Azitromicin je jedan od najpopularnijih antibiotika širokog spektra..

Opis

Azitromicin ima bakteriostatski učinak, odnosno usporava rast i remeti proces reprodukcije bakterija, inhibirajući sintezu proteina. U visokim koncentracijama lijek je u stanju uništiti mikroorganizme (baktericidni učinak). Suzbija unutarćelijske i izvanćelijske patogene, sprečavajući razvoj infekcija na koži, drugim mekim tkivima, dišnom sustavu, probavnom i mokraćnom sustavu.

farmakološki učinak

Zbog širokog spektra djelovanja, Azitromicin je učinkovit protiv anaerobnih patogena, streptokoka (stupac C, F, G), gram-negativnih bakterija, kao i protiv pojedinih predstavnika gram-pozitivnih mikroorganizama (osim na imuni eritromicin). Međutim, praksa pokazuje da se lijek može nositi s patogenima kao što su klamidija, ureaplazma, treponema, spirochete Borrelia.

Azitromicin je otporan na kiselinu, pa se savršeno apsorbira iz želuca u svom izvornom obliku, a da nije uništen izlaganjem želučanom soku. Antibakterijsko svojstvo lijeka traje 5-7 dana od datuma prestanka uzimanja lijeka.

Obrazac za puštanje

Glavni aktivni sastojak lijeka je azitromicin dihidrat. U ljekarnama se može naći u obliku kapsula od 0,5 g i tableta od 0,125 g i 0,5 g. Posebno za djecu - Azitromicinski sirup u bočicama. U prodaji postoje slični lijekovi koji sadrže istu aktivnu tvar: Sumamed (prašak za otopinu / suspenziju), Azitrox, Hemomycin, itd..

Indikacije za uporabu

Antibiotik se koristi kod mnogih zaraznih bolesti. Najčešće se koristi kod infekcija gornjeg i donjeg dišnog trakta (tonzilitis, tonzilitis, traheitis, laringitis, bronhitis, upala pluća), bolesti ENT organa (rinitis, sinusitis, otitis media). Azitromicin je djelotvoran za kožne infekcije (sekundarno zaražene dermatoze, impetigo, erizipele, eritrasma, stafilokokne lezije, boriolioza krpelja, itd.). Lijek je vrlo učinkovit u liječenju urogenitalnih infekcija (trihomonijaza, klamidija, gonoreja), pijelonefritis, cistitis, uretritis itd. Azitromicin je dio kompleksnog liječenja čira na želucu i dvanaestopalačnog creva.

Upute za uporabu lijeka

Doziranje i učestalost uzimanja lijeka određuje liječnik pojedinačno. Ovise o dobi, težini, osnovnoj bolesti i drugim patologijama, ako ih ima. Na samom početku liječenja preporučuje se analiza osjetljivosti mikroflore, što je izazvalo razvoj bolesti u Azitromicinu.

Lijek se koristi najčešće 1 put dnevno, jedan sat prije obroka ili 2 sata nakon njega. Liječnik može propisati trodnevni tečaj liječenja od 0,5 g dnevno. Ili prvog dana liječenja 0,5 g, a sljedeća 4 dana - 0,25 g. S genitourinarnim infekcijama liječenje lijekovima može se smanjiti na jednu dozu od 1 g, tj. 2 tablete od 0,5 g jednom.

Za djecu se doza Azitromicina izračunava na temelju tjelesne težine. Bebe težine veće od 10 kg primaju 10 mg / kg prvog dana liječenja, a 5 mg / kg od drugog do petog dana. Za djecu tjelesnu težinu manju od 10 kg osigurava se sljedeća doza: 10 mg 1 puta dnevno, tijekom 3 dana.

Moguće nuspojave

Najčešće nuspojave su promjene u probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, poremećaj stolice (labava stolica, zatvor), natečenost, nelagoda i bolovi u trbuhu, pojačana enzimska aktivnost jetre, holestatska žutica. Rjeđe se pojavljuje kožni osip. U djece se može pojaviti gastritis klinika, smanjenje apetita, zatvor, konjuktivitis, kao i osip na koži. U odraslih i djece često se otkriva oralna kandidijaza.

Na dijelu živčanog sustava može doći do porasta pospanosti, tjeskobe, poremećaja spavanja, neuroze, glavobolje, vrtoglavice, hiperkinezije. Rijetko, azitromicin izaziva bol u prsima, vaginalnu kandidomkozu, alergijske reakcije (urtikarija ili drugi osip).

kontraindikacije

Azitromicin je kontraindiciran osobama preosjetljivim na antibiotike makrolidne skupine, bolesnicima koji pate od bubrežne ili jetrene insuficijencije. Trudnicama i ženama tijekom dojenja ne preporučuje se uzimanje antibakterijskih lijekova, ali ih može propisati liječnik ako korist od uzimanja lijeka premaši rizik od komplikacija. Dok uzimate Azitromicin, morate napustiti dojenje. Koristite antibiotik s oprezom kod srčanih aritmija..

Lijek u pedijatriji treba koristiti oprezno. Za novorođenčad lijek je kontraindiciran. Djeci nakon 6 mjeseci i malim bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre propisana je suspenzija za oralno davanje. Djeca mlađa od 16 godina kontraindicirana su u obliku tableta, kapsula i iv ubrizgavanja lijeka.

Videozapis o azitromicinu

Vijest koja kaže da je azitromicin prilično opasan lijek.

Izvadak iz programa "Telemost", koji govori o liječenju infekcija dišnih putova.

azitromicin

Azitromicin: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Azitromicin

ATX kôd: J01FA10

Djelatna tvar: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: HFZ OJSC Krasnaya Zvezda, Zdravstveno farmaceutska tvrtka, PSC Znanstveno-proizvodni centar Borshchagovsky HFZ (Ukrajina), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ”, Vertex LLC, FI Obolenskoye CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Rusija), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 16.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 39 rubalja.

Azitromicin je antibakterijski proizvod širokog spektra.

Oblik i sastav izdavanja

Dostupno u sljedećim doznim oblicima:

  • Kapsule koje sadrže 250 mg azitromicina;
  • Filmsko obložene tablete, 125 mg, 250 mg i 500 mg svaka;

Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), mikrokristalna celuloza, nisko molekularna PVP medicinska (povidon), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (aerosil).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Azitromicin spada u skupinu azalida - derivate makrolida - i ima bakteriostatski učinak. Veže se za 50S podjedinicu ribosoma, što dovodi do inhibicije translokata peptida u fazi prevođenja, inhibicije proizvodnje proteina i inhibicije rasta i reprodukcije bakterijskih mikroorganizama. Kada se koristi u visokim koncentracijama, lijek ima baktericidni učinak.

Azitromicin djeluje na unutarćelijske i izvanćelijske patogene. Aktivan je protiv sljedećih mikroorganizama:

  • gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (skupine C, F i G, osim sojeva koji pokazuju otpornost na eritromicin), Streptococcus pyogenes;
  • gram-negativne bakterije: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • neke anaerobne bakterije: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • drugi: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleks.

Ne pokazuje aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama otpornih na eritromicin.

farmakokinetika

Stupanj apsorpcije azitromicina je prilično visok, otporan je na kiselinu i lipofil. Nakon jednokratne doze od 500 mg, bioraspoloživost lijeka, zbog učinka prvog prolaska kroz jetru, iznosi 37%, a maksimalna koncentracija u krvnom serumu je 0,4 mg / l (dostiže se za otprilike 2,5-2,9 sati). U stanicama i tkivima koncentracija azitromicina je 10-50 puta veća nego u krvnoj plazmi. Zapremina raspodjele otprilike je 31,1 l / kg.

Tvar lako prevladava histohematološke barijere i dobro prodire u meka tkiva, kožu, respiratorni trakt, prostatu, urogenitalna tkiva i organe. Akumulira se u okruženju s niskim pH i u lizosomima (što je od velike važnosti za iskorjenjivanje patogena koji se nalaze u staničnoj šupljini). Azitromicin se također prevozi makrofazima, polimorfonuklearnim leukocitima i fagocitima. Također prodire u stanične membrane..

Rezultati pouzdanih studija potvrđuju da je sadržaj lijeka u žarištima zarazne upale veći za 24–34% nego u zdravim tkivima i da je u korelaciji s intenzitetom upalnog edema. Baktericidne koncentracije azitromicina zadržavaju se u tijelu 5 do 7 dana nakon posljednje doze. Stupanj vezanja na proteine ​​krvne plazme varira u širokom rasponu (od 7 do 50%) i obrnuto je proporcionalan koncentraciji lijeka u krvi.

U jetri je azitromicin uključen u procese demetilacije s tvorbom metabolita koji nemaju farmakološku aktivnost. Karakterizira ga relativno visoki plazma klirens (630 ml / min). Eliminacija krvnog seruma provodi se u dvije faze: između 8 i 24 sata nakon uzimanja lijeka, poluživot je 14-20 sati, te između 24 i 72 sata nakon primjene - 41 sat. Izlučuje se žuči u nepromijenjenom obliku 50% azitromicina, a mokraćom - 6% uzete doze. Promjene farmakokinetike tijekom uzimanja lijeka s hranom su značajne: maksimalna koncentracija tvari smanjuje se za 52%, a površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) - za 43%. U starijih muškaraca (65–85 godina) farmakokinetički parametri ostaju nepromijenjeni, a kod žena se maksimalna koncentracija azitromicina povećava za 30–50%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Azitromicin se koristi za bolesti koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima. Tu spadaju infekcije:

  • Gornji dišni putevi - tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, otitis media;
  • Donji prsni koš - upala pluća, bronhitis;
  • Meka tkiva i kožni integritet - impetigo, erizipele, dermatoze;
  • Urinarni trakt - uretritis, cervicitis.

Svrha ovog antibakterijskog sredstva opravdana je i u početnom stadiju Lymske bolesti..

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran osobama preosjetljivim na makrolide. S oprezom se propisuje bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega..

Upute za uporabu Azitromicina: metoda i doziranje

Prije liječenja, morate provjeriti osjetljivost na lijek mikroflore koji je uzrokovao bolest.

Kapsule i tablete azitromicina uzimaju se oralno jednom dnevno, jedan sat prije jela ili dva sata nakon njega.

U slučaju infekcije dišnih putova, kože i mekih tkiva, odraslima se propisuje 0,5 g prvog dana i 0,25 g sljedećih dana (od 2 do 5 dana). 0,5 g režima je također moguć tijekom 3 dana.

Za liječenje lajmske bolesti (borelioza) u početnom stadiju, azitromicin je prvi dan propisan 1 g, zatim 0,5 g.

Doziranje za djecu određuje se uzimajući u obzir tjelesnu težinu. Ako je djetetova težina veća od 10 kg, prvog dana je propisano 10 mg / kg tjelesne težine, a zatim 5 mg / kg, ili 3 dana 10 mg / kg.

Propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeću - s pauzom od 24 sata.

Antibiotik je otporan na kisela stanja i dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Lako prodire kroz kožu, meka tkiva, dišne ​​puteve i genitourinarni sustav.

Visoka koncentracija aktivne tvari na mjestu upale daje trajni baktericidni učinak koji traje 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze. To je zbog kratkog trajanja liječenja (3 i 5 dana).

Ako se antacidi moraju davati istodobno, tada, prema uputama za Azitromicin, interval između uzimanja lijekova treba biti najmanje 2 sata.

Nuspojave

Nuspojave korištenja azitromicina uključuju:

  • povraćanje
  • Mučnina;
  • Nadutost;
  • Privremeno povećanje aktivnosti enzima u jetri.

U rijetkim slučajevima može se pojaviti kožni osip..

Predozirati

Simptomi predoziranja su jaka mučnina, povraćanje, proljev i gubitak sluha. Kao terapijske mjere preporučuje se ispiranje želuca i simptomatska terapija..

posebne upute

Primjena antibiotika tijekom trudnoće se ne preporučuje, osim ako očekivana korist za majku ne nadmaši potencijalni rizik za dijete.

U vrijeme liječenja lijekom treba prestati dojiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Primjena azitromicina može dovesti do razvoja neželjenih učinaka na dio vidnog i živčanog sustava, pa pacijenti trebaju biti oprezni pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i koncentraciju.

Interakcija lijekova

Istodobna primjena azitromicina sa supstratima P-glikoproteina (na primjer, digoksinom) može pomoći u povećanju sadržaja supstrata P-glikoproteina u krvnom serumu. Kombinacijom digitoksina ili digoksina s azitromicinom ponekad se primjećuje značajno povećanje koncentracije srčanih glikozida u krvnoj plazmi, što povećava rizik od intoksikacije glikozidom.

Istodobna primjena azitromicina (pojedinačna u dozi od 1000 mg ili višestruka u dozi od 1200 mg ili 600 mg) sa zidovudinom ima malo utjecaja na farmakokinetičke parametre (uključujući izlučivanje putem bubrega) zidovudina ili njegovog metabolizma glukuronida. Međutim, upotreba ovog antibiotika dovela je do povećanja koncentracije fosforiliranog zidovudina, koji je klinički aktivan metabolit, u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice ostaje nejasan..

Za azitromicin je karakteristična blaga interakcija s izoenzimima citokrom P sustava450. Kako se ergotizam teoretski može javiti kombinacijom azitromicina i alkaloida ergota, istodobna primjena ovih lijekova se ne preporučuje.

Kombinacija azitromicina (500 mg dnevno) i atorvastatina (10 mg dnevno) ne dovodi do promjene razine atorvastatina u krvnoj plazmi (to je potvrđeno analizom inhibicije GMK-CoA reduktaze). Međutim, u razdoblju nakon registracije dobivene su informacije o pojedinačnim slučajevima rabdomiolize u bolesnika koji istodobno uzimaju statine i azitromicin.

Istodobnom primjenom azitromicina i terfenadina mogu se razviti simptomi poput aritmije i produljenja QT intervala. Kombinacija ovog makrolidnog antibiotika i disopiramida može uzrokovati ventrikularnu fibrilaciju, uz lovastatin - rabdomiolizu, a istodobna primjena rifabutina povećava rizik od leukopenije i neutropenije.

Kombinacija azitromicina i ciklosporina uzrokuje metaboličke poremećaje potonjeg, povećavajući rizik od štetnih i toksičnih reakcija zbog ciklosporina.

Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij, hrana i etanol inhibiraju i smanjuju apsorpciju azitromicina.

Uz kombiniranu primjenu azitromicina i varfarina u terapijskim dozama, ne dolazi do promjene protrombinskog vremena, međutim, s obzirom da interakcija varfarina i makrolida može izazvati porast antikoagulacijskog učinka, potrebno je pažljivo nadzirati pokazatelj vremena protrombinova kod pacijenata.

Kombinirana upotreba azitromicina i ergotamina ili dihidroergotamina pojačava toksični učinak potonjeg, izražen u disteziji i vazospazmu. Kombinacija ovog antibiotika i triazolama dovodi do smanjenja klirensa i povećanja farmakološkog djelovanja triazolama.

Azitromicin inhibira izlučivanje i povećava sadržaj u plazmi i toksičnost felodipina, cikloserina, metilprednizolona, ​​indirektnih antikoagulansa, kao i lijekova podvrgnutih mikrosomalnoj oksidaciji (oralni hipoglikemijski agensi, karbamazepin, bromokriptin, fenitoin, spiropirenoična kiselina, cikloporipin, cikloporporin, ciklosporipin, ciklosporipin, ciklosporipidin heksobarbital, teofilin i drugi derivati ​​ksantina), zbog supresije mikrosomske oksidacije u hepatocitima azitromicinom. Kloramfenikol i tetraciklin povećavaju učinkovitost azitromicina, a linkozamidi smanjuju.

analoga

Djelatna tvar azitromicin sadrži sljedeće lijekove:

Analozi azitromicina prema mehanizmu djelovanja su:

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Datum isteka - 3 godine.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o Azitromicinu

U većini slučajeva recenzije o azitromicinu koje ostavljaju pacijenti koji pate od frontalnog sinusitisa, sinusitisa, tonzilitisa, klamidije i drugih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek su pozitivni. Ovo je prilično moćan alat za borbu protiv bakterijske infekcije, koji pacijenti dobro podnose, a nuspojave tijekom liječenja su rijetke i brzo nestaju nakon prestanka doze.

Liječnici također pozitivno govore o Azitromicinu, ističući među njegovim prednostima imunomodulirajući i protuupalni učinak, prisutnost prikladnog doznog oblika za djecu, njegovu visoku učinkovitost i izvrsna baktericidna svojstva protiv patogena zaraznih bolesti koje utječu na dišni sustav (zbog stvaranja visokih koncentracija u tkivima), mogućnost upotrebe tijekom trudnoće, kao i kod bolesti uzrokovanih mikroorganizmima koji se umnožavaju unutar stanica (posebno, klamidija i mikoplazma).

Azitromicin ima post antibiotički učinak, što smanjuje trajanje liječenja. Također, pod utjecajem lijeka čak i bakterije otporne na njega postaju osjetljivije na učinke imunoloških obrambenih čimbenika. Za razliku od eritromicina, antibiotik ne podliježe razgradnji u kiselom okruženju želuca i lagano utječe na pokretljivost gastrointestinalnog trakta.

Cijena azitromicina u ljekarnama

U prosjeku, cijena Azitromicina u obliku kapsula s dozom od 250 mg, ovisno o proizvođaču, iznosi 46-122 rubalja (u paketu je uključeno 6 komada). Možete kupiti tablete Azitromicina obložene filmskim premazom s dozom od 500 mg za oko 55 primjeno136 rubalja (u paketu su 3 komada), doza od 125 mg - za 177 za226 rubalja (6 komada se nalazi u pakiranju).

Upute za uporabu azitromicina (Azitromicin)

Vlasnik potvrde o registraciji:

Oblici doziranja

reg. Broj: LP-000887 od 18.10.11 - na snazi
azitromicin
reg. Broj: LP-000887 od 18.10.11 - na snazi

Oblik otpuštanja, pakiranje i sastav lijeka Azitromicin

kapsule1 kapa.
azitromicin250 mg

3 kom. - blister pakiranje (1) - paketi od kartona.
3 kom. - blister pakiranje (2) - paketi od kartona.

kapsule1 kapa.
azitromicin500 mg

3 kom. - blister pakiranje (1) - paketi od kartona.
3 kom. - blister pakiranje (2) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Antibakterijski lijek širokog spektra iz skupine makrolida-azalida djeluje bakteriostatski. Vezivanjem na 50S podjedinicu ribosoma inhibira translokaciju peptida u fazi prevođenja, inhibira sintezu proteina, usporava rast i razmnožavanje bakterija, u visokim koncentracijama ima baktericidni učinak. Djeluje na izvan- i unutarćelijske patogene.

Mikroorganizmi mogu biti u početku otporni na djelovanje antibiotika ili mogu postati otporni na njega.

Ljestvica osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (Minimalna inhibicijska koncentracija (MIC), mg / l):

mikroorganizmiMIC, mg / L
OsjetljivOdrživi
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. grupe A, B, C, G≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (osjetljiv na metilcilin), Streptococcus pneumoniae (osjetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes;

aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Ostali: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Umjereno osjetljiv ili neosjetljiv:

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae (umjereno osjetljiv ili rezistentan na penicilin).

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (meticilin-otporan), Staphylococus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Skupina A (beta hemolitik). Azitromicin nije aktivan na sojeve gram-pozitivnih bakterija rezistentnih na eritromicin.

Bacteroides fragilis skupina.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Bioraspoloživost nakon jednokratne doze od 0,5 g - 37% (učinak "prvog prolaza" kroz jetru), C max nakon oralne primjene 0,5 g - 0,4 mg / l, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TC max) - 2-3 sata.

Koncentracija u tkivima i stanicama 10-50 puta je veća nego u krvnom serumu. V d - 31,1 l / kg, vezanje na proteine ​​u plazmi obrnuto je proporcionalno koncentraciji u krvi i ostavlja 7-50%.

Azitromicin je otporan na kiselinu, lipofilen. Lako prolazi kroz histohematološke barijere, dobro prodire u dišne ​​putove, urogenitalne organe i tkiva, uključujući u prostatu, kožu i meka tkiva. Također se transportira na mjesto infekcije fagocitima (polimorfonuklearni leukociti i makrofagi), gdje se oslobađa u prisutnosti bakterija. Prodire kroz stanične membrane i stvara visoke koncentracije u njima, što je posebno važno za iskorjenjivanje patogena koji se nalaze unutar stanica. Koncentracije u žarištima infekcije su 24-34% veće nego u zdravim tkivima i koreliraju s težinom upalnog procesa. U učinkovitim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon posljednje doze.

U jetri, demetilati, rezultirajući metaboliti su neaktivni. U metabolizmu azitromicina sudjeluju izoencimi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, od kojih je inhibitor. Klirens u plazmi - 630 ml / min: T 1/2 između 8 i 24 sata nakon primjene - 14-20 sati, T 1/2 u rasponu od 24 do 72 sata - 41 sat.

Više od 50% azitromicina izlučuje se crijevima u nepromijenjenom stanju, 6% - bubrezima. Jedenje značajno mijenja farmakokinetiku C max povećava se (za 31%), AUC se ne mijenja.

U starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički se parametri ne mijenjaju, u žena se C max povećava (za 30-50%).

Indikacije lijeka Azitromicin

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije gornjih dišnih puteva i ENT organa: faringitis, tonzilitis, sinusitis, otitis media;
  • infekcije donjih dišnih puteva: akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija, uklj. uzrokovane atipičnim patogenima;
  • infekcije kože i mekih tkiva: obične akne umjerene jačine, erizipele, impetigo, sekundarno zaražene dermatoze;
  • početni stadij lajmske bolesti (borelioza) - migratorni eritem (eritema migrans);
  • infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).
Otvorite popis kodova ICD-10
ICD-10 kodnaznaka
A31.0Plućna infekcija mikobakterijama
A46erizipelas
A48.1Legionarska bolest
A56.0Klamidijske infekcije donjih mokraćnih putova
A56.1Klamidijske infekcije zdjeličnih organa i drugih genitourinarnih organa
A56.4Klamidijski faringitis
A69.2Lymeova bolest
H66Purulentni i neodređeni otitis
J00Akutni nazofaringitis (curenje iz nosa)
J01Akutni sinusitis
J02Akutni faringitis
J03Akutni tonzilitis
J04Akutni laringitis i traheitis
J15Bakterijska pneumonija, koja nije drugdje razvrstana
J16Pneumonija izazvana drugim zaraznim uzročnicima, a nije drugdje razvrstana
J16.0Klamidijska pneumonija
J20Akutni bronhitis
J31Kronični rinitis, nazofaringitis i faringitis
J32Kronični sinusitis
J35.0Kronični tonzilitis
J37Kronični laringitis i laringotraheitis
J42Kronični bronhitis, neodređen
L01Impetigo
L02Apsces na koži, vrenja i karbukula
L03Flegmona
L08.0pyoderma
L30.3Zarazni dermatitis (zarazni ekcem)
L70akne
N30Cistitis
N34Uretritis i uretralni sindrom
N72Upalna bolest grlića maternice (uključujući cervicitis, endocervicitis, egzocervicitis)

Režim doziranja

Azitromicin se uzima oralno 1 puta / dan u 500 mg, bez obzira na unos hrane.

Odrasli (uključujući starije osobe) i djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg

Za infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, ENT organa, kože i mekih tkiva: 500 mg 1 puta / dan u trajanju od 3 dana (kursna doza - 1,5 g).

Za akne vulgaris umjerene jačine: 2 kapi. 250 mg 1 puta / dan tijekom 3 dana, zatim 250 mg 2 puta tjedno 9 dana. Naglavna doza - 6,0 g.

S migratornim eritemom: prvog dana istodobno 2 kapsule. 500 mg, zatim od 2. do 5. dana, 500 mg dnevno. Doza za glavu 3,0 g.

Za infekcije genitourinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): 2 kapsule. 500 mg svaki.

Propisivanje bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega: za bolesnike s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (CC> 40 ml / min), korekcija nije potrebna.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, labava stolica, nadutost, probavni poremećaj, anoreksija, zatvor, obezbojenje jezika, pseudomembranski kolitis, holestatska žutica, hepatitis, promjene laboratorijskih parametara funkcije jetre, zatajenje jetre, nekroza jetre (moguće fatalno).

Alergijske reakcije: pruritus, kožni osipi, angioedem, urtikarija, fotoosjetljivost, anafilaktička reakcija (u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nskroliza.

Iz kardiovaskularnog sustava: palpitacije, aritmije, ventrikularna tahikardija, povećani interval QT, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica / vrtoglavica, glavobolja, grčevi, pospanost, parestezija, astenija, nesanica, hiperaktivnost, agresivnost, tjeskoba, nervoza.

Od osjetilnih organa: zujanje u ušima, reverzibilno oštećenje sluha do gluhoće (ako se dugo uzimaju velike doze), oslabljena percepcija okusa i mirisa.

Iz krvožilnog i limfnog sustava: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija.

Iz genitourinarnog sustava: intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Ostalo: vaginitis, kandidijaza.

kontraindikacije

  • ozbiljno zatajenje jetre i / ili bubrega;
  • djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg (za ovaj oblik doziranja);
  • dojenje;
  • istodobna primjena s ergotaminom i dihidroergotaminom;
  • preosjetljivost na makrolidne antibiotike.
  • umjereno oštećenje jetre i bubrega;
  • s aritmijama ili sklonošću aritmijama i produljenjem QT intervala;
  • uz kombiniranu upotrebu terfenadina, varfarina, digoksina.

Trudnoća i dojenje

Azitromicin tijekom trudnoće preporučuje se koristiti samo u slučajevima kada očekivane koristi od uzimanja majke nadmašuju potencijalni rizik za plod.

Tijekom liječenja azitromicinom, dojenje se prekida..

Koristite za oslabljenu funkciju jetre

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

Kontraindicirano kod teškog zatajenja bubrega.

Za bolesnike s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (CC> 40 ml / min), korekcija nije potrebna..

Primjena kod djece

Primjena kod starijih bolesnika

posebne upute

U slučaju da preskočite antibiotik, propuštenu dozu treba uzimati što je ranije moguće, a naredne doze treba uzimati u intervalima od 24 sata.

Nakon prekida terapije azitromicinom, reakcije preosjetljivosti u nekih bolesnika mogu dugo trajati i mogu zahtijevati određenu terapiju pod nadzorom liječnika..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

S obzirom na vjerojatnost nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i rada s mehanizmima.

Predozirati

Simptomi: privremeni gubitak sluha, mučnina, povraćanje, proljev.

Interakcija lijekova

Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju maksimalnu koncentraciju u krvi za 30%, pa lijek treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova i hrane.

Kada se daje parenteralno, azitromicin ne utječe na koncentraciju u plazmi u kombinaciji s azitromicinom, efavirencom, flukonazolom, indinavirom, midazolamom, triazolamom, ko-trimoksazolom (sulfametoksazolom + trimetoprimom), ali mogućnost takvih interakcija s primjenom azitromicina ne bi trebao biti usmeno.

Ako je potrebna istodobna primjena s ciklosporinom, preporučuje se kontrola sadržaja ciklosporina u krvi.

Uz kombiniranu upotrebu digoksina i azitromicina potrebno je kontrolirati koncentraciju digoksina u krvi, jer mnogi makrolidi povećavaju apsorpciju digoksina u crijevima, povećavajući tako njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Ako je potrebno, istodobna primjena varfarina, preporučuje se pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Istodobna primjena terfenadina i antibiotika makrolidne klase uzrokuje aritmiju i produljenje QT intervala. Na temelju toga, gornje komplikacije se ne mogu isključiti kombiniranom primjenom terfenadina i azitromicina. Budući da je moguće inhibirati izoenzim CYP3A4 azitromicinom u parenteralnom obliku kada se koristi zajedno s ciklosporinom, terfenadinom, ergot alkaloidima, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima, čiji se metabolizam događa uz sudjelovanje ovog izoenzima, treba uzeti u obzir interakciju, ako uzmemo u obzir mogućnost ovakvog izoliranja unutra.

Uz kombiniranu primjenu azitromicina i zidovudina, azitromicin ne utječe na farmakokinetičke parametre zidovudina u krvnoj plazmi niti na izlučivanje zidovudina putem bubrega i njegovog glukuroniziranog metabolita. Unatoč tome, povećava se koncentracija aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, u mononuklearnim stanicama perifernih žila. Klinički značaj ove činjenice nije jasan..

Istodobnom primjenom makrolida s ergotaminima i dihidroergotaminom može doći do njihovog toksičnog učinka.

Uvjeti skladištenja lijeka Azitromicin

Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetlosti, mjestu nedostupnom djeci, na temperaturi ne većoj od 25 ° C.

Azitromicin 500

Struktura

aktivna tvar: azitromicin;

1 obložena tableta sadrži azitromicin ekvivalent 250 mg, 500 mg ili 1000 mg bezvodnog azitromicina;

Azitromicin 250: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogen fosfat, kukuruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril sulfat, natrijev škrob (tip A);

ljuska tablete: hipromeloza, titanijev dioksid (E 171), željezni oksid žuti (E172)

Azitromicin 500: mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril sulfat, natrijev škrob (tip A);

ljuska tablete: hipromeloza, titanijev dioksid (E 171), željezni oksid žuti (E172)

Azitromicin 1000: kalcijev hidrogenfosfat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid, natrijev škrob (tip A);

ljuska tablete: hidroksipropil metilceluloza, polietilen glikol 6000, titanov dioksid (E 171), talk, žuti željezov oksid (E 172).

Oblik doziranja

Filmsko obložene tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva:

250 mg tablete žute okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete

500 mg tablete žute duguljaste, dvostruko izbočene, s prorezom na jednoj strani i glatke tablete s druge strane, filmom obložene

tablete od 1000 mg žutog duguljastog, izbočenog s jedne strane, s glavicom na drugoj strani, filmom obložene.

Farmakološka skupina

Antibakterijska sredstva za sustavnu upotrebu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. azitromicin ATX kôd J01F A10.

Farmakološka svojstva

Azitromicin je predstavnik skupine makrolidnih antibiotika - azalida, koji imaju širok spektar antimikrobne aktivnosti. Mehanizam djelovanja azitromicina je suzbijanje sinteze bakterijskog proteina vezanjem na 50 S podjedinicu ribosoma i sprečavanje translokacije peptida u nedostatku utjecaja na sintezu polinukleotida.

Rezistencija na azitromicin može biti prirođena ili stečena. Potpuna unakrsna rezistencija postoji kod Streptococcus pneumoniae, beta A hemolitičkog streptokoka grupe A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, uključujući Staphylococcus aureus rezistentnih na meticilin, na eritromicin, azitromicin, druge makrolide i linkozamide.

Antitimikrobni spektar azitromicina.

farmakokinetika Bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi oko 37%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se 2-3 sata nakon uzimanja lijeka. Kada se uzima, azitromicin se distribuira u tijelu. U farmakokinetičkim studijama pokazano je da je koncentracija azitromi-kositra u tkivima značajno veća (50 puta) nego u krvnoj plazmi, što ukazuje na snažno vezanje lijeka na tkiva.

Vezanje na proteine ​​u krvnoj plazmi varira ovisno o koncentraciji u plazmi i kreće se od 12% pri 0,5 µg / ml do 52% pri 0,05 µg / ml u krvnom serumu. Volumen raspodjele u ravnoteži (VV ss) bio je 31,1 l / kg.

Konačni poluživot eliminacije iz plazme u potpunosti odražava poluživot eliminacije iz tkiva u roku od 2-4 dana.

Otprilike 12% doze azitromicina izlučeno je nepromijenjeno u urinu tijekom sljedeća tri dana. Naročito visoke koncentracije nepromijenjenog azitromicina pronađene su u ljudskoj žuči. Također je otkriveno deset metabolita u žuči koji su nastali N- i O-demetilacijom, hidroksilacijom prstenova desosamina i aglikona i cijepanjem kladinoznog konjugata. Usporedba rezultata tekućinske kromatografije i mikrobioloških analiza pokazala je da metaboliti azitromicina nisu mikrobiološki aktivni..

indikacije

Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin:

  • ENT organi (bakterijski faringitis / tonzilitis, sinusitis, otitis).
  • Infekcije respiratornog trakta (bakterijski bronhitis, upala pluća u zajednici).
  • Infekcije kože i mekih tkiva, migratorni eritem (početni stadij Lymske bolesti), erizipele, impetigo, sekundarne piodermatoze, umjereni vulgaris protiv akni.
  • Seksualno prenosive infekcije: nekomplicirane genitalne infekcije izazvane Chlamydia trachomatis.

kontraindikacije

Preosjetljivost na azitromicin ili druge makrolidne i ketolidne antibiotike i pomoćne tvari lijeka. Zbog teorijske mogućnosti ergotizma, azitromicin se ne smije davati istodobno s derivatima ergota..

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Azitromicin treba pažljivo propisati pacijentima zajedno s drugim lijekovima koji mogu produljiti QT interval..

Antacidi: Pacijenti koji koriste azitromicin i antacide ne smiju istodobno uzimati ove lijekove. Istodobna primjena azitromicina, granula s produljenim oslobađanjem za oralnu suspenziju, s jednom dozom 20 ml Maaloxa (aluminij hidroksid i magnezijev hidroksid) nije utjecala na učestalost i stupanj apsorpcije azitromicina.

Atorvastatin: istodobna primjena atorvastatina (10 mg dnevno) i azitromicina (500 mg dnevno) nije uzrokovala promjenu koncentracije atorvastatina u plazmi (na temelju analize inhibicije HMG CoA reduktaze). Međutim, zabilježeni su slučajevi rabdomiolize nakon registracije u bolesnika koji su primali azitromicin sa statinima.

Digoksin: Istodobna primjena makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin s supstratima P-glikoproteina, poput digoksina, dovodi do povišenog serumskog supstrata P-glikoproteina. Stoga, uz istodobnu upotrebu azitromicinskih i P-glikoproteinskih supstrata, poput digoksina, treba razmotriti mogućnost povećanja serumskih koncentracija digoksina.

Didanozin: uz istodobnu primjenu dnevnih doza azitromicina 1200 mg s 400 mg didanozina u šest ispitanika, nije bilo utjecaja na farmakokinetiku didanozina u usporedbi s placebom.

Efavirenz: istodobna primjena jedne doze azitromicina 600 mg i 400 mg efavirenza dnevno tijekom 7 dana nije uzrokovala klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

Zidovudin: Jednostruka doza od 1000 mg i višestruka doza azitromicina od 1200 mg nije utjecala na farmakokinetiku plazme i izlučivanje zidovudina ili njegovih glukuronskih metabolita iz urina. Međutim, uzimanje azitromicina povećalo je koncentraciju fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita u mononuklearnim stanicama u perifernom krvotoku. Klinički značaj ovih podataka nije rasvijetljen, ali mogu biti korisni za pacijente..

Indinavir: istodobna primjena jedne doze azitromicina 1200 mg ne uzrokuje statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira, koji se uzima u dozi od 800 mg 3 puta dnevno tijekom 5 dana.

U studiji farmakokinetičke interakcije kod zdravih dobrovoljaca, karbamazepin azitromicin nije pokazao značajan utjecaj na razine karbamazepina ili njegovih aktivnih metabolita u plazmi..

Neizravni antikoagulansi: u studiji farmakokinetičke interakcije, azitromicin nije promijenio antikoagulacijski učinak pojedinačne doze od 15 mg varfarina namijenjenog zdravim dobrovoljcima, međutim, u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, zabilježena je povećana sklonost krvarenjima u vezi s istodobnom uporabom azitromicina i varfarina ili kumarinog antikoa. Potrebno je obratiti pozornost na učestalost praćenja protrombinskog vremena.

Metilprednizolon: u istraživanju farmakokinetičke interakcije kod zdravih dobrovoljaca, azitromicin nije pokazao značajan utjecaj na farmakokinetiku metilprednizolona.

Midazolam: u zdravih dobrovoljaca istodobna primjena azitromicina 500 mg tijekom 3 dana nije uzrokovala klinički značajne promjene u farmakokinetikama i farmakodinamikama midazolama.

Nelfinavir: istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira u ravnotežnim koncentracijama (750 mg 3 puta dnevno) dovodi do povećanja koncentracije azitromicina. Nisu primijećeni klinički značajni štetni događaji, odnosno nema potrebe za prilagodbom doze.

Rogovi: s obzirom na teorijsku mogućnost ergotizma, istodobna primjena azitromicina s ergot derivatima se ne preporučuje.

Azitromicin nema značajnu interakciju sa jetrenim citokromom P450. Smatra se da lijek nema farmakokinetičku interakciju lijeka, što je opaženo s eritromicinom i drugim makrolidima. Azitromicin ne inducira ili inaktivira citokrom P450 putem kompleksa metabolita citokroma.

Provedena su farmakokinetička ispitivanja upotrebe azitromicina i sljedećih lijekova, čiji se metabolizam uglavnom odvija uz sudjelovanje citokroma P450.

Rifabutin: Istodobna primjena azitromicina i rifabutina nije utjecala na koncentraciju ovih lijekova u plazmi u krvnom serumu. Neutropenija je opažena kod ispitanika koji su uzimali i azitromicin i rifabutin. Iako je neutropenija povezana s primjenom rifabutina, uzročna veza s istodobnom primjenom azitromicina nije utvrđena.

Sildenafil: kod zdravih muških dobrovoljaca nije bilo dokaza o učinku azitromicina (500 mg dnevno tijekom 3 dana) na vrijednosti AUC i C max sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Teofilin: azitromicin nije utjecao na farmakokinetiku teofilina dok su uzimali azitromicin i teofilin u zdravih dobrovoljaca. Kombinirana primjena teofilina i drugih makrolidnih antibiotika ponekad je dovela do povećanja razine teofilina u serumu.

Terfenadin: farmakokinetička ispitivanja nisu izvijestila o interakciji između azitromicina i terfenadina. Kao i kod drugih makrolidnih antibiotika, azitromicin treba koristiti oprezno u kombinaciji s terfenadinom.

Triazolam: istodobna primjena azitromicina 500 mg prvog dana i 250 mg drugog dana s 0,125 mg triazolama nije značajno utjecala na sve farmakokinetičke parametre triazolama u usporedbi s triazolamom i placebom.

Trimetoprim / sulfametoksazol: istodobna primjena trimetoprima / sulfametoksazola u dvostrukoj koncentraciji (160 mg / 800 mg) 7 dana s azitromicinom 1200 mg 7. dana nije značajno utjecala na maksimalnu koncentraciju, ukupnu izloženost ili izlučivanje trimetoprima ili sulfametoksazola u urinu. Serumske koncentracije azitromicina bile su u skladu s onima primijećenim u drugim studijama..

Flukonazol: istodobna primjena pojedinačne doze azitromicina 1200 mg ne dovodi do promjene farmakokinetike pojedinačne doze 800 mg flukonazola. Ukupna izloženost i poluživot azitromicina nije se promijenila istodobnom primjenom flukonazola, međutim, primijećeno je klinički beznačajno smanjenje C max (18%) azitromicina.

Cetirizin: kod zdravih dobrovoljaca s istodobnom primjenom azitromicina tijekom 5 dana s cetirizinom 20 mg u ravnotežnom stanju, nisu primijećeni fenomeni farmakokinetičke interakcije niti značajne promjene QT intervala.

Ciklosporin: U farmakokinetičkim ispitivanjima koja su uključivala zdrave dobrovoljce koji su uzimali azitromicin u dozi od 500 mg / dan tokom 3 dana, a zatim uzimali jednu dozu od 10 mg / kg ciklosporina, ustanovljeno je značajno povećanje C max i AUC 0-5 ciklosporina. Stoga treba biti oprezan kad se razmatra mogućnost istodobne primjene ovih lijekova. Ako se kombinirano liječenje smatra opravdanim, potrebno je pažljivo praćenje razine ciklosporina i odgovarajuća prilagodba doze..

Cimetidin: U farmakokinetičkim ispitivanjima učinka pojedinačne doze cimetidina uzetog 2:00 prije uzimanja azitromicina na farmakokinetiku azitromicina, nisu primijećene promjene u farmakokinetikama azitromicina.

Značajke aplikacije

Preosjetljivost: kao u slučaju eritromicina i drugih makrolida, zabilježene su rijetke ozbiljne alergijske reakcije, uključujući angioedem i anafilaksiju (rijetko fatalne), dermatološke reakcije, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrozu (rijetko - fatalno) i osip s lijekovima sa simptomima eozinofilije i sistemskim simptomima (vidi.

Ako se pojavi alergijska reakcija, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i započeti odgovarajuću terapiju. Liječnik treba biti svjestan da se simptomi alergije mogu ponoviti nakon prestanka simptomatskog liječenja..

Poremećena funkcija jetre: budući da je jetra glavni put izlučivanja azitromicina, azitromicin treba pažljivo propisati bolesnicima sa ozbiljnim jetrenim bolestima. Zabilježeni su slučajevi fulminantnog hepatitisa koji uzrokuju opasnost po život oštećenje funkcije jetre prilikom uzimanja azitromicina. Neki su pacijenti možda imali povijest bolesti jetre ili su koristili druge hepatotoksične lijekove..

Potrebno je provesti analize / ispitivanja jetrene funkcije u slučaju razvoja znakova i simptoma disfunkcije jetre, na primjer, astenija, razvija se brzo i popraćena je žuticom, tamnim urinom, sklonošću krvarenju ili jetrenoj encefalopatiji.

U slučaju otkrivanja oslabljene funkcije jetre, treba prekinuti primjenu azitromicina.

Rogovi: istodobno uzimanje makrolidnih antibiotika doprinosi brzom razvoju ergotizma. Nema dokaza o mogućnosti interakcije rogova i azitromicina. Međutim, kroz teorijsku mogućnost ergotizma, azitromicin se ne smije davati istodobno s derivatima ergota..

Poremećena bubrežna funkcija. U bolesnika s teškom disfunkcijom bubrega (stopa glomerularne filtracije)

Produženje QT intervala. Uočena je produljena srčana repolarizacija i QT interval koji povećavaju rizik od razvoja srčanih aritmija i ventrikularne fibrilacije (torsade de pointes) s drugim makrolidnim antibioticima. Stoga, budući da sljedeće situacije mogu povećati rizik od ventrikularnih aritmija (uključujući paroksizmalnu ventrikularnu tahikardiju tipa Pirouette), što može biti fatalno, azitromicin treba koristiti s oprezom u bolesnika s trenutnim stanjima koja doprinose nastanku aritmija (posebno kod žena i starijih osoba) ), naime pacijentima:

  • s kongenitalnim ili registriranim produženjem QT-a;
  • koje se trenutno liječe drugim aktivnim tvarima za koje se zna da produljuju QT interval, poput antiaritmičkih lijekova klase IA (kinidin i prokainamid) i III (dofetilid, amiodaron i sotalol), cisaprida i terfenadina, antipsihotika, poput pimozida ; antidepresivi poput citaloprama; kao i fluorokinoloni, poput moksifloksacina i levofloksacina;
  • s kršenjem metabolizma elektrolita, posebno u slučaju hipokalemije i hipomagnezimije;
  • s klinički relevantnom bradikardijom, aritmijom ili teškim zatajenjem srca.

Streptokokne infekcije: Azitromicin je općenito učinkovit u liječenju streptokoka u orofarinksu, ali nema dokaza koji bi pokazali učinkovitost azitromicina u prevenciji akutnog reumatoidnog poliartritisa. Antimikrobni lijek s anaerobnim djelovanjem mora se uzimati u kombinaciji s azitromicinom, ako se pretpostavlja da anaerobni mikroorganizmi uzrokuju infekciju.

Superinfekcija: kao što je slučaj s drugim antibakterijskim lijekovima, postoji mogućnost superinfekcije (npr. Mikoze).

Pri uzimanju gotovo svih antibakterijskih lijekova, uključujući azitromicin, prijavljen je proljev povezan s Clostridium difficile (CDAD), čija se težina kretala od blage dijareje do kobnog kolitisa. Liječenje antibakterijskim lijekovima mijenja normalnu floru u debelom crijevu, što rezultira prekomjernim rastom C.

C. difficile proizvodi toksine A i B, koji doprinose razvoju CDAD-a. Sojevi C. difficile, koji su hiperproducirajući toksini, uzrokuju povećani morbiditet i smrtnost, jer ove infekcije mogu biti otporne na antimikrobnu terapiju i zahtijevati kolektomiju. Treba razmotriti razvoj CDAD-a u svih bolesnika s proljevom uzrokovanim uporabom antibiotika. Potrebno je pažljivo upravljanje anamnezom, jer je, kako je izviješteno, CDAD moguće u roku od 2 mjeseca nakon uzimanja antibakterijskih lijekova.

Myasthenia gravis: prijavljeno je pogoršanje simptoma miastenije gravis ili novi razvoj miasteničkog sindroma u bolesnika koji su primali terapiju azitromicinom.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Ispitivanje učinka na reproduktivnu funkciju životinja provedeno je uvođenjem doza koje odgovaraju umjerenim toksičnim dozama za majčino tijelo. U ovim istraživanjima nisu dobiveni dokazi toksičnog učinka azitromicina na fetus. Međutim, ne postoje odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na trudnicama. Budući da studije utjecaja na reproduktivnu funkciju životinja ne odgovaraju uvijek učinku na ljude, azitromicin treba propisati tijekom trudnoće samo iz zdravstvenih razloga.

Zabilježeno je da azitromicin prelazi u majčino mlijeko, ali nije bilo relevantnih i pravilno kontroliranih kliničkih studija koje bi karakterizirale farmakokinetiku izlučivanja azitromicina u majčino mlijeko. Primjena azitromicina tijekom dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete.

Ispitivanje plodnosti provedeno je na štakorima; stopa trudnoće smanjena je nakon primjene azitromicina. Važnost tih podataka u vezi s ljudima nije poznata..

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima

Budući da azitromicin može izazvati određene poremećaje živčanog sustava (vidjeti odjeljak "Neželjene reakcije"), ne preporučuje se uporaba vozila ako je potrebno i rad s drugim mehanizmima.

Doziranje i primjena

Odrasli i djeca težina više od 45 kg.

Azitromicin se mora koristiti 1 sat prije ili 2:00 nakon jela, jer istodobni unos hrane krši njegovu apsorpciju. Lijek se uzima 1 puta dnevno. Progutajte tablete bez žvakanja.

Za infekcije ENT organa, dišnih putova, kože i mekih tkiva (osim migracijskog eritema): ukupna doza je 1500 mg, 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana.

Kod eritema migrena: ukupna doza azitromicina - 3 g, za odrasle - 1 put dnevno 5 dana: 1. dan - 1 g, zatim - 500 mg od 2. do 5. dana.

Za spolno prenosive infekcije (nekomplicirani uretritis / cervicitis): 1 g jednom; doza tečaja - 1 g.

Za akne vulgaris: preporučena ukupna doza je 6 g. Preporučuje se sljedeći režim liječenja: u prva 3 dana propisati 500 mg jednom dnevno, sljedećih 9 tjedana - 500 mg jednom tjedno, a drugi tjedan tabletu koristiti nakon 7 dana nakon prve tablete, a 8 sljedećih doza treba uzimati u intervalima od 7 dana.

Ako propustite jednu dozu lijeka, morate propustiti propuštenu dozu što je prije moguće, a sljedeću dozu s intervalom od 24 sata.

Stariji pacijenti.

Stariji pacijenti ne trebaju mijenjati dozu.

Budući da stariji pacijenti mogu biti izloženi riziku od poremećaja srčane provodljivosti, preporučuje se oprez pri korištenju azitromicina zbog rizika od razvoja srčane aritmije i aritmija torsade de pointes.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega.

Za bolesnike s manjom oštećenom funkcijom bubrega (stopa glomerularne filtracije od 10-80 ml / min), ista se doza može primijeniti za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom. Azitromicin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije (brzina glomerularne filtracije

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre.

Budući da se azitromicin metabolizira u jetri i izlučuje žuči, lijek se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s ozbiljnim jetrenim bolestima. Studije povezane s liječenjem takvih bolesnika azitromicinom nisu provedene..

Primjena kod djece tjelesne težine ≥ 45 kg. Propisujte azitromicin u različitom obliku doziranja, na primjer, u obliku suspenzije, za djecu težine do 45 kg..

Predozirati

Kliničko iskustvo s azitromicinom sugerira da su nuspojave koje se razvijaju tijekom uzimanja doza lijeka viših od preporučenih slične onima koje su primijećene kod uobičajenih terapijskih doza. Tipični simptomi predoziranja: reverzibilni gubitak sluha, jaka mučnina, povraćanje, proljev.

U slučaju predoziranja potrebno je uzimati aktivni ugljen i provoditi simptomatsku terapiju usmjerenu na održavanje vitalnih funkcija tijela.

Azitromicin se dobro podnosi i ima malu učestalost nuspojava..

Procjena štetnih događaja temelji se na klasifikaciji, uzimajući u obzir učestalost reakcija: vrlo često (≥ 10%); često (≥ 1%, obavijesti Pretplatite se