moksifloksacin
Novi antimikrobni lijek iz skupine fluorokinolona

Antimikrobni pripravci kinolonske skupine uključuju veliki broj tvari koje su derivati ​​naftiridina i kinolina slične kemijske strukture (u naftiridinskoj molekuli dušikov atom zamijenjen je ugljikovim atomom u položaju 8 jezgre naftiridina, Sl. 1).

Prvi lijek iz serije kinolona bila je nalidiksinska kiselina, sintetizirana 1962. godine na bazi naftiridina. Lijek ima ograničen spektar antimikrobne aktivnosti s djelovanjem na određene gram-negativne bakterije, uglavnom enterobakterije. Farmakokinetiku nalidiksinske kiseline karakteriziraju niske koncentracije lijeka u serumu, slaba penetracija makroorganizma u organe, tkiva i stanice; lijek se nalazi u visokim koncentracijama u urinu i crijevnom sadržaju. Primjećen je brzi razvoj mikrobne rezistencije na lijek. Ova svojstva nalidiksinske kiseline odredila su njenu prilično ograničenu upotrebu, uglavnom u liječenju infekcija mokraćnog sustava i nekih crijevnih infekcija. Daljnja pretraživanja u nizu kinolona dovela su do stvaranja određenog broja antimikrobnih sredstava čija se svojstva nisu bitno razlikovala od nalidiksične kiseline, a brz razvoj otpornosti na njih u kliničkim sojevima mikroorganizama ograničio je njihovu upotrebu, iako se još uvijek koristi niz lijekova (na primjer, oksolinska kiselina, pipemidna kiselina ).

Daljnja pretraživanja u nizu kinolona dovela su do stvaranja određenog broja spojeva s potpuno novim svojstvima. To je postignuto uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina ili naftiridina i to samo u položaju 6 (Sl. 1). Sintetizirani spojevi nazivaju se "fluoro-kinoloni". Prvi lijek skupine fluorokinolona bio je flumehin, a preparati utemeljeni na sintetiziranim fluoriranim kinolonima široko su se koristili u klinici za pečenje bakterijskih infekcija različitog podrijetla i lokalizacija..

Sl. 1.
Strukturna formula kinolina i naftiridina (A) i njihovih fluoriranih derivata (B)

Sl. 2.
Strukturna formula fluorokinolona

U molekuli svakog spoja klase kinolona nalazi se šestočlani ciklus s COOH skupinom u položaju 3 i keto skupinom (C = O) u položaju 4 - fragmentom piridona (slika 2), koji određuje glavni mehanizam djelovanja kinolona - inhibiciju DNA giraze i, sukladno tome, antimikrobno djelovanje. Na temelju ove kemijske karakteristike molekule ponekad se ovi spojevi nazivaju "4-kinoloni". Kemijski spojevi slični kinolonima koji nemaju piridonski fragment i keto skupinu u položaju 4 u molekuli ne inhibiraju DNA girazu. Jačina inhibicije DNA giraze, širina antimikrobnog spektra, farmakokinetička svojstva pojedinih lijekova ovise o općoj strukturi molekule i prirodi radikala u bilo kojem položaju ciklusa.

Bez obzira na prisutnost (ili odsutnost) atoma fluora, svi kemijski spojevi kinolonske klase imaju jedinstven mehanizam djelovanja na mikrobnu stanicu - inhibiciju ključnog bakterijskog enzima, DNA giraze, što određuje proces biosinteze DNK i diobu stanica. Na osnovu jedinstvenog mehanizma antimikrobnog djelovanja, kinoloni i fluorokinoloni dobili su generalizirano ime „inhibitori DNA giraze“.

Kao što je gore spomenuto, glavna kemijska razlika između fluorokinolona i kinolona je prisutnost atoma fluora na položaju 6 molekule. Pokazano je da uvođenje drugog supstituenta umjesto fluora (drugi halogen, alkilni radikal, itd.) Smanjuje ozbiljnost antimikrobnog učinka. Pokušaji uvođenja dodatnih atoma fluora (di- i triforkinoloni) nisu doveli do temeljnih promjena u aktivnosti spojeva, već su omogućili modificiranje brojnih svojstava (povećana aktivnost prema određenim skupinama mikroorganizama, promjena farmakokinetičkih svojstava).

Unatoč sličnosti kemijske strukture nefluoriranih i fluoriranih kinolona, ​​oni se značajno razlikuju po njihovim svojstvima (tablica 1). Ove razlike u svojstvima daju razlog za razmatranje fluorokinolona kao neovisnu skupinu lijekova unutar klase kinolona.

Trenutno nomenklatura fluorokinolona uključuje oko 20 lijekova. Glavni fluorokinoloni koji su pronašli primjenu u klinici predstavljeni su u tablici. 2.

stol 1.
Usporedne karakteristike fluoriranih i nefluoriranih kinolona [7]

fluorokinoloni

Ne-fluorirani kinoloni

Širok antimikrobni spektar: gram-pozitivne i gram negativne aerobne i anaerobne bakterije, mikobakterije, mikoplazme, klamidije, rikezija, borelija

Ograničeni antimikrobni spektar: prevladavajuća aktivnost protiv Enterobacteriaceae

Izražen post-antibiotički učinak

Post antibiotički učinak je blag ili ga nema

Visoka oralna bioraspoloživost

Mala oralna bioraspoloživost

Dobra farmakokinetička svojstva: brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta, produženi boravak u tijelu, dobar prodor u organe, tkiva i stanice, eliminacija putem bubrega i vanrenalnog trakta

Niske koncentracije u serumu, slabo prodiranje u organe, tkiva i stanice; visoke koncentracije u urinu i izmetu

Oralna i parenteralna primjena

Samo oralna upotreba

Široke indikacije za uporabu: bakterijske infekcije različitih lokalizacija, klamidija, mikobakterioza, riketzioza, borelija; Sustavni učinak kod generaliziranih infekcija

Ograničene indikacije za uporabu: infekcije mokraćnog sustava, neke crijevne infekcije (dizenterija, enterokolitis). Nedostatak sistemskog djelovanja kod generaliziranih infekcija

Relativno niska toksičnost

Relativno niska toksičnost

Dobra tolerancija pacijenta

Dobra tolerancija pacijenta

Artrotoksičnost u pokusu za nezrele životinje u određenim dobnim razdobljima

Artrotoksičnost u pokusu za nezrele životinje u određenim dobnim razdobljima

Primjena kod odraslih bolesnika; ograničenja upotrebe u pedijatriji (tijekom razdoblja rasta i formiranja osteoartikularnog sustava) na temelju eksperimentalnih podataka

Primjena kod odraslih pacijenata i u pedijatriji (unatoč podacima o umjetnoj toksičnosti u pokusu)

Nisu svi lijekovi jednako široko korišteni u klinici. Najrašireniji su ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin. Svi su registrirani u Rusiji. Pored ovih lijekova, u Rusiji su registrirani enoksacin, sparfloksacin, grefafloksacin, trovafloksacin, sparfloksacin, levofloksacin, moksifloksacin. Treba napomenuti da su zbog nuspojava koje su otkrivene nakon uspješnog provođenja širokih međunarodnih, multicentričnih (u mnogim slučajevima kontroliranih) ispitivanja, neke lijekove (temafloksacin, grefafloksacin, trovafloksacin, klinafloksacin) proizvođači povukli s farmaceutskog tržišta ili su nametnuta značajna ograničenja na njihovu primjenu.

tablica 2.
Fluorirani antimikrobni lijekovi dobiveni iz kinolina i naftiridina

Katalog lijekova

Abecedni indeks

TitulagrupeProizvođač
QUINOCOL
Quinocoli
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
S.P Veterinar, S.A. (S. P. Veterinaria, S.A.), Španjolska
COLMIC-E
Colmik-e
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
S.P Veterinar, S.A. (S. P. Veterinaria, S.A.), Španjolska
ENROFLON 5% ZA ubrizgavanje
Enroflon 5% pro injektionibus
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
VIK - IP o zdravlju životinja, Republika Bjelorusija, Brest
ENROFLON 10% POWDER
Pulvis Enroflon 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
VIK - IP o zdravlju životinja, Republika Bjelorusija, Brest
ENROFLON 10% ORALNA REŠENJA
Solutio Enroflon 10% pro adhibicije po os
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
VIK - IP o zdravlju životinja, Republika Bjelorusija, Brest
BAYTRIL 2,5%
Baytril 2,5%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Federalni centar za zdravlje životinja FSI (ARRIAH FSI), Rusija
BAYTRIL 5%
Baytril 5%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Federalni centar za zdravlje životinja FSI (ARRIAH FSI), Rusija
BAYTRIL 10% oralna otopina
Baytril 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Federalni centar za zdravlje životinja FSI (ARRIAH FSI), Rusija
BAYTRIL 10% ubrizgavanje
Baytril 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Federalni centar za zdravlje životinja FSI (ARRIAH FSI), Rusija
ENROFLOX 5%
Enroflox 5%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
INVESA, Španjolska
ENROFLOX 10%
Enroflox 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
INVESA, Španjolska
ENROFLOX 10% POWDER
Pulvis Enroflox 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
INVESA, Španjolska
FLUBACTIN 10%
Flubaktin 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
FLUBACTIN 20%
Flubaktin 20%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROXIL TABLETE SA Ukusom mesa za mačke i mačke
Enroxil tabulettae cum saporis ciborum
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROXIL 5% POWDER
Pulvis Enroxil 5%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROXYL 5% RJEŠENJE INJEKCIJE
Solutio Enroxil 5% pro injectionibus
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROXIL 10% oralna otopina
Enroxil 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROXIL 10% otopina za injekciju
Enroxil 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
ENROMAG 5%
Enromag 5%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Mosagrogen ZAO, Rusija
ENROMAG 10%
Enromag 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Mosagrogen ZAO, Rusija
ENROMAG-O
Enromag-o
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Mosagrogen ZAO, Rusija
LOMEFLOX
Lomefloxum
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Rubicon LLC, Bjelorusija
RENROVET 10% PIJENJA
Pulvis Raenrovetum 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Rubicon LLC, Bjelorusija
RENROVET 10% RJEŠENJE
Solutio Raenrovetum 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Rubicon LLC, Bjelorusija
ENROFLOXACIN 10%
Enrofloksacin 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Koncern Hemofarm A.D. (Koncern Hemofarm A.D.), Srbija
ENROSEPT INJECTION SOLUTION
Enroseptum pro injectionibus
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
NARVAK NPO ZAO, Rusija
ENROSEPT ORAL RJEŠENJE
Enroseptum solutio per os
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
NARVAK NPO ZAO, Rusija
OFLOSAN
Oflosan
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Apicenna. Rusija
BAYTRIL MAX 10% otopina za injekciju
Baytril Max 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Bayer
CYPROMAG 10%
Cipromag 10%
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Mosagrogen ZAO, Rusija
TSIPROMAG-O
Cipromag-o
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Mosagrogen ZAO, Rusija
MARFLOXIN TABELE
Marfloxin tablete
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
MARFLOXIN 10% RJEŠENJE
Marfloxin 10% otopina za injekcije
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
MARFLOXIN 2% RJEŠENJE
Marfloxin 2% otopina za injekcije
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
KRKA, Slovenija
LEXOFLON
Lexoflon
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Nita-Farm ZAO, Rusija
MARBOTSINAntimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
S.P Veterinar, S.A. (S. P. Veterinaria, S.A.), Španjolska
LEXOFLON ILI
Lexoflon ILI
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Nita-Farm ZAO, Rusija
ENROSTIN MAX
Enrostin max
Antimikrobni lijekovi - fluorokinoloni
Apicenna. Rusija

veleprodaja

(495) 972-87-20, (495) 771-21-68

Tel./fax: (495) 632-28-79, (495) 632-18-04

9:00 - 18:00 osim subote i nedjelje.

Maloprodaja
Vetapekta na otvorenoj magistrali

Moskva, Otvorena autocesta, zgrada 5, zgrada 6
(stanica metroa "Rokossovsky Boulevard")

(495) 510-86-04, (499) 168-85-86

9:00 - 20:00 sedam dana u tjednu

Maloprodaja
Vetapekt na Nižnoj Krasnoselskoj

Moskva, st. Donja Krasnoselskaya, d. 28
(metro Krasnoselskaya, Baumanskaya).

(495) 972-74-06, (499) 261-70-83

9:00 - 20:00 sedam dana u tjednu

Potvrda o registraciji masovnih medija PI 77-5870 od 30.11.2000.
Upotreba podataka u bilo koju svrhu bez odobrenja tvrtke Vettorg LLC zabranjena je.

© 2003–2020 VETTORG LLC Sva prava zadržana.

Popis preparata s fluorokinolonom s opisom

Što liječnik treba učiniti ako je njegov pacijent alergičan na antibiotike? Donedavno je ovo pitanje zbunjivalo gotovo svakog terapeuta. Počevši od 60-ih godina prošlog stoljeća, na njega je pronađen odgovor: kinoloni. U modernoj medicini koriste se lijekovi na temelju njihovih derivata, fluorokinolona. O tome kako djeluju i kako se razlikuju od antibiotika, raspravljat ćemo u nastavku članka.

Što su fluorokinoloni

Ovo je skupina lijekova s ​​izraženim antimikrobnim učinkom. Lijekovi iz ove kategorije koriste se kao antibiotici sa širokim rasponom primjene. Međutim, ove tvari nisu antibiotici u punom smislu te riječi. Nemaju prirodni pandan i razlikuju se od njih po svojoj strukturi..

Značajka fluorokinolona je prisutnost atoma fluora u strukturi. Odatle i naziv grupe. Druga karakteristika u strukturama je prisutnost piperazinskog prstena.

Fluorohinoloni se nazivaju kinoloni druge generacije. U usporedbi sa svojim prethodnicima, fluorokinoloni imaju visok stupanj aktivnosti..

Klasifikacija

Fluorohinoloni su klasificirani prema generaciji:

  • I generacija: nalidiksična i oksolinska kiselina. Odnosi se na ne fluorirane kinolone.
  • II generacija: ofloksacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin. Gram-negativne tvari.
  • III generacije: sparfloksacin, levofloksacin i gatifloksacin. Respiratorni fluorokinoloni.
  • IV generacija: hemifloksacin i moksifloksacin. Spada u kategoriju antianerobnih i respiratornih tvari.
natrag na sadržaj ^

Popis lijekova

gatifloksacin

Prema popisu preparata fluorokinolona po generacijama, ova tvar pripada četvrtoj generaciji. Oblik izdavanja: tablete i otopina. Glavna supstanca: gatifloksacin. Indikacije za uporabu: akutni oblici otitnog medija i sinusitisa, gonoreja, upala pluća, infekcije zglobova, kože i kostiju, bronhitis, cistična fibroza.

Kontraindikacije: mala djeca, trudnoća, alergija na lijek.

Nuspojave: vrućica, znojenje, tahikardija, poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, aritmija, hematurija, oštećenje vida.

Hemifloxacin

Lijek s ovim nazivom nije službeno registriran. Hemifloksacin je naziv aktivne tvari u mnogim lijekovima. Indikacije za uporabu: zarazne bolesti, pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni sinusitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost na tvar, trudnoća i dojenje, povećani interval QT na elektrokardiogramu, mlađi od 18 godina.

Nuspojave: alergijske reakcije, poremećaj središnjeg živčanog sustava (vrtoglavica, drhtanje ekstremiteta, strah), promjena u radu osjetila, zatajenje bubrega..

Grefafloxacin

Ova aktivna tvar proizvodi se kao dio pripravaka pod različitim trgovačkim imenima. Indikacije za uporabu: pneumonija (uključujući atipičnu), gonoreja, pogoršanje bronhitisa, cervicitis i uretritis.

Kontraindikacije: epilepsija, stanja pogodna za poremećaj srčanog ritma, trudnoća i dojenje, alergija, dob manja od 18 godina.

Nuspojave: alergije, vrtoglavica, panika i strah, oslabljen vid, sluh i okus, povraćanje, smanjen apetit, zatvor.

levofloksacin

Antibakterijski lijek 3. generacije iz skupine fluorokinolona. Djelatna tvar: levofloksacin. Oblik izdavanja: tablete, kapi za oči, injekcije.

Indikacije za upotrebu: tablete se koriste za liječenje zaraznih bolesti gornjeg i donjeg dišnog trakta, prostatitisa, infekcija kože i mokraćnih putova, bakteremije. Kapi za oči koriste se za liječenje infekcija očiju. Otopina se koristi za liječenje infekcija gornjih i donjih dišnih putova, ENT organa.

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, zatajenje bubrega, mlađi od 18 godina, epilepsija.

Nuspojave: proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima, mučnina.

analoge:

  • za kapi - Tsipromed, Ophthalmol;
  • za tablete - Xenaquin, Sparflo, Levoflox, Remedi, Hayleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • za rješenje - Basidzhen, Tsipronat, Leflobakt.
natrag na sadržaj ^

lomefloksacin

Ruski lijek na bazi aktivne tvari je lomefloksacin. Oblik izdavanja: tablete. Indikacije: osteomijelitis, infekcije gastrointestinalnog trakta, disajnih organa, kože, mokraćnog i žučnog trakta, kao i kod gonoreje i klamidije.

Kontraindikacije: dob do 18 godina, trudnoća i dojenje, alergija na lijek.

Nuspojave: kašalj, bronhospazam, poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, vaskulitis, bol u leđima i zglobovima, poremećaji u središnjem živčanom sustavu, kardiovaskularnom i genitourinarnom sustavu, alergijske reakcije.

moksifloksacin

Djelatna tvar: moksifloksacin. Oblik izdavanja: tablete. Indikacije za upotrebu: urogenitalne infekcije, infekcije gornjih ili donjih dišnih putova, kožne infekcije. U kompleksu se koristi za liječenje tuberkuloze.

Kontraindikacije: sklonost konvulzijama, zatajenje jetre, alergije, pseudomembranski kolitis, mlađi od 18 godina, trudnoća.

Nuspojave: anemija, poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, hiperglikemija, tahikardija, nedostatak daha, halucinacije, konvulzije.

Nalidiksinska kiselina

Djelatna tvar - nalidiksinska kiselina - dio je mnogih lijekova. Indikacije za upotrebu: cistitis, pielitis, pijelonefritis, holecistitis, upala srednjeg uha.

Kontraindikacije: depresija respiratornog centra, oslabljena funkcija jetre, prvo tromjesečje trudnoće, dob do 2 godine.

Nuspojave: povraćanje, mučnina, proljev, alergijske reakcije.

norfloksacin

Oblik izdavanja: kapi za oči i uši, tablete. Djelatna tvar: norfloksacin. Indikacije: koristi se za infekcije bakterijskog porijekla mokraćnog sustava, reproduktivnog sustava, probavnog sustava, kod gonoreje i "proljeva putnika".

Kontraindikacije: dob do 18 godina, trudnoća i dojenje, netolerancija na komponente.

Nuspojave: mučnina, bol u trbuhu, proljev, povraćanje, krvarenje iz uretre, vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, tremor, artralgija.

Oksolinska kiselina

Kiselina je dio antimikrobnih sredstava. Djelatna tvar: oksolinska kiselina. Indikacije za upotrebu fluorokinolona: prostatitis, pijelonefritis, pielitis, prevencija infekcije tijekom instrumentalnih studija (npr. Kateterizacija).

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, bubrežna ili jetrena insuficijencija, epilepsija, alergija, dob do 2 godine, starost.

Nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije, opća slabost, vrtoglavica, oštećenje vida, fotoosjetljivost.

ofloksacin

Jedan od respiratornih fluorokinolona. Oblik ispuštanja: mast, tablete, otopine za infuziju (kapi). Djelatna tvar: ofloksacin. Indikacije za upotrebu: bolesti ENT organa, infekcije mokraćnog sustava i bubrega, upala pluća, klamidija, prostatitis, gonoreja, konjuktivitis, blefaritis i druge.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, dob do 18 godina, epilepsija, alergija.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, nadimanje, smanjeni apetit, proljev.

analoge:

  • tablete - Zanocin, Ofloxin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • rješenja - Tarivid, Oflo;
  • mast - Phloxal (oftalmološki);
  • kapi za oči i uši - Dancil i Uniflox.
natrag na sadržaj ^

Pefloxacin

Domaći antimikrobni lijekovi. Djelatna tvar: pefloksacin. Oblik izdavanja: otopina, tablete. Indikacije: tifusna groznica, sepsa, prostatitis, gonoreja, holecistitis, očne infekcije, lezije srednjeg uha, infektivne lezije ždrijela i grkljana.

Kontraindikacije: hemolitična anemija, epilepsija, trudnoća i dojenje, alergija, dob do 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, umor, proliv, nadimanje, disurija, edemi (alergični, uključujući Quinckeov edem), tahikardija i drugi.

Pipemidna kiselina

Oblik izdavanja: kapsule, tablete, vaginalni čepići, suspenzija (za djecu). Djelatna tvar: pipemidna kiselina. Indikacije za uporabu: infekcije mokraćnog sustava (akutne ili kronične bolesti).

Kontraindikacije: trudnoća, zatajenje bubrega.

Nuspojave: alergijske kožne reakcije, mučnina, fotoosjetljivost, bol u trbuhu.

Sparflo

Djelatna tvar: Sparfloksacin je slabo topiva tvar grupe fluorokinolona koja ima antibakterijski fokus. Obrazac za puštanje: tabletirano. Indikacije: prostatitis, genitalne bolesti, ENT infekcije, trbušne infekcije, sepsa, kožne infekcije, lepre, gonoreja.

Kontraindikacije: epilepsija, sklonost promjenama srčanog ritma, trudnoća i dojenje, zatajenje bubrega, dob ispod 18 godina, alergija.

Nuspojave: glavobolja, drhtanje, grčevi, strah, nedostatak daha, povraćanje, groznica, hiperglikemija, vrućica, hepatitis i drugi.

ciprofloksacin

Djelatna tvar: ciprofloksacin. Oblik izdavanja: kapi (za oči i uši), tablete. Indikacije za upotrebu: blefaritis, keratitis, ječam, infekcije koje u oči dovode strana tijela, konjuktivitis, otitis - za kapi. Tablete su propisane za bolesti otolaringoloških organa i za infekcije dišnih putova, prostatitis, pijelonefritis, cistitis, peritonitis, sepsu.

Kontraindikacije: virusni keratitis, alergije. Kapi za oči ne smiju se koristiti kod djece mlađe od godine dana. Za tablete: trudnoća i dojenje, zatajenje bubrega, epilepsija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: svrbež, blago peckanje, suzenje, smanjen vid ili sluh, pojava bijelih mrlja u bolesnika s ulceroznim lezijama očiju, alergijske reakcije. Za tablete - poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije, disfunkcija središnjeg živčanog sustava.

indikacije

Lijekovi iz skupine fluorokinolona koriste se u slučajevima kada konvencionalni antibiotici ne uspiju:

  • antraks;
  • tifusna groznica;
  • upala pluća i bronhitis;
  • gonoreja;
  • salmoneloze;
  • pijelonefritis;
  • klamidija
  • dizenterija;
  • cistitis.

Fluorohinoloni se široko primjenjuju u ginekologiji, urologiji (na primjer, kod prostatitisa), oftalmologiji, otolaringologiji i drugim područjima medicine.

Mehanizam djelovanja

Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da fluorokinoloni, za razliku od klasičnih antibiotika, ne oslabljuju štetne bakterije, već ih ubijaju. To se događa prodiranjem aktivne tvari u strukturu štetnog mikroorganizma i zaustavljanjem procesa reprodukcije stanica..

Načini primjene

Prilikom uzimanja ove skupine lijekova važno je razumjeti da oni često uzrokuju nuspojave ako se uzimaju pogrešno nego antibiotici.

Učestalost, dozu i trajanje tečaja određuje liječnik. Potrebno je strogo poštivati ​​njegove preporuke i održavati jednake intervale između prijema. Ako propustite prijem, trebali biste uzeti jednu dozu što je prije moguće. Ali nemojte to činiti kad pristupite sljedećem triku. Dvostruka doza strogo je zabranjena. Tablete se isperu s dovoljno vode..

Vrijedno je prilagoditi tijek uzimanja fluorokinolona ako su u kompleksu propisani drugi lijekovi. To je najbolje učiniti u slučaju da dodatni lijekovi negativno djeluju na fluorokinolone..

kontraindikacije

Lijekovi klase fluorokinolona općenito su sigurni, ali imaju svoje kontraindikacije:

  • dječje bolesti (svi lijekovi se ne koriste kod djece mlađe od 2 godine, neki imaju ograničenje do 18 godina);
  • trudnoća i dojenje;
  • alergija na kinolon.

Nuspojave

Negativni učinci su rjeđi od antibiotika, ali ako se uzimaju nepravilno, oni su puno češći:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta (mučnina, proliv, povraćanje);
  • tahikardija, aritmija;
  • poremećaji u radu osjetilnih organa (vid, miris, okus);
  • nestabilan rad središnjeg živčanog sustava (vrtoglavica, bol u glavi, tremor, konvulzije);
  • gljivice na sluznici genitalija i usta;
  • puknuće tetive, upala hrskavičnog tkiva;
  • poremećaj spavanja;
  • periodična bol u mišićima;
  • nefritis;
  • bolna fotoosjetljivost;
  • alergijske reakcije (svrbež, urtikarija, edem);
  • pseudomembranski kolitis (pojavljuje se rijetko, samo na pozadini jake disbioze ili oštećenja crijevne klostridije).

Web mjesto za zdravlje

Što su fluorokinoloni

Genitourinarne infekcije uključuju nekoliko vrsta upalnih procesa u mokraćnom sustavu, uključujući bubrege s ureterima (oni čine gornje dijelove MEP-a), kao i mokraćni mjehur i uretru (donji dijelovi):

  • Pilonelonefritis je upala parenhima i pielokalicealnog sustava bubrega, praćena bolom u donjem dijelu leđa različitog intenziteta, kao i jakim simptomima intoksikacije i vrućice (letargija, slabost, mučnina, zimica, bolovi u mišićima i zglobovima itd.).
  • Cistitis je upalni proces mokraćnog mjehura, čiji su simptomi česti nagoni za mokrenjem s popratnim osjećajem nepotpunog pražnjenja, oštrih bolova, ponekad krvi u mokraći.
  • Uretritis - oštećenje mokraćne cijevi (tzv. Uretre) patogenima, pri čemu se gnojni iscjedak pojavljuje u urinu, a mokrenje postaje bolno. Primjećuju se i konstantno gorenje u uretri, suhoća i grčevi..

Može biti nekoliko uzroka infekcije mokraćnog sustava. Uz mehanička oštećenja, patologija se javlja na pozadini hipotermije i smanjenja imuniteta, kada se aktivira uvjetno patogena mikroflora. Osim toga, često se infekcija događa zbog osobne higijene kada bakterije uđu u mokraćnu cijev iz perineuma. Žene se razbole mnogo češće od muškaraca u gotovo bilo kojoj dobi (s izuzetkom starijih ljudi).

Fluorohinoloni su podijeljeni u nekoliko generacija i svaka sljedeća generacija antibiotika je jača od prethodne.

  • pipemidna (pipemidna) kiselina;
  • oksolinska kiselina;
  • nalidiksinska kiselina.
  • ciprofloksacin;
  • pefloksacin;
  • ofloksacin;
  • norfloksacin;
  • lomefloksacin.

Moderni antibiotici mogu se nositi

gimi, ponekad čak i kobne bolesti, ali zauzvrat za to zahtijevaju pažljiv i čak pažljiv stav i ne opraštaju frivolnost.

Ni u kojem slučaju pacijent ne bi trebao sam sudjelovati u antibiotskoj terapiji, nepoznavanje preciznosti uzimanja lijeka može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Antibiotici su također pridržavanje određene discipline - interval između uzimanja određenih lijekova trebao bi biti potpuno isti, također pridržavanje dijeta protiv alkohola, naravno, unosi određenu nelagodu, ali ništa u usporedbi s obnavljanjem zdravlja.

Što liječnik treba učiniti ako je njegov pacijent alergičan na antibiotike? Donedavno je ovo pitanje zbunjivalo gotovo svakog terapeuta. Počevši od 60-ih godina prošlog stoljeća, na njega je pronađen odgovor: kinoloni. U modernoj medicini koriste se lijekovi na temelju njihovih derivata, fluorokinolona. O tome kako djeluju i kako se razlikuju od antibiotika, raspravljat ćemo u nastavku članka.

Ovo je skupina lijekova s ​​izraženim antimikrobnim učinkom. Lijekovi iz ove kategorije koriste se kao antibiotici sa širokim rasponom primjene. Međutim, ove tvari nisu antibiotici u punom smislu te riječi. Nemaju prirodni pandan i razlikuju se od njih po svojoj strukturi..

Značajka fluorokinolona je prisutnost atoma fluora u strukturi. Odatle i naziv grupe. Druga karakteristika u strukturama je prisutnost piperazinskog prstena.

Fluorohinoloni se nazivaju kinoloni druge generacije. U usporedbi sa svojim prethodnicima, fluorokinoloni imaju visok stupanj aktivnosti..

Mehanizam djelovanja

Među poznatim lijekovima, neki zauzimaju dostojno i časno mjesto u bilo kojoj kućnoj ambulanti. Ali važno je razumjeti vrijedi li uzimati lijekove poput Levomicetina i tetraciklina. Iako postoje moderniji oblici ovih farmakoloških sredstava, pacijenti radije kupuju "za svaki slučaj".

Teraciklinski antibiotici širokog spektra proizvode se na temelju strukture s četiri ciklusa. Imaju izraženu rezistenciju na beta-laktamazu. Štetno djeluje na stafilokokne i streptokokne skupine, aktinomicete, Escherichia coli, Klebsiela, Bordetella pertussis, hemofilni bacil i mnoge druge mikroorganizme.

Nakon asimilacije u tankom crijevu, tetraciklini se vežu na proteine ​​krvne plazme i brzo se transportiraju do mjesta nakupljanja patogene mikroflore. Prodire u bakterijsku stanicu i paralizira sve životne procese u njoj. Apsolutna neučinkovitost otkrivena je za bolesti nastale pod djelovanjem Pseudomonas aeruginosa.

Poželjno je davati doksiciklin u kapsulama, po 1 kapsulu 3 puta dnevno. Djeca mlađa od 12 godina nisu dodijeljena. "Tetraciklin" se može koristiti kao djelotvorno vanjsko sredstvo u obliku kapi za oči i uha, masti za obloge kože i rane.

"Levomicetin" odnosi se na skupinu amfenikola. To su zastarjeli antibiotici širokog spektra. Koristi se u liječenju velikog broja upalnih bakterijskih bolesti. Najčešća upotreba kod kuće je protiv labavih stolica uzrokovanih toksikozom koja se prenosi hranom, salmonelozom i dizenterijom.

I ovdje treba strogo poštivati ​​doziranje i preporučeni tijek liječenja. Propisano je 500 mg 4 puta dnevno. Tijek liječenja ne može biti manji od 5 uzastopnih dana. Čak i preskakanje 1 jednostruke doze može stvoriti stabilnost mikroflore. U ovom slučaju potrebno je odmah promijeniti taktike antibakterijske terapije kako bi se izbjegli negativni zdravstveni učinci..

Klasifikacija: Četiri generacije

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih pripravaka ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinoloni, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobiveno je 4 generacije leka. sredstva.

Tu se ubrajaju Negram, Nevigramon, Gramurin i Palin, dobiveni na osnovi nalidiksične, pipemidne i oksolinske kiseline. Kinolonski antibiotici lijekovi su izbora u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, gdje dostižu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeno.

Djelotvoran je protiv salmonele, šigele, klebsielle i drugih enterobakterija, ali slabo prodiru u tkiva, što ne dopušta upotrebu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničeno na neke crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa i svi anaerobi otporni su. Uz to, zabilježeno je nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnog djelovanja na jetru i bubrege (kinoloni su kontraindicirani u bolesnika s dijagnosticiranim patologijama ovih organa).

Gram negativan

Skoro dva desetljeća istraživanja i eksperimentiranja s usavršavanjem doveli su do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloksacin, dobiven dodavanjem atoma fluora molekuli (u 6 položaja). Sposobnost prodiranja u tijelo, postižući povećanu koncentraciju u tkivima, omogućila mu je liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogo grama mikroorganizama i nešto grama štapića.

Nuspojave su malo, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ova je klasa dobila ime zbog visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta. Baktericidno djelovanje protiv rezistentnih (na penicilin i njegovih derivata) pneumokoka garancija je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnom stadiju. U medicinskoj praksi koriste se Levofloksacin (lijevi izomer ofloksacina), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova bioraspoloživost je 100%, što omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje težine..

Moksifloksacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isto baktericidno djelovanje kao i kemijski pripravci fluorokinolona iz prethodne skupine.

Inhibiraju djelovanje penicilina i makrolida otpornih pneumokoka, anaerobnih i atipičnih bakterija (klamidija i mikoplazma). Djelotvoran je za infekciju donjih i gornjih dišnih putova, upale mekih tkiva i kože.

To također uključuje Grepofloksacin, Kinofloksacin, Trovafloksacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja otkrivena je njihova toksičnost i, sukladno tome, velik broj nuspojava. Stoga su ti predmeti povučeni s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi..

Fluorohinoloni su klasificirani prema generaciji:

  • I generacija: nalidiksična i oksolinska kiselina. Odnosi se na ne fluorirane kinolone.
  • II generacija: ofloksacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin. Gram-negativne tvari.

Fluorohinoloni u liječenju kroničnog bakterijskog prostatitisa

U velikoj većini slučajeva infekcija je bakterijske prirode. Najčešći patogen je predstavnik enterobakterija - E. coli, koji se otkriva u 95% bolesnika. S.saprophyticus, Proteus, Klebsiella, entero i streptokoki su rjeđi.

Također, bolest je često uzrokovana miješanom florom (udruženje nekoliko bakterijskih patogena).

Stoga je, čak i prije laboratorijskih ispitivanja, liječenje antibioticima širokog spektra najbolja opcija za infekcije genitourinarnog sustava.

Suvremeni antibakterijski lijekovi podijeljeni su u nekoliko skupina, od kojih svaka ima poseban mehanizam baktericidnog ili bakteriostatskog djelovanja. Neke lijekove karakterizira uzak spektar antimikrobne aktivnosti, to jest štetno djeluje na ograničeni broj bakterijskih vrsta, dok su drugi (širokog spektra) dizajnirani za borbu protiv različitih vrsta patogena. To su antibiotici druge skupine koji se koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Pročitajte više: Antibiotici za spolno prenosive bolesti

penicilini

Glavni članak: Penicilini - popis lijekova, klasifikacija, povijest

Prvi put su umjetni ABP-i bili praktično univerzalni alat za terapiju antibioticima. Međutim, s vremenom su patogeni mikroorganizmi mutirali i stvorili specifične obrambene sustave, što je zahtijevalo poboljšanje lijekova.

Trenutno su prirodni penicilini praktički izgubili svoj klinički značaj pa umjesto toga koriste polusintetičke, kombinirane i zaštićene inhibitorima antibiotike serije penicilina.

Genitourinarne infekcije liječe se sljedećim lijekovima iz ove serije:

  • Ampicilin ®. Polusintetički lijek za oralnu i parenteralnu upotrebu, koji djeluje baktericidno zbog blokiranja biosinteze stanične stijenke. Karakterizira ga prilično visoka bioraspoloživost i niska toksičnost. Posebno je aktivan protiv protea, Klebsiella i Escherichia coli. Kako bi se povećala otpornost na beta-laktamaze, također se propisuje kombinirani lijek Ampicilin / Sulbaktam ®.
  • Amoksicilin ®. Spektar antimikrobnog djelovanja i učinkovitosti sličan je prethodnom ABP-u, međutim, karakterizira ga povećana otpornost na kiselinu (ne kvari se u kiselom želucu). Koriste se njegovi analozi Flemoxin Solutab ® i Hiconcil ®, kao i kombinirani antibiotici za liječenje genitourinarnog sustava (s klavulanskom kiselinom) - Amoksicilin / Klavulanat ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®, Flemoclav Solutab ®.

Primjerice, osjetljivost bakterije Escherichia coli iznosi nešto više od 60%, što ukazuje na nisku učinkovitost antibiotske terapije i potrebu korištenja ABP drugih skupina. Iz istog razloga, antibiotik sulfonamid Co-trimoksazol® (Biseptol®) se praktički ne primjenjuje u urološkoj praksi..

Trenutno je liječenje kroničnog bakterijskog prostatitisa ozbiljan zadatak urologije i andrologije. Adekvatna antibiotska terapija ove bolesti osnova je ako ne potpuni lijek za najčešću bolest muške polovice svjetske populacije, a zatim za njezinu dugoročnu remisiju (razdoblje odsutnosti simptoma bolesti).

Do danas su fluorokinoloni lijekovi izbora. Utvrđeno je da njihova uporaba omogućuje postizanje većeg postotka izlječenja od upotrebe drugih skupina antibiotika.

To je zbog njihovog širokog spektra djelovanja (gram-negativni, gram-pozitivni mikroorganizmi, neki protozoi, mikoplazme, klamidije, mikobakterije itd.). Kao i sposobnost postizanja visokih koncentracija u tjelesnim tekućinama (urin, krv itd.), Te u tkivima i organima (uključujući prostatu).

Krema "Zdorov" - 100% prirodni lijek za prostatitis

Monastični čaj za prostatitis - liječenje i prevencija

Med sabiten - istočnoslavensko iskustvo u liječenju prostatitisa

Fluorohinoloni također imaju jedinstven baktericidni (bakterijski umirući) učinak zahvaljujući selektivnom suzbijanju specifičnog enzima mikroorganizma, DNA giraze. Istovremeno, fluorokinoloni nemaju izražen učinak na uzročnika sifilisa, gljivica, virusa.

Posebna pozitivna strana fluorokinolona je njihova dobra tolerancija od strane pacijenata i mali (i manje izražen u usporedbi s drugim skupinama antibakterijskih lijekova) broj nuspojava.

Fluorohinoloni pripadaju skupini antibakterijskih lijekova s ​​izraženim baktericidnim učinkom.

Oni su derivati ​​kinolona (u formulu se dodaje atom fluora). Dobro prodiru u organe i tkiva. Ovisno o stvaranju i prisutnosti atoma fluora, oni imaju različiti poluživot i raspodjelu u tijelu.

U većini slučajeva izlučivanje lijekova bubrezima provodi nepromijenjeno.

monofluorokinoloni (pefloksacin, norfloksacin. ciprofloksacin. floksacin, rufloksacin, ofloksacin); difluorinirani fluorokinoloni (lomefloksacin, sparfloksacin), koji se smatraju fluorokinoloni druge generacije; fleroksacin, temafloksacin, tosufloksacin - novi lijekovi u ovoj skupini antibiotika s 3 atoma fluora koji su samo u fazi kliničkih ispitivanja kako bi ušli na tržište.

Smatra se da antibiotska terapija kroničnog prostatitisa zahtijeva dugo vremena i uzimanje najmanje 2 antibakterijska lijeka. Optimalnim trajanjem tijeka antibakterijskog liječenja smatra se 28 dana..

U kroničnom prostatitisu, monofluorokinoloni, poput ciprofloksacina (tsifran, tsiprobay), 500 mg oralno 2-3 puta dnevno; pefloksacin (abactal) 400 mg oralno 2 puta dnevno, norfloksacin 400 mg oralno 2 puta dnevno, ofloxacin (garvid, zanocin) 400 mg 2 puta dnevno. Difluorokinolon-lomefloksacin (maxaquin) 400 mg oralno jednom dnevno.

Mora se imati na umu da trajanje liječenja, učestalost primjene, dozu svakog lijeka određuje liječnik.

Općenito, lijekovi ove skupine dobro podnose pacijent. Najčešće pritužbe su dispeptični simptomi (mučnina, povraćanje itd.), Promjene u krvi (promjene u krvnoj slici), rijetko - oštećenje sluha ili vida. Označena fotosenzibilizacija (osjetljivost na UV zračenje).

Pročitajte o narodnim metodama za liječenje prostatitisa sjemenkama bundeve, više u ovom članku.

Oksazolidinoni su najnovija klasa sintetskih antibiotika. Prvi od njih, linezolid, odobren je za upotrebu u Sjedinjenim Državama 2000. Godine. Lijek djeluje vezanjem na 50S ribosomalnu RNK 23S podjedinice 50S, sprečavajući na taj način stvaranje inicijacijskog kompleksa 70S neophodnog za sintezu proteina.

Ova inhibicija sinteze bakterijskih proteina događa se u vrlo ranoj fazi, koja prethodi interakciji transportne RNK i 30S ribosoma s početnim kodonom. Trenutno je dostupan samo linezolid za oralnu ili iv upotrebu. Zbog jedinstvenog mehanizma njegovog djelovanja ne razvija se unakrsna rezistencija na antibiotike drugih klasa.

Linezolid je aktivan u odnosu na najvažnije aerobne gram-pozitivne koke, uključujući stafilokoke (uključujući one otporne na metilin), streptokoke (uključujući pneumokoke otporne na penicilin) ​​i enterokoke - Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium, uključujući one otporne na vankomcin.

Linezolid ima bakteriostatski učinak na stafilokoke i enterokoke, ali ima baktericidni učinak na većinu streptokoka. Spektar njegove aktivnosti uključuje većinu aerobnih gram-pozitivnih koka, dok crijevne gram-negativne bakterije i vrste Pseudomonas nisu uključene.

S obzirom na visoku cijenu i učinkovitost linezolida. Najbolje je koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim kokama koji su osjetljivi na njega, a koji se ne mogu liječiti drugim lijekovima. Glavno područje primjene je liječenje infekcija uzrokovanih enterokocima rezistentnim na vankomicin i stafilokokom rezistentnim na meticilin (umjesto vankomicina).

Najčešće nuspojave linezolida su mučnina, povraćanje i glavobolja. Može doći do reverzibilnog suzbijanja koštane srži, pa stoga, uz produljeno liječenje, treba pratiti razinu antibiotika u krvi. Linezolid je reverzibilni inhibitor enzima monoamin oksidaza (MAO), pa se trebaju pridržavati propisanih mjera opreza za lijekove ove klase.

Linezolid se lako i potpuno apsorbira nakon oralne primjene (potpuna bioraspoloživost), a karakterizira ga produljeni serum T1 / 2 (5,5 sati). Uobičajena doza je 600 mg svakih 12 sati, bez obzira na put primjene (iv ili p / o). Čišćenje se provodi pomoću jetrenih i nekih bubrežnih mehanizama.

Kinoloni su sintetički antibiotici, čija je jezgra u kemijskoj strukturi, koja se sastoji od dva 6-člana prstena spojena zajedno. Prvi antibiotik ove klase bila je nalidiksinska kiselina. Primio je samo ograničenu kliničku upotrebu zbog relativne neaktivnosti i brzog pojavljivanja otpornosti.

Od svog uvođenja u 1990-te. ciprofloksacinom dobiveno je niz analoga kinolona koji se međusobno razlikuju u antibakterijskoj aktivnosti i farmakokinetikama. Dodavanje atoma fluora na poziciji 6 jezgre kinolona znatno je povećalo aktivnost protiv gram negativnih bakterija i označilo pojavu nove generacije kinolonskih antibiotika poznatih kao fluorokinoloni.

Fluorohinoloni u različitom stupnju (ovisno o bakterijama) inhibiraju DNA-glurazu i topoizomerazu IV. Kinoloni inhibiraju bakterijsku DNA girazu, enzim koji je odgovoran za prekomjerno prekrivanje i vezanje jednolančane rupture bakterijske DNA.

Prva generacija fluorokinolona uključuje ciprofloksacin, ofloksacin i norfloxacin. Aktivni su protiv gram-negativnih i malo gram-pozitivnih bakterija. Kasnije dobiveni fluorokinolon levofloksacin ima veću aktivnost u odnosu na gram-pozitivne i atipične bakterije.

Terapija

Kao i svi antibakterijski lijekovi, i kemijski pripravci ove skupine zahtijevaju opreznu upotrebu pod liječničkim nadzorom. Može ih propisati samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje je neprihvatljiva.

indikacije

Takvo raznoliko antibakterijsko djelovanje pridonosi širokoj upotrebi u raznim područjima medicine. Lijekovi fluorokinolona uspješno liječe infekcije genitourinarne sfere, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, oftalmičke bolesti bakterijskog porijekla, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja kože praćena supuracijom.

Popis bolesti koje su podložne terapiji fluorokinoloni vrlo je opsežan. Uz to, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao i kod težih oblika tečaja.

kontraindikacije

Da bi antibiotska terapija donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksična i oksolinska kiselina su toksične za bubrege, pa su, prema tome, zabranjene za upotrebu osobama s bubrežnim zatajenjem. Moderniji lijekovi imaju i ozbiljna ograničenja..

Flurokinolonski niz antibiotika ima teratogeni učinak (izaziva mutacije i intrauterine malformacije), pa je stoga zabranjen tijekom trudnoće. Tijekom dojenja može kod novorođenčeta izazvati oticanje fontanele i hidrocefalus.

U djece male i srednje dobi, pod utjecajem ovih kemikalija, rast kostiju se usporava, pa ih se može propisati samo kao krajnje sredstvo (kada terapijska korist prelazi moguću štetu). Kod starijih osoba postoji povećan rizik od puknuća tetive. Pored toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta kod dijagnosticiranog konvulzivnog sindroma..

Kako ne biste nanijeli nepopravljivu štetu svom tijelu, trebali biste strogo slijediti liječničke recepte i nikada se ne liječiti!

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim podacima. Da biste to učinili, stvorio je odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravlje profesionalcima! Zakažite sastanak s najboljim liječnikom u vašem gradu upravo sada!

Dobar je liječnik opći specijalist koji će na temelju vaših simptoma postaviti točnu dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu i drugim ruskim gradovima i dobiti popust do 65% na sastanak.

* Pritiskom na gumb odvest ćete se na posebnu stranicu web stranice s obrascem za pretraživanje i snimanje stručnjaka vašeg profila.

* Dostupni gradovi: Moskva i regija, Sankt Peterburg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Izhevsk

Koje karakteristike fluorokinoloni imaju antibiotici?

penicilini

Normalno je da je urin zdrave osobe gotovo sterilan, ali mokraćna cijev također ima svoju mikrofloru na sluznici, pa se često dijagnosticira asimptomatska bakteriurija (prisutnost patogenih mikroorganizama u urinu). Ovo se stanje ne manifestira ni na koji način i u većini slučajeva ne zahtijeva terapiju. Izuzetak su trudnice, djeca i osobe s imunodeficijencijom.

Ako se u koloni nalaze velike kolonije Escherichia coli, potrebno je liječenje antibioticima. U ovom slučaju, bolest prolazi u akutnom ili kroničnom obliku s teškim simptomima. Pored toga, antibiotska terapija propisana je dugim tečajevima s malim dozama kako bi se spriječio povratak (kada se pogoršanje događa češće od dva puta svakih šest mjeseci). Ispod su obrasci upotrebe antibiotika kod urogenitalnih infekcija kod žena, muškaraca i djece.

pijelonefritis

Blagi i umjereni oblici bolesti liječe se oralnim fluorokinolonima (na primjer, Ofloxacin® 200-400 mg dva puta dnevno) ili s Amoksicilinom® zaštićenim inhibitorima. Rezervni lijekovi su cefalosporini i ko-trimoksazol®.

Trudnicama je prikazana hospitalizacija s početnom terapijom parenteralnim cefalosporinima (Cefuroxime®), nakon čega slijedi prelazak na tablete - Ampicillin® ili Amoxicillin®, uključujući klavulansku kiselinu. Djeca mlađa od 2 godine također su hospitalizirana i primaju iste antibiotike kao i trudnice..

Pročitajte na: Antibiotici za pijelonefritis u tabletama

Cistitis i uretritis

U pravilu se cistitis i nespecifični upalni proces u uretri događaju istovremeno, tako da nema razlike u njihovoj antibiotskoj terapiji. Za nezapletene oblike infekcije, Monural® je lijek izbora.

Također, s nekompliciranom infekcijom kod odraslih, često se propisuje 5-7 dnevni tečaj fluorokinolona (Ofloxacin®, Norfloxacin® i drugi). Amoksicilin / Klavulanat®, Furadonin® ili Monural® su rezervi. Komplicirani oblici liječe se na sličan način, međutim, tijek antibiotske terapije traje najmanje 1-2 tjedna.

Klasifikacija fluorokinolona je generacija, od kojih je svaki karakteriziran naprednijim antimikrobnim učinkom:

  1. 1. generacija: oksolinska kiselina, pipemidna kiselina, nalidiksinska kiselina;
  2. 2. generacija: lomefloksocin, pefloksocin, ofloksocin, ciprofloksocin, norfloksocin;
  3. 3. generacija: levofloksacin, sparfloksacin;
  4. 4. generacija: moksifloksacin.

Čovječanstvo neprestano traži najjači antibiotik, jer samo takav lijek može jamčiti lijek za mnoge smrtonosne bolesti. Antibiotici širokog spektra smatraju se najučinkovitijima - sposobni su utjecati i na gram-pozitivne i na gram-negativne bakterije.

cefalosporine

Antibiotici cefalosporini imaju širok spektar djelovanja. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom razvoja staničnih membrana patogene stanice. Ova serija antibiotika ima minimalne nuspojave i ne utječe na ljudski imunitet..

Kao jedan od nedostataka cefalosporina može se smatrati njihova neučinkovitost u odnosu na bakterije koje ne uzgajaju. Najjači lijek ove serije je Zeftera, proizvodi se u Belgiji, dostupan je u obliku injekcije.

makrolidi

Makrolidi su antibiotski lijekovi, čija je jedna od prednosti slaba toksičnost za tijelo i, ovisno o doziranju, može imati bakteriostatski i baktericidni učinak na mikroorganizme.

fluorokinoloni

Fluorohinoloni su vrlo učinkoviti kod različitih infekcija i njihove lokalizacije. Fluorohinoloni su jedini antibiotici koji se mogu natjecati s B-laktamskim lijekovima.

Lijekovi posljednje generacije su levofloksacin, sparfloksacin i moksifloksacin, čija je karakteristika pojačan učinak na uzročnika upale pluća.

karbapenema

Karbapenemi su skupina antibiotika koja spada u B-laktame. Lijekovi ove serije obično se smatraju rezervnim lijekovima, ali u posebno teškim slučajevima postaju osnova terapije. Karbapenemi se ubrizgavaju zbog male apsorpcije u želucu, ali imaju dobru bioraspoloživost i široku distribuciju u tijelu.

Brojne nuspojave i nuspojave uravnotežene su djelotvornošću antibiotika. Karbapenemi se moraju uzimati pod strogim nadzorom liječnika, jer mogu izazvati napadaje, posebno kod bubrežnih bolesti. U slučaju bilo kakvih promjena u dobrobiti pacijenta, to bi trebao uzeti u obzir dežurni liječnik..

penicilini

Penicilinski antibiotici su baktericidni B-laktami. Ne preporučuje se upotreba penicilina istovremeno s drugim antibioticima. Većina antibiotika penicilina ubrizgava se samo zbog velikog rizika od uništavanja lijekova u kiselom okruženju želuca.

Neki pripravci penicilina već su izgubili djelotvornost i trenutno ih kliničari ne koriste zbog bespomoćnosti nekih vrsta bakterija koje su mutirale i izgubile osjetljivost na takvu antibiotsku terapiju.

Terapeutski značajna koncentracija postiže se za samo nekoliko minuta topikalnom primjenom.

Primjena fluorokinolona je indicirana za razne infekcije očnih kapaka, konjuktiva, bolesti rožnice, a također i kao profilaksu nakon mehaničkih ozljeda i kirurške intervencije..

Kontraindikacija upotrebi fluorokinolona može biti:

  1. rizik od alergijske reakcije;
  2. trudnoća;
  3. dojenje;
  4. djetinjstvo i adolescencija.

Fluorohinoloni se izlučuju uglavnom putem bubrega i jetre, pa će zato bolesnicima sa smanjenom bubrežnom funkcijom ili jetrenim bolestima doza lijeka biti potrebna prilagodba.

Jedna od najčešćih bolesti s kojom se fluorokinoloni mogu nositi je bakterijski prostatitis, prvenstveno zahvaljujući učinku na gram-pozitivne i gram negativne mikroorganizme, koncentraciji lijekova u tjelesnim tekućinama i lakoj toleranciji pacijenta na lijek.

Još jedna strašna bolest koja svake godine odnese tisuće života je upala pluća. Bakterije koje uzrokuju bolest otporne su na tradicionalne lijekove protiv antibiotika, pa kliničari pribjegavaju lijekovima koji sadrže fluorokinolon.

Rane generacije fluorokinolona nisu dale željeni rezultat zbog slabe prirodne aktivnosti protiv pneumokoka, glavnog uzročnika upale pluća. Ali četvrta generacija fluoriranih kinolona je učinkovita protiv upale pluća, posebno lijeka levofloksacina koji je dostupan u dva oblika za injekciju i oralnu upotrebu.

Sparfloksacin je dostupan samo u obliku tableta i nije manje učinkovit u antibakterijskoj terapiji..

Unatoč značajnim prednostima korištenja ovih lijekova, s njima su povezane brojne nuspojave:

  • Značajno povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičasto.
  • Promjena brzine otkucaja srca koja uzrokuje aritmiju.
  • S obzirom na te čimbenike, lijekove za liječenje potrebno je propisati pažljivom analizom koristi i mogućih rizika.

U liječenju urogenitalnih infekcija uzrokovanih klamidijom propisano je liječenje fluorokinoloni u tandemu s makrolidima. Makrolidi imaju izraženu antiklamijansku aktivnost, najpoznatiji i najčešće korišteni lijek iz ove serije je eritromicin.

Trajanje terapije eritromicinom je obično jedan do dva tjedna..

Fluorohinoloni su manje aktivni u odnosu na klamidiju, ali se dobro nose s infekcijama uzrokovanim gonorejom, različitim kokama i šipkama, pa su indicirani za složenu terapiju. Također, zajedno s lijekovima određenih fluorokinolona i makrolida propisuju se u liječenju bakterijskog prostatitisa.

Terapija u trajanju od mjesec dana dovela je do vidljivih rezultata - značajnog smanjenja simptoma i poboljšanja krvne slike.

Trenutno su svi fluorokinoloni podijeljeni u 4 glavne skupine koje određuju njihova svojstva i karakteristike.

Skupine lijekova

Slijed razvitka novih lijekova temelj je za njihovu podjelu u skupine. Dakle, poznati su fluorokinoloni 1., 2., 3. i 4. generacije.

Sljedeći lijekovi pripadaju prvoj generaciji: Negram, Nevigramon # 8212; lijekovi na bazi nalidiksinske kiseline. Negativno djeluju na sljedeće vrste bakterija: protea, salmonela, šigela, klebsiella.

No, budući da su antibiotici ove skupine prepoznati kao vrlo obećavajući smjer, istraživanje i razvoj novih lijekova nisu prestali. 20 godina nakon pojave nalidiksične kiseline sintetizirana su fluorokinolonska antimikrobna sredstva # 8212; Inhibitori DNA giraze.

Flurokinoloni druge generacije pokazali su nekoliko prednosti u odnosu na čiste kinolone.

Flurokinoloni treće generacije trebali bi uključivati ​​lijek Levofloksacin (Tavanik), koji je levorotatorni izomer Ofloksacina. U farmakologiji je definiran kao respiratorni kinolon, koji se razlikuje od svojih prethodnika po višoj aktivnosti protiv pneumokoka (uključujući sojeve otporne na pripravke penicilina). Bioraspoloživost lijeka je 100%.

Kada i kako se antibiotici koriste za MPI??

Cistitis i uretritis

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali upotrebu fluorokinolona isključivo urološkim i crijevnim bakterijskim infekcijama.

Gastroenterologija

Enterobakterije donjeg upala donjeg crijeva uspješno je liječio Nevigramon..

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (posebno atipičnih) izaziva uspješnu kemoterapiju za seksualno prenosive infekcije (poput mikoplazmoze, klamidije), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena uzrokovana sojevima rezistentnim na penicilin također se dobro podnosi sustavnom i lokalnom liječenju..

dermatologija

Upala i oštećena epiderma uzrokovana stafilokokom i mikobakterijama liječe se odgovarajućim lijekovima klase (Sparfloksacin).

Koriste se kako sistemski (tablete, injekcije), tako i za lokalnu primjenu..

Otolaryngology

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv ogromne većine patogenih bacila, naširoko se koriste za liječenje ENT organa. Upala paranazalnih sinusa (sinusitis) brzo zaustavlja Levofloksacin i njegovi analozi.

Ako su bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornim na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxi- ili Gemifloxacin.

Oftalmologija

Dugo vremena znanstvenici nisu bili u mogućnosti dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. Zbog toga je bilo teško koristiti fluorokinolone kao lijekove za lokalnu upotrebu. Međutim daljnjim usavršavanjem formula su dobivene masti i kapi za oči..

Lomefloksacin, Levofloksacin i Moksifloksacin su indicirani za liječenje konjuktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za njihovo sprečavanje.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja zvani respiratorni izvrsni su za zaustavljanje upale donjeg i gornjeg dišnog trakta uzrokovanog pneumokocima. Kada su zaraženi sojevima otpornim na makrolide i derivate penicilina, obično se propisuju hemifloksacin i moksifloksacin.

Fluorohinoloni su lijekovi izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Učinkovito se nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih sredstava..

Za razliku od kinolonskih antibiotika, lijekovi 2 i sljedeće generacije za bubrege nisu toksični. Kako nuspojava nije izražena, ciprofloksacin, Norfloksacin, Lomefloksacin, Ofloksacin i Levofloksacin dobro podnose pacijente. Propisana u obliku tableta i injekcijskih otopina.

Učestalost, dozu i trajanje tečaja određuje liječnik. Potrebno je strogo poštivati ​​njegove preporuke i održavati jednake intervale između prijema. Ako propustite prijem, trebali biste uzeti jednu dozu što je prije moguće. Ali nemojte to činiti kad pristupite sljedećem triku. Dvostruka doza strogo je zabranjena. Tablete se isperu s dovoljno vode..

Vrijedno je prilagoditi tijek uzimanja fluorokinolona ako su u kompleksu propisani drugi lijekovi. To je najbolje učiniti u slučaju da dodatni lijekovi negativno djeluju na fluorokinolone..

indikacije

Fluorohinoloni se široko primjenjuju u ginekologiji, urologiji (na primjer, kod prostatitisa), oftalmologiji, otolaringologiji i drugim područjima medicine.

Lijekovi klase fluorokinolona općenito su sigurni, ali imaju svoje kontraindikacije:

  • dječje bolesti (svi lijekovi se ne koriste kod djece mlađe od 2 godine, neki imaju ograničenje do 18 godina);
  • trudnoća i dojenje;
  • alergija na kinolon.