata P-glikoproteina u serumu. Stoga je, istodobnom primjenom azitromicina i digoksina, potrebno uzeti u obzir mogućnost povećanja koncentracije digoksina u krvnom serumu.

Zidovudin. Pojedinačne doze od 1000 mg i 1200 mg ili višestruke doze azitromicina nisu utjecale na farmakokinetiku plazme ili izlučivanje zidovudina ili mokraćnih glukuronskih metabolita iz urina. Međutim, uzimanje azitromicina povećalo je koncentraciju fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita, u mononuklearnim ćelijama u perifernom krvotoku. Klinički značaj ovih podataka nije rasvijetljen, ali mogu biti korisni za pacijente..

Rogovi. s obzirom na teorijsku mogućnost ergotizma, istodobna primjena azitromicina s ergot derivatima se ne preporučuje.

Azitromicin nema značajnu interakciju sa jetrenim citokromom P450. Smatra se da lijek nema farmakokinetičku interakciju lijeka, što je opaženo s eritromicinom i drugim makrolidima. Azitromicin ne inducira ili inaktivira citokrom P450 putem kompleksa metabolita citokroma.

Provedene su farmakokinetičke studije upotrebe azitromicina i sljedećih lijekova, čiji se metabolizam uglavnom odvija uz sudjelovanje citokroma P450.

Atorvastatin. istodobna primjena atorvastatina (10 mg dnevno) i azitromicina (500 mg dnevno) nije uzrokovala promjenu koncentracije atorvastatina u plazmi (na temelju analize inhibicije HMG CoA reduktaze).

Karbamazepin. U studiji farmakokinetičke interakcije kod zdravih dobrovoljaca, azitromicin nije pokazao značajan utjecaj na razine karbamazepina u plazmi ili na njegove aktivne metabolite..

Cimetidin. U farmakokinetičkim ispitivanjima učinka pojedinačne doze cimetidina uzetog 2:00 prije uzimanja azitromicina na farmakokinetiku azitromicina, nisu primijećene promjene u farmakokinetikama azitromicina.

Oralni antikoagulansi poput kumarina. U studiji farmakokinetičke interakcije, azitromicin nije promijenio antikoagulacijski učinak jednostruke doze 15 mg varfarina, namijenjene zdravim dobrovoljcima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, pristigla su izvješća o potencijalu antikoagulantnog učinka nakon istodobne primjene azitromicina i oralnih antikoagulansa poput kumarina. Iako nije uspostavljena uzročno-posljedična veza, prilikom čestog praćenja protrombinskog vremena potrebno je uzeti u obzir prilikom propisivanja azitromicina pacijentima koji primaju oralne antikoagulanse poput kumarina.

Ciklosporin. Neki od povezanih makrolidnih antibiotika utječu na metabolizam ciklosporina. Budući da nije bilo farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja mogućih interakcija tijekom uzimanja azitromicina i ciklosporina, potrebno je pažljivo odmjeriti terapijsku situaciju prije propisivanja istodobne primjene ovih lijekova. Ako se kombinirano liječenje smatra opravdanim, potrebno je pažljivo praćenje razine ciklosporina i odgovarajuća prilagodba doze..

Efavirenz. Istodobna primjena jedne doze azitromicina 600 mg i 400 mg efavirenza dnevno tijekom 7 dana nije uzrokovala klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

flukonazol istodobna primjena jedne doze azitromicina 1200 mg ne dovodi do promjene farmakokinetike pojedinačne doze 800 mg flukonazola. Ukupna izloženost i poluživot azitromicina nije se promijenila istodobnom primjenom flukonazola, međutim, primijećeno je klinički beznačajno smanjenje C max (18%) azitromicina.

Indinavira. istodobna primjena jedne doze azitromicina 1200 mg ne uzrokuje statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira, koji se uzima u dozi od 800 mg 3 puta dnevno tijekom 5 dana.

Metilprednizolon. U studiji farmakokinetičke interakcije kod zdravih dobrovoljaca, azitromicin nije značajno utjecao na farmakokinetiku metilprednizolona.

midazolama U zdravih dobrovoljaca, istodobna primjena azitromicina 500 mg tijekom 3 dana nije uzrokovala klinički značajne promjene u farmakokinetikama i farmakodinamikama midazolama.

nelfinavir istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira u ravnotežnim koncentracijama (750 mg 3 puta dnevno) dovodi do povećanja koncentracije azitromicina. Nisu primijećeni klinički značajni štetni događaji, odnosno nema potrebe za prilagodbom doze.

Rifabutin. Istodobna primjena azitromicina i rifabutina nije utjecala na koncentraciju ovih lijekova u krvnom serumu. Neutropenija je opažena kod ispitanika koji su uzimali i azitromicin i rifabutin. Iako je neutropenija povezana s primjenom rifabutina, uzročna veza s istodobnom primjenom azitromicina nije utvrđena.

Sildenafil. U normalnih zdravih muških dobrovoljaca nije bilo dokaza o učinku azitromicina (500 mg dnevno tijekom 3 dana) na vrijednosti AUC i C max sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Tcrfcnadin. U farmakokinetičkim ispitivanjima nije zabilježeno interakcije između azitromicina i terfenadina. U nekim se slučajevima mogućnost takve interakcije ne može u potpunosti isključiti; međutim, nema konkretnih dokaza za takvu interakciju.

Teofilin. Nema dokaza o klinički značajnoj farmakokinetičkoj interakciji s istodobnom primjenom azitromicina i teofilina.

Triazolam. Istodobna primjena azitromicina 500 mg prvog dana i 250 mg drugog dana s 0,125 mg triazolama nije značajno utjecala na sve farmakokinetičke parametre triazolama u usporedbi s triazolamom i placebom.

Trimetoprim / sulfametoksazol. istodobna primjena trimetoprima / sulfametoksazola u dvostrukoj koncentraciji (160 mg / 800 mg) tijekom 7 dana s azitromicinom 1200 mg 7. dana nije značajno utjecala na maksimalnu koncentraciju, ukupnu izloženost ili izlučivanje trimetoprima ili sulfametoksazola u urinu. Serumske koncentracije azitromicina bile su u skladu s onima primijećenim u drugim studijama..

Značajke aplikacije

Alergijske reakcije. Kao i kod eritromicina i ostalih makrolidnih antibiotika, zabilježene su rijetke ozbiljne alergijske reakcije, uključujući angioedem i anafilaksiju (u rijetkim slučajevima fatalno). Neke od ovih reakcija izazvanih azitromicinom uzrokovale su ponavljajuće simptome i zahtijevale su dugotrajno praćenje i liječenje..

Poremećena funkcija jetre. Budući da je jetra glavni put izlučivanja azitromicina, azitromicin treba pažljivo propisati bolesnicima sa ozbiljnim jetrenim bolestima. Zabilježeni su slučajevi fulminantnog hepatitisa koji uzrokuju po život opasno oštećenje funkcije jetre prilikom uzimanja azitromicina. Neki su pacijenti možda imali povijest bolesti jetre ili su koristili druge hepatotoksične lijekove..

Potrebno je provesti analize / ispitivanja jetrene funkcije u slučaju razvoja znakova i simptoma disfunkcije jetre, na primjer, astenija, razvija se brzo i popraćena je žuticom, tamnim urinom, sklonošću krvarenju ili jetrenoj encefalopatiji.

U slučaju otkrivanja oslabljene funkcije jetre, treba prekinuti primjenu azitromicina.

Rogovi. U bolesnika koji uzimaju derivate ergot-a, istodobna primjena makrolidnih antibiotika doprinosi brzom razvoju ergotizma. Nema dokaza o mogućnosti interakcije rogova i azitromicina. Međutim, kroz teorijsku mogućnost ergotizma, azitromicin se ne smije davati istodobno s derivatima ergota..

Superinfekcije. Kao i kod drugih antibiotika, preporučuje se promatranje znakova superinfekcije uzrokovanih neosjetljivim organizmima, uključujući gljivice.

Pri uzimanju gotovo svih antibakterijskih lijekova, uključujući azitromicin, prijavljen je proljev povezan s Clostridium difficile (CDAD), čija se težina kretala od blage dijareje do kobnog kolitisa. Antibakterijski tretman mijenja normalnu floru u debelom crijevu, što rezultira prekomjernim rastom C. difficile.

C. difficile proizvodi toksine A i B, koji doprinose razvoju CDAD-a. Sojevi C. difficile, koji su hiperproducirajući toksini, uzrokuju povećani morbiditet i smrtnost, jer ove infekcije mogu biti otporne na antimikrobnu terapiju i zahtijevati kolektomiju. Treba razmotriti razvoj CDAD-a u svih bolesnika s proljevom uzrokovanim uporabom antibiotika. Potrebno je pažljivo vođenje evidencije, jer je izviješteno da se CDAD može pojaviti u roku od dva mjeseca nakon uzimanja antibakterijskih lijekova.

Poremećena bubrežna funkcija. U bolesnika s teškom disfunkcijom bubrega (stopa glomerularne filtracije)

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Trudnoća.

Ispitivanje učinka na reproduktivnu funkciju životinja provedeno je uvođenjem doza koje odgovaraju umjerenim toksičnim dozama za majčino tijelo. U ovim istraživanjima nisu dobiveni dokazi toksičnog učinka azitromicina na fetus. Međutim, ne postoje odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na trudnicama. Budući da studije utjecaja na reproduktivnu funkciju životinja ne odgovaraju uvijek učinku na ljude, azitromicin treba propisati tijekom trudnoće samo iz zdravstvenih razloga.

dojenje.

Zabilježeno je da azitromicin prelazi u majčino mlijeko, ali nije bilo relevantnih i pravilno kontroliranih kliničkih studija koje bi karakterizirale farmakokinetiku izlučivanja azitromicina u majčino mlijeko. Primjena azitromicina tijekom dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete.

Plodnost.

Ispitivanje plodnosti provedeno je na štakorima; stopa trudnoće smanjena je nakon primjene azitromicina. Važnost tih podataka u vezi s ljudima nije poznata..

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima

Nema dokaza da azitromicin može oslabiti sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, ali treba razmotriti mogućnost nuspojava poput vrtoglavice, pospanosti i oštećenja vida..

Doziranje i primjena

Sumamed ® tablete 500 mg treba koristiti kao jednu dnevnu dozu, bez obzira na unos hrane. Progutajte tablete bez žvakanja. Ako propustite jednu dozu lijeka, trebali biste uzeti propuštenu dozu što je prije moguće, a sljedeću dozu s intervalom od 24 sata.

Odrasli i djeca težine ≥45 kg.

Za infekcije ENT organa, dišnih putova, kože i mekih tkiva (osim kroničnog migracijskog eritema), ukupna doza azitromicina je 1500 mg (500 mg jednom dnevno). Trajanje liječenja je 3 dana..

Za akne vulgaris, preporučena ukupna doza azitromicina je 6 g, što treba uzeti na sljedeći način: 1 tableta od 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana, nakon čega 1 tableta od 500 mg jednom tjedno tijekom 9 tjedana. Dozu drugog tjedna treba uzimati sedam dana nakon prve tablete, a 8 sljedećih doza treba uzimati u intervalima od 7 dana.

Kod migratornog eritema ukupna doza azitromicina je 3 g, što treba uzeti na sljedeći način: 1 g (2 tablete od 500 mg jednom) prvog dana, nakon čega - 500 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.

Za seksualno prenosive infekcije preporučena doza azitromicina je 1000 mg (2 tablete od 500 mg jednom).

Stariji pacijenti.

Starije osobe ne trebaju mijenjati dozu.

Budući da stariji pacijenti mogu biti izloženi riziku od poremećaja srčane provodljivosti, preporučuje se oprez pri korištenju azitromicina zbog rizika od razvoja srčane aritmije i aritmija torsade de pointes.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega.

Za bolesnike s manjom oštećenom funkcijom bubrega (stopa glomerularne filtracije od 10-80 ml / min), ista se doza može primijeniti za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom. Azitromicin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije (brzina glomerularne filtracije

Sumamed ® tablete od 500 mg treba koristiti kod djece težine> 45 kg. Djeci s tjelesnom težinom manjom od 45 kg preporučuje se korištenje Sumamed ® tableta 125 mg.

Predozirati

Kliničko iskustvo s azitromicinom sugerira da su nuspojave koje se razvijaju tijekom uzimanja viših od preporučenih doza lijeka slične onima koje se primjenjuju kod uobičajenih terapijskih doza, naime: mogu uključivati ​​proljev, mučninu, povraćanje i ponavljajući gubitak sluha. U slučaju predoziranja, ako je potrebno, preporučuje se uzimanje aktivnog ugljena i provođenje općih simptomatskih i potpornih mjera liječenja..

Nuspojave

Sljedeća tablica sažima neželjene reakcije utvrđene kliničkim ispitivanjima i tijekom praćenja nakon stavljanja lijeka u promet kod upotrebe svih oblika doziranja azitromicina u skladu s razredom i učestalošću sustava organa. Nuspojave zabilježene tijekom praćenja nakon stavljanja lijeka u promet prikazuju se s kosim slovima. Grupe prema učestalosti manifestacija određene su pomoću sljedeće ljestvice: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100 do