Penicilini i cefalosporini spadaju u skupinu beta laktamskih antibiotika. Njihov mehanizam djelovanja povezan je s uništavanjem bakterijske stanične stijenke. To ih čini relativno bezopasnima uz dobru toleranciju..

Alergijske reakcije su moguće, stoga se provodi preliminarna preosjetljivost. Postoji krstna rezistencija između penicilina i cefalosporina u 8% slučajeva. Penicilini su prikladni za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja..

Razlike između pojedinih lijekova ograničene su njihovom različitom bioraspoloživošću i spektrom antibakterijskog djelovanja. Ampicilin i amokacilin imaju 30-60% oralne resorpcije i spadaju u širok raspon penicilina. Benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin prirodni su derivati. Imaju uzak spektar djelovanja i lako razvijaju otpornost. Iz tog razloga, njihova upotreba je vrlo ograničena..

Nuspojave

Alergijske reakcije javljaju se u 1-5% slučajeva. Javljaju se kod osipa, rinitisa, edema i rijetko dovode do anafilaktičkog šoka. Može izazvati crvenilo..

Disbakterioza je drugi nepoželjni učinak karakterističan za sve antibiotike širokog spektra, koji stvaraju uvjete za razvoj vaginalnih infekcija, poremećaja i povraćanja.

Istodobna upotreba alkohola se ne preporučuje. To povećava toksičnost lijeka, kao i samog alkohola..

Penicilinskim antibioticima liječe se bubrezi, stvarajući uvjete za nefrotoksičnost. Njihova uporaba za probleme s bubrezima je ograničena..

Neki od najčešćih cefalosporina su cefaleksin, cefuroksim, ceftibuten, cefinim. Cefalosporini su širokog spektra i pokazuju otpornost u manjoj mjeri u odnosu na peniciline.

Poput penicilina, cefalosporini uzrokuju alergijske reakcije u 1-4% slučajeva, gastrointestinalne poremećaje (dysbiosis). Manjak B-kompleksa i K-vitamina koji zahtijevaju dodatne aditive tijekom liječenja antibioticima.

koristeći

Penicilini i cefalosporini koriste se za razne bakterijske infekcije - respiratorne (bronhitis, upala pluća), mokrenje, pijelonefritis, sinusitis, otitis, kožne infekcije, sepsu, meningitis.

Izbor, doziranje i trajanje primjene antibiotika u potpunosti ovisi o liječniku koji je nazočan. Mudra uporaba antibiotika u osnovi je razvoja rezistencije.

Antibiotici iz skupine penicilina ili cefalosporina

Čest fragment u kemijskoj strukturi beta-laktamskih antibiotika (UAVs) je beta-laktamski prsten. Mikrobiološka aktivnost ovih lijekova povezana je s njegovom prisutnošću. Cilj djelovanja UAV-a u mikrobnoj stanici su enzimi trans - i karboksipeptidaze koji sudjeluju u sintezi glavne komponente vanjske membrane mikroorganizama - peptidoglikana. Svi antibiotici koji sadrže beta-laktamski prsten imaju baktericidni učinak..

Postoje biosintetski i polusintetički penicilini. Semisintetski penicilini dijele se na: 1) peniciline rezistentne na penicilinazu, 2) peniciline širokog spektra.

Klasifikacija penicilina.

Biosintetski penicilini

Za parenteralnu primjenu (uništava se u kiseloj sredini želuca)

- benzilpenicilin natrijeva sol, benzilpenicilin kalijeva sol

- benzilpenicilinska novokainska sol, bicilin - 1, bicilin - 5.

Za enteralnu primjenu (otporno na kiseline)

Semisintetski penicilini

Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporno na kiseline)

a) Otporan na penicilinazu:

- oksacilin natrijeva sol, kloksacilin, dikloksacilin, fluloksacilin, nafcilin.

b) Širok spektar djelovanja:

Za parenteralnu primjenu (uništava se u kiseloj sredini želuca)

Širok spektar djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

- dinatrijeva sol karbenicilin, tikarcilin, azlocilin, meslocilin.

Za enteralnu primjenu (otporno na kiseline).

- karbenicilin indanil natrij, karfecilin.

Aminopenicilini - ampicilin, amoksicilin - ne djeluju na mikroorganizme koji stvaraju beta-laktamaze (posebno, penicilinazu). Stoga je preporučljivo propisati aminopeniciline zajedno s inhibitorima beta-laktoze - klavulanskom kiselinom ili sulbaktamom. Koriste se kombinirani lijekovi - amoksiclav (amoksicilin + klavulanska kiselina), timentin (tikarcilin + klavulanska kiselina), unzin (ampicilin + sulbaktam).

Tablica 1.6. Usporedba farmakoloških karakteristika penicilina.

PodrijetloPripremeZnačajke
Prirodni penicilini Semisintetski peniciliniBenzilpenicilin (soli kalija, natrijuma i novokaina) Bicilin-1, bicilin-5 Fenoksimetilpenicilin Oksacilin, Dikloksacilin Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin), karboksipenicilin (karbenicilin, acikicilciklinciklinciklinciklin)Kratka akcija. Povoljan učinak na gram-pozitivnu mikrofloru. Dugotrajno djelovanje. Otporno na HCl. Otporno na HCl i penicilinazu. Otporno na HCl. Širok spektar antimikrobne aktivnosti. do karboksipenicilina

Razlikuju se četiri generacije cefalosporina koji imaju širok spektar antibakterijskog djelovanja. Cefalosporini četvrte generacije posjeduju najširi spektar antibakterijskog djelovanja

(uključuje sojeve pseudomonas aeruginosa, proteusa i koke koji proizvode beta-laktamazu).

Tablica 1.7. Usporedba farmakoloških karakteristika cefalosporina.

Sokol.PripremeUporedne karakteristike
I II III IVCefalosporin (zeporin), cefradin, cefazolin, cefaleksin Cefuroksim Cefamandol Cefaclor Cefotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Cefoperazon Cefixim Cefir CefipimVisoka aktivnost uglavnom protiv gram-pozitivne flore. Otporni su na stafilokokne beta-laktamaze i zamjena su za većinu penicinilatnih anti-stafilokoknih antibiotika. Imaju širi spektar djelovanja na gram-negativnu floru i otporniji su na gram-negativne bakterije beta-laktamaze u usporedbi s lijekovima prve generacije. Imaju širi spektar djelovanja na gram-pozitivne i u usporedbi s lijekovima I i II generacije. Neki lijekovi (npr. Ceftazidim, cefoperazon i u manjoj mjeri cefotaksim) vrlo su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Oni su u stanju prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Djelujte na gram-pozitivne i gram negativne bakterije. Imaju širi antimikrobni spektar u usporedbi s lijekovima treće generacije.Učinkovitiji su protiv gram-pozitivnih koka, imaju visoku aktivnost protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve koji stvaraju beta-laktamaze.

Karbapenemi - imipenem, meropenem - visoko aktivni polusintetički antibiotici širokog spektra djelovanja, primjenjuju se kod teških infekcija različite lokalizacije: upale pluća, peritonitisa, meningitisa sepse, infekcija gastrointestinalnog trakta, mokraćnog mjehura, kože i dodataka, u slučaju pogoršanja kroničnog bronhitisa, inimetididideidepta bubrezi, pa mu se propisuje inhibitor ovog enzima - cilastatin (kombinirani pripravak -

"Tienam").

Nuspojave karbapenema: moguće su alergijske reakcije,

nadražujuće djelovanje na mjestu uboda, dispeptični simptomi, leukopoeza, glavobolja, dysbiosis.

Monobaktami.Aztreonam je učinkovit protiv gram-negativnih bakterija: gonokoki, meningokoki, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa i dr. Ne utječe na gram-pozitivne bakterije i anaerobe. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava, respiratornog trakta, meningitis, sepsu, upalu pluća
Nuspojave monobaktama: moguće su alergijske reakcije, glavobolja, superinfekcija, rijetko hepatotoksični učinak.

Mehanizmi otpornosti mikroorganizama na beta-laktamske antibiotike:

1. Smanjenje afiniteta proteina koji vežu penicilin (PSB) prema antibioticima.

2. Smanjenje propusnosti vanjskih struktura mikroorganizma.

3. Pojava novih beta-laktamaza ili promjene u obrascu ekspresije postojećih.

Zadaci za samostalno učenje.

Zadatak 1. Navedite koja se kemijska struktura nalazi u osnovi antibiotika - penicilina. Objasnite mehanizam i navedite vrstu djelovanja penicilina na mikroorganizme..

Navedite spektar djelovanja penicilina, rezultat reflektirajte u tablici

1.8, popunite tablicu.

Tablica 1.8. Usporedna karakteristika pripravaka penicilina.

PripremeNačin primjeneOtpornost na kiselinu (+/-)Područje djelovanja (usko / široko)Otpornost na penicilin ze (+/-)Aktivnost pseudomonas aeruginosa (+/-)
Natrijeva sol benzilpenicilina
Benzilpenicilin kalijeva sol
Fenoksimetil penicilin
Bicilin - 5
oksacilin
ampicilin
Ampiox
amoksiklav
azlocilin
Unazin

-Koji su penicilini lijek izbora za sifilis??

-Što je trajanje djelovanja natrij benzilpenicilina

soli, benzilpenicilin novokainske soli, bicilin - 1, bicilin - 5:

-Navedi nuspojave penicilina.

-Opravdajte racionalnost kombinacija „široki spektar penicilin + inhibitor beta-laktamaze“. Navedite sastav kombiniranih pripravaka (unazin, amoksiklav, tazocin).

Objasnite mehanizam i navedite vrstu djelovanja cefalosporina na osjetljive mikroorganizme..

Popunite tablicu 1.9.

Tablica 1.9. Usporedne karakteristike cefalosporina.

PripremeGeneracijaNačin davanja (+/-)Otpornost na beta-laktove masti za gram „+“ mikroorganizama (+/-)Otpornost na mikro-organizme beta - laktamske masti (+/-)Aktivnost u odnosu na Pseudomonas aeruginosa (+/-)
cefazolin
cefuroksim
Cefopera zona
Cefepim

-Navedite spektar djelovanja cefalosporina

(rezultati su prikazani u tablici 1.4).

-Navedite spektar djelovanja karbapenema (odražite rezultate u tablici 1.10)

Utvrdite racionalnost kombinacije imipenema + inhibitora dihidropeptidaze bubrežne tubule - cilastatina. Navedi nuspojave karbapenema.

-Navedite spektar djelovanja monobaktama (odrazite rezultat u tablici 1.10).

Navedi nuspojave karbapenema.

Tab. 1.10. Beta-laktamski antibiotski spektar.

SpektarpatogeniBP *OC *AC *KC *CHSredišnji odbor *CPU *IP *AT *
Gram "+"Stafilakoki koji proizvode penicilinazu
Gram "+"Stafilokoki bez penicilinaze
Gram "+"Streptococcus
Gram "+"pneumokoka
Gram "+"meningokoke
Gram "+"Gonococci
Gram "+"Korintska bakterija
Gram "+"Antraks štapić
Gram "+"spiroheta
Gram "-"E coli
Gram "-"Shigella
Gram "-"Salmonela
Gram "-"Pseudomonas aeruginosa
Gram "-"Helicobacter
anaerobiBacteroids
anaerobiklostridije
AT *Mikoplazma klamidija

* Popis kratica: AnE - anaerobi; AT - atipični unutarćelijski paraziti; BP - benzilpenicilin; OC - ​​Oksacilin; AC - ampicilin; KC - karbenicilin; CZ - Cefazolin; Središnji odbor - Cefaclor; CPU - Cefoperazon; IP - Imipenem; AT - Aztreonam.

Zadaci za samokontrolu

I. Navedite osnovne farmakokinetičke principe antibiotske terapije:

1. Izbor optimalne doze antibiotika. Izbor optimalnog načina primjene. 3. Izbor minimalno učinkovitih doza antibiotika u cilju smanjenja toksičnosti. 4. Izbor optimalnog režima antibiotika. ___________________________

Glavni mehanizmi antimikrobnog djelovanja:

II.Antibiotici koji remete sintezu mikrobnog zida uključuju:

1. Penicilini. 2. cefalosporini. 3. Karbapenemi. 4 Tetraciklini. 5. Makrolidi.

III. Koji je mehanizam nastanka sekundarne rezistencije na antibiotike:

1. Promjena strukture stanične membrane koja utječe na prodiranje antibiotika. 2. Promjena mikroorganizma točke primjene za antibiotik. 3. Sinteza enzima mikrobnih stanica koji uništavaju antibiotik.

IV. Antibiotici se u profilaktičke svrhe koriste:

1. Kod trbušnih operacija. 2. Za prevenciju gripe. 3. U žarištu je infekcija s kolerom i kugom. 4. Za prevenciju gnojnih kožnih bolesti, s dermatitisom.

V. Biosintetski penicilini:

1. Ampicilin. 2. Amoksicilin. 3. natrijeva sol benzilpenicilina. 4. Bicilin-1. 5. Cefaclor. 6. Meropenem. 7. Novocilinska sol benzilpenicilina. 8. Azitromicin. 9. Bicilin-5.

VI.Biosintetski oralni penicilini

1. Bicilin-1. 2. Bicilin-5. 3. Fenoksimetilpenicilin. 4. Oksacilin. 4. natrijeva sol benzilpenicilina.

VII.Semi-sintetički penicilini:

  1. Meropenem. 2. Azlocillin. 3. Cefotaksim. 4. natrijeva sol benzilpenicilina. 5. Ampicilin. 6. Natrijeva sol oksacilina. 7. Carbenicillin dinatrijeva sol. 8. Bicilin-5. 9. Azitromicin.

VIII Penicilini u bakterijskoj stanici krše:

  1. Sinteza staničnih zidova. 2. Sinteza proteina na razini ribosoma. 3. Propusnost citoplazmatske membrane. 4. Sinteza RNA.

IX Penicilini, djelujući uglavnom na gram-pozitivne bakterije:

  1. Ampicilin. 2. Amoksicilin. 3. Natrijeva sol oksacilina. 4. Bicilin-1. 5. Natrijeva sol bicilina. 6. Bicilin-5. 7 benzilpenicilin novokainska sol.

X. Penicilini širokog spektra djelovanja:

  1. Natrijeva sol benzilpenicilina. 2. Oksacilin. 3. Bicilin-5. 4. Ampicilin. 5. Amoksicilin. 6. Carbenicillin dinatrijeva sol.

XI. Što je svojstveno benzilpenicilinskim pripravcima?

  1. Djeluju baktericidno. 2. Djeluju bakteriostatski. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-pozitivnih mikroorganizama. 4. Neaktivacija beta-laktamaza gram-pozitivnih mikroorganizama. 5. Uništava se u kiseloj sredini želuca. 6 Ne uništava se u kiseloj sredini želuca. 7. Nanesite enteralno. 8. Nanesite parenteralno.

XII. Kod kojih bolesti se koriste benzilpenicilinski pripravci?

  1. Infekcija streptokokom. 2. Sifilis. 3. Tuberkuloza. 4. Epidemijski meningitis. 5. Gonoreja. 6. Difterija. 7. Rickettsioses. 8. Plinska gangrena. 9. Antraks.

XIII Nuspojave pripravaka benzilpenicilina:

  1. Oštećenje sluha i vestibularni poremećaji. 2. Alergijske reakcije. 3. Oštećenja jetre. 4. Disbakterioza. 5. Dosadan učinak.

XIV. Natrijeva sol oksacildina:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-pozitivnih mikroorganizama. 4. Neaktivacija beta-laktamaza gram-pozitivnih mikroorganizama. 5. Ne uništava se u kiseloj sredini želuca. 7. Dodijelite unutra. 8. Dodijelite parenteralno.

XV. Amoksicilin:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-pozitivnih mikroorganizama. 4. Neaktivacija betalaktamazama gram-pozitivnih mikroorganizama. 5. Uništava se u kiseloj sredini želuca. 6. Ne uništava se u kiseloj sredini želuca. 7. Dodijelite unutra. 8. Dodijelite parenteralno.

XVI. Inhibitori beta-laktamaze:

  1. Klavulanska kiselina. 2. Tazobaktam. 3. Sulbaktam. 4. Cilastatin.

XVII. Kombinirana upotreba amoksicilina i klavulanske kiseline dovodi do:

  1. Proširenje spektra antibakterijskog djelovanja., 2. Sužavanje spektra antibakterijske aktivnosti.

XVIII. Lijek je kombinirano sredstvo. Lijek sadrži antibiotik iz karbapenemske skupine i specifični inhibitor bubrežne dihidropeptidaze. Takav lijek je:

1. Augmentin. 2. Amoksiklav. 3. Tienam. 4. Cilastatin. 5. Imipenem.

XIX Semisintetski penicilini s djelovanjem protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicilin. 2. Cefaclor. 3. dinatrijeva sol karbenicilina. 4. Azlocillin. 5. Natrijeva sol oksacilina.

XX. Koje su skupine antimikrobnih sredstava penicilini nespojivi sa:

1. Aminoglikozidi. 2. Tetraciklini. 3. Makrolidi. 4. Cefalosporini. 5. SAP.

XXI. Cefalosporini:

  1. Ampicilin. 2. Cefaclor. 3. dinatrijeva sol karbenicilina. 4. Azlocillin. 5. Cefatoksim. 6. Cefpir.

XXII. Cefasporini u bakterijskoj stanici razaraju:

1. Sinteza stanične stijenke. 2. Sinteza proteina na razini ribosoma. 3. Propusnost citoplazmatske membrane. 4. Sinteza RNA.

XXIII. Cefaclor:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Ne djeluje protiv Pseudomonas aeruginosa. 4. Otporna na stafilokoknu beta-laktamazu. 5. Neaktivacija beta-laktamaza gram-negativnih bakterija. 6. Uništava se u kiseloj sredini želuca. 7. Ne uništava se u kiseloj sredini želuca. 8. Baktericidno je. 9. Djeluje bakteriostatski. 10. Dodijelite unutra.

XXIV. Cefatoksim:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Ima malo aktivnosti protiv plavih štapića. 3. Otporan na stafilokoknu beta-laktamazu. 5. Neaktivacija beta-laktamaza gram-negativnih bakterija. 6. Baktericidno je. 7. Djeluje bakteriostatski. 8. Dodijelite parenteralno.

XXV. Cefpir:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Ima aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. 4. Otporna na stafilokoknu beta-laktamazu. 5. Otporno na beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama. 6. Baktericidno je. 7. Djeluje bakteriostatski. 8. Dodijelite parenteralno.

XXVI. Pripravci iz skupine cefalosporina rezistentnih na cefalosporinazu:

  1. Cephalotin. 2. Cefoperazon. 3. Cefaloridin. 4. Cefotaksim.

XXVII. Lijek pripada skupini cefalosporina IV generacije. Ima širok spektar djelovanja, otporan je na beta-laktamaze. Indiciran je za liječenje imunokompromitiranih pacijenata. Takav lijek je:

1. Cepepime. 2. Cefoperazon. 3. Ceftazidime. 4. Cefuroksim. 5. Cefotaksim.

XXVIII. Napominjemo se o neželjenim efektima koji se mogu javiti prilikom upotrebe cefalosporina:

1. Alergijske reakcije. 2. Neurotoksičnost. 3. Nefrotoksičnost. 4. Hematotoksičnost. 5. Kardiotoksičnost.

XXIX. Imipenem:

  1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama. 4. Uništava dehidropeptidaza-1 proksimalni bubrežni tubul. 5. Baktericidno je. 6. Djeluje bakteriostatistički. 7. Dodijelite parenteralno.

XXX.Meropenenm:

1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom gram-pozitivna flora. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama. 4. Uništava dehidropeptidaza-1 proksimalni bubrežni tubul. 5. Baktericidno je. 6. Djeluje bakteriostatski. 7. Dodijelite parenteralno.

XXXI. Imajte na umu neželjene efekte koji se mogu javiti prilikom upotrebe karbapenema:

1. Alergijske reakcije. 2. Superinfekcija. 3. Nefrotoksičnost.

Xxxii. Aztreonima:

  1. Utječe uglavnom na gram-pozitivnu floru. 2. Utječe uglavnom gram-negativna flora. 3. Otporne na beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama. 4. Baktericidno je. 5. Djeluje bakteriostatistički. 6. Dodijelite parenteralno.

XXXIII. Navedite jedan od lijekova koji je rezistentan na penicilinazu i koji je učinkovit ako se uzima oralno:

1. Fenoksifenicilin. 2. karbenicilin. 3. Ampicilin plus klavulanska kiselina. 4. Piperacilin.

XXXIV. UGRADNJA SUKLADNOSTI:

Mikroorganizam: Djelotvoran antibiotik:

1) Stafilokoki a) ampicilin

2) E. coli b) Ceftazidime

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidime

Lijek: Područje djelovanja:

1) Benzilpenicilin a) Gram (+) flora

2) Ceftazidime b) Gram (+) flora i gram (-) flora

3) Ampicilin c) Proteus

Lijek: Trajanje djelovanja:

1) Benzilpenicilin a) 1 - 2 tjedna

2) benzilpenicilin b) do 4 tjedna

3) Bicilin-1 c) 12 - 18 sati

4) Bicilin-5 g) 3 - 4 sata

Situacijski zadaci:

1. Pacijentu s osteomijelitisom donje čeljusti propisana je intramuskularna injekcija benzilpenicilina. Nije primijećeno nikakvo poboljšanje. Sjetveni gnojni iscjedak pokazao je prisutnost stafilokoka. Benzilpenicilin je otkazan. Koji lijekovi penicilinske skupine mogu se propisati pacijentu?

2. U bolesnika liječenog penicilinom, odmah nakon sljedeće injekcije lijeka pojavila se oštra kratkoća daha, pacijent je pao, krvni tlak 60/40 mm RT. st.

Dijagnoza? Neophodne aktivnosti?

3. Pacijentu s apscesiranom pneumonijom propisuju se cefalosporini. Apsorbirana pneumonija češće uzrokuje Staphylococcus aureus u suradnji s anaerobnim bakterijama. Propisati racionalnu kombinaciju antimikrobnih sredstava s obzirom na njihov utjecaj na mikrobnu floru.

Propisati lijekove prema indikacijama:

1. Antibiotik za parenteralnu primjenu u slučaju infekcije uzrokovane stafilokokima koji proizvode beta-laktamazu.

2. Antibiotik za liječenje sifilisa.

3. Antibiotik iz skupine cefalosporina za oralnu primjenu.

4. Antibiotik iz skupine karbapenema.

5. Antibiotik za liječenje streptokokne infekcije.

6. Biosintetski penicilin dugog djelovanja.

7. Polusintetički penicilin koji djeluje protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa.

8. Polusintetički penicilin za oralnu primjenu.

9. Semisintetski penicilin širokog spektra.

Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripravci podskupina nisu uključeni. Omogućiti

Opis

Cefalosporini su antibiotici koji se temelje na 7-aminocefalosporinskoj kiselini. Glavne karakteristike cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost i relativno visoka otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

Prema spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamaze razlikuju se cefalosporini I, II, III i IV generacije. Cefalosporini prve generacije (uzak spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin i druge; Cefalosporini II generacije (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor, itd. Cefalosporini III generacije (širokog spektra) - cefiksim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; IV generacija - cefepim, cefpirom.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavno obilježje cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, uključujući protiv stvaranja penicilinaze (beta-laktamaza), sojeva rezistentnih na benzilpenicilin, protiv svih vrsta streptokoka (osim enterokoka), gonokoka. Cefalosporini druge generacije također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteusa. Cefalosporini treće generacije imaju širi spektar djelovanja od cefalosporina prve i druge generacije i veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. Cefalosporini IV generacije imaju posebne razlike. Kao i cefalosporini II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali osim toga, otporni su i na djelovanje kromosomskih beta-laktamaza te su, za razliku od ostalih cefalosporina, visoko aktivni protiv gotovo svih anaerobnih bakterija, kao i protiv bakteroida. U odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze aktivnost cefalosporina treće generacije u gram negativnim mikroorganizmima, ali su otporni na beta-laktamaze i vrlo su efikasni protiv anaeroba.

Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijeljenjem bakterija zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

Stvoreni su brojni kombinirani pripravci koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

Antibiotici - cefalosporini

Beta-laktami su najopsežnija klasa antibiotika u skupinama. Danas proučavamo druge predstavnike klase - cefalosporine.

Što možete očekivati ​​od njih i za koje bolesti će vam ih propisati liječnik?

Povijest otkrića cefalosporina

Cefalosporini su prvi put izolirani iz gljivice Cephalosporium aeromonium u 40-ima prošlog stoljeća. Tada je bio pravi proboj mikrobiologije - pojavio se lijek za tifus! Kultura ove gljive uništila je salmonelu tifus, koja je sintetizirala posebne tvari koje uništavaju penicilin (β-laktamaze). Zatim su znanstvenici primili cefalosporin C. Ali tek nakon 15 godina cefalosporini su ustrajali u kliničkoj praksi. Cefalotin je postao prvi registrirani lijek.

Pa koja je njihova razlika od penicilina? Reći ćete: "Veća otpornost na β-laktamaze - dakle oni će ubiti više bakterija." I bit ćete samo pola u pravu - prvi antibiotici cefalosporini, koji su imali visoko antibakterijsko djelovanje, nisu imali potpunu otpornost na β-laktamaze! Otporne na plazmidne laktamaze uništile su ih kromosomske laktamaze gram-negativnih bakterija. To je ono zbog čega su znanstvenici razvili nove derivate cefalosporina.

Cefalosporini kao skupina

Tu spadaju i prirodni antibiotici i brojne skupine polu-sintetskih lijekova.

Spektar djelovanja u potonjem je širi od prirodnih penicilina. Djeluju na gram-pozitivnu i gram negativnu floru, aktivni su protiv mikroorganizama otpornih na penicilin.

Kako cefalosporini djeluju na bakterije? Poput penicilina, oni inhibiraju sintezu stanične stijenke. Uzgajajuće bakterije umiru zbog oslobađanja autoliznih enzima.

Mehanizam djelovanja cefalosporina jasno je prikazan na shemi:

Klasifikacija cefalosporina

  • Gram-pozitivna flora osjetljivija je na cefalosporine 1. generacije. Na primjer, streptokoki i stafilokok mogu uzrokovati generalizirane gnojne infekcije, bolesti dišnih i mokraćnih putova. U ovom su slučaju cefazolin (kefzol) i cefaleksin (keflex, tseporex) učinkoviti.
  • Cefalosporini II generacije (cefuroksim, cefamandol, cefaklor) djeluju na gram-pozitivne, gram negativne mikroorganizme i anaerobe. Koristi se za infekcije pluća, kože, vezivnog tkiva. Uz to, s takvim ozbiljnim bolestima kao što su peritonitis, sepsa, meningitis, lijekovi druge generacije bit će najučinkovitiji. Oni prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, koštano tkivo i sinovijalnu tekućinu. Ova značajka omogućuje vam njihovo korištenje u liječenju osteomijelitisa i artritisa..
  • Cefalosporini III generacije (cefotaksim ili klaforan, ceftriakson, cefiksim, cefoperazon) aktivniji su protiv gram negativne flore. Liječnici su svojom pojavom uspjeli započeti liječenje gonoreje i mnogih kirurških infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa i Proteus. Lijekovi treće generacije stabilni su na cefalosporinazu. Koriste se za teške bronhopulmonalne i urogenitalne infekcije, miokarditis, meningitis, sepsu, bolesti zglobova i kože.
  • Cefalosporini IV generacije (cefpirom ili keiten) vrlo su aktivni protiv gram-pozitivne i gram negativne flore. Ovo je Proteus, Pseudomonas aeruginosa i pseudomonade.
  • Cefalosporini generacije 5 relativno su nedavni. Glavni predstavnik klase - ceftobiprol, do sada se koristi samo za intravensku primjenu. Ovo je lijek širokog spektra, uništava čak i stafilokoke otporne na meticilin, koji najčešće uzrokuju nosokomijsku infekciju. Otpornost na ceftobiprol izazvana spontanom in vitro mutacijom rijetka je. Opisana je unakrsna rezistencija između ceftobiprola i nekih drugih nedavnih cefalosporina. Međutim, neki mikroorganizmi otporni na druge cefalosporine mogu biti osjetljivi na ceftobiprol..

Generacije cefalosporina i ključni predstavnici

Što trebate znati o cefalosporinima

  1. Zašto se cefalosporini uglavnom primjenjuju precizno parenteralno (tj., Intramuskularno ili intravenski)? Razlog je njihov nedostatak - slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.
  2. Iznutra možete propisati cefaleksin, cefaklor, cefiksim.
  3. Cefalosporini su toksičniji od penicilina, ali alergijske reakcije uzrokuju mnogo manje (2-4%). Ponekad se opaža unakrsna alergija na peniciline i cefalosporine..

Ako ste započeli liječenje cefalosporinima, pripazite na neke nuspojave. To mogu biti povećani umor, reverzibilna leukopenija, smanjena koagulacija krvi. Uz to, cefalosporini iritiraju tkiva, pa se zato injekcijom mogu primijetiti infiltrati i flebitis. Pri gutanju može doći do mučnine, povraćanja, bolova u epigastričnoj regiji, proljeva, gubitka težine. Zbog iritantnih svojstava ovih lijekova, mogu se razviti i zubne komplikacije, stomatitis. Cefalosporini, poput ostalih lijekova za kemoterapiju, mogu uzrokovati disbiozu, pa čak i superinfekciju.

Cefalosporinski antibiotici

Kemoterapijska sredstva. Penicilinski antibiotici

Razlikuju se sljedeće skupine kemoterapijskih sredstava:

1. Antibakterijska sredstva:

- Sintetski pripravci (sulfonamidi, derivati ​​nitroimidazola, nitrofuran, oksikinolin, kinoloni i fluorokinoloni).

2. Antifungalna sredstva.

3. Protivvirusna sredstva.

4. Antiprotozoalna sredstva:

- Sredstva za liječenje giardijaze, toksoplazmoze, amebijaze, trihomonijaze, balantidijaze, lešmanijoze.

5. Anthelmintik.

Antibakterijska sredstva. antibiotici.

Antibiotici su supstance pretežno mikrobnog porijekla, njihovi polusintetički i sintetski analozi, sposobni selektivno suzbiti vitalnost osjetljivih na njih mikroorganizama u velikim razrjeđenjima.

Prema mehanizmu djelovanja, antibiotici se kombiniraju u četiri skupine:

1. skupina - antibiotici koji ometaju sintezu mikrobne stijenke: beta-laktami (penicilini, cefalosporini itd.), Vankomicin.

Skupina 2 - antibiotici koji narušavaju funkciju citoplazmatske membrane koja se nalazi u unutrašnjosti membrane: polimiksini, polien (nistatin, amfotericin B), djelomično vankomicin.

Skupina 3 - antibiotici koji prekidaju sintezu proteina u mikrobnoj stanici na razini ribosoma: aminoglikozidi, tetraciklini, makrolidi, kloramfenikol.

Skupina 4 - antibiotici koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: ansamicini itd..

Antibiotici imaju baktericidni ili bakteriostatski učinak na mikrobe.

Baktericidni antibiotici brzo uzrokuju smrt mikroorganizama. Bakteriostatski - poremetiti rast i diobu mikroorganizama.

Podjela antibiotika na baktericidne i bakteriostatičke je relativna, ovisno o koncentraciji. Svi oni u malim koncentracijama pokazuju praktično samo bakteriostatski učinak.

Antimikrobni spektar:

Svi mikroorganizmi osjetljivi na određeni antibiotik čine njegov spektar. Antibiotici mogu imati uzak ili širok spektar djelovanja..

Antibiotici uskog spektra utječu na gram-pozitivne i gram-negativne koke (benzilpenicilinski pripravci, makrolidi); samo gram negativni štapići (polimiksini); djeluju selektivno na gljivice (nistatin, griseofulvin).

Antibiotici širokog spektra (tetraciklini, kloramfenikol) djeluju na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne koke i koliju, kao i na spirohete, riketiju, klamidiju i druge patogene.

Otpornost mikroba na antibiotike i načini prevladavanja:

Pri uzimanju antibiotika mikroorganizmi razvijaju otpornost na njih (otpornost). Otpor može biti prirodan. Ovo je posebna varijanta strukture ili razmjene u kojoj antibiotici ne nalaze mjesta primjene ili sposobnost stvaranja enzima koji uništavaju antibiotike susjeda. Zahvaljujući njemu, antibiotici različitih skupina imaju svoj spektar djelovanja. Problem suvremene antibiotske terapije (kemoterapije općenito) je druga vrsta otpornosti mikroba - stečena otpornost na lijekove koji su donedavno imali besprijekoran terapeutski učinak.

Beta laktami.

Tu spadaju: penicilini, cefalosporini.

Sadrže molekule beta - laktamskog ciklusa. Kršiti sintezu mikrobne stijenke, imaju uglavnom baktericidni učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s nepovratnom inhibicijom enzima transpeptidaze.

penicilini

Prirodni penicilini nastaju različitim vrstama gljiva Penicillium.

- Natrijeva sol benzilpenicilina

- Benzilpenicilin kalijeva sol

- Novokainska sol benzilpenicilina (prokain - benzilpenicilin)

- Bicilin - I (mješavina soli) (Benzatin, Retarpen)

- Bicilin - III (1 + kalijeva i novokainska sol) produljen

- Akcije bicilina - V (1 + novokain)

- Oksacilin je otporan na kiselo okruženje želuca, oksacilin je također otporan na

- Ampicilin mikrobnim enzimima (natrijeve soli)

- Karbenicilin širokog spektra

Osjetljivi na ove antibiotike:

1. gram-pozitivne bakterije (stafilokoki (većina sojeva je stabilna), streptokoki, pneumokoki);

2. gram-negativne koke (gonokoki, meningokoki);

3. Neki spiroheti (uzročnici sifilisa, relapsirajuće groznice, leptospiroze);

4. štapići (uzročnici plinske gangrene, tetanusa, difterije, antraksa);

5. Patogeni aktinomikoze.

Nije osjetljivo - E. coli, uzročnici kuge i tularemije, rikezije, virusa, protozoa.

benzilpenicilin:

Najaktivniji i uporniji. Ostaje "referentni" lijek za proučavanje cijele klase antibiotika.

Kada se uzima oralno, benzilpenicilin je gotovo u potpunosti uništen klorovodičnom kiselinom želučanog soka, stoga je glavni put primjene intramuskularna injekcija. Maksimalna koncentracija u krvi nakon 15-30 minuta. Ulazite svakih 4 do 6 sati. Prema posebnim indikacijama, benzilpenicilin (natrijeva sol) može se ubrizgati u venu, u arteriju (osteomijelitis), u spinalni kanal (meningitis - kalijeva sol ne možete koristiti) inhalacijom u obliku aerosola (gnojni procesi u dišnim putovima), u zajedničke vrećice i serozne šupljine. Nakon apsorpcije, benzilpenicilin brzo prodire u šupljinu: pleuralni, trbušni, perikardni; difundira relativno lako u zonu svježeg apscesa, ali u kroničnom tijeku potonjeg ne prolazi kroz kapsulu.

Bicilin - 1,3,5 koristi se samo intramuskularno.

Bicilin -1 se daje 1 put u 1-2 tjedna, a bicillin - 5 - 1 puta u 3-4 tjedna.

1. Alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, dermatitisa, bronhospazma, anafilaktičkog šoka. Češće se promatraju alergijske reakcije i teže se javljaju kod parenteralne primjene. Stoga se prije upotrebe penicilina provodi test tolerancije.

2. Intramuskularnim injekcijama benzilpenicilina i bicilina može doći do oštećenja perifernih živaca (paraliza, pareza)..

3. Intramuskularna primjena bicilina je vrlo bolna, infiltrati se dugo zadržavaju na mjestu ubrizgavanja, ponekad se pojavi aseptična nekroza mišića.

4. Kandidijaza, disbioza.

Indikacije za uporabu:

1. Benzilpenicilin propisan je za bolesti uzrokovane osjetljivim sojevima streptokoka (tonzilitis, gnojne komplikacije rana, sepsa, osteomijelitis, apscesi i flegmoni, upala pluća, endokarditis, otitis, mastitis), pneumokok (pneumonija, meningitis itd.), Meningokok. Ovaj se antibiotik koristi za liječenje antraksa, plinske gangrene, tetanusa, difterije, gonoreje, sifilisa, aktinomikoze..

2. Bicilini se koriste za liječenje sifilisa, miokarditisa, reumatske bolesti srca i relapsa reume..

fcnoksimctilpcnicilin:

Ima visoku otpornost na kiseline. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nuspojave: karakteristične za benzilpenicilin, kao i mučnina, povraćanje, proljev. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na peniciline. Propisuje se za umjerene infekcije usta, u tabletama ili suspenziji (uglavnom za djecu), 4-6 puta dnevno.

oksacilin:

Oksacilin ne uništava klorovodičnom kiselinom želučanog soka, a brzo se apsorbira nakon gutanja na prazan želudac. Uzimajte svakih 4 do 6 sati. Oksacilin se dobro podnosi. Glavna indikacija za njegovu upotrebu je infekcija koju uzrokuju stafilokoki otporni na benzilpenicilin. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na peniciline..

Ampicilin, Amoksicilin:

Prvi je predstavnik penicilinske skupine sa širokim spektrom antimikrobne aktivnosti, s djelovanjem i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba. Inhibira rast koka, uključujući enterokoke, dio sojeva salmonele, dizenterije i Escherichia coli, pojedinačne sojeve Proteusa. Ampicilin je otporan na klorovodičnu kiselinu želučanog soka, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Može se koristiti za liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Nuspojave: alergijske reakcije, ako se uzimaju oralno - mogu se pojaviti mučnina, nadimanje, proljev, disbioza. Možda razvoj superinfekcije rezistentnim sojevima patogena (stafilokoki, itd.), Posebno u bolesnika s kroničnim bolestima.

Ampioks:

Kombinirani pripravak ampicilina s oksacilinom. Koristi se s nedijagnosticiranim patogenima (sepsa, endokarditis, poslije porođajne infekcije); novorođenčad s infekcijama; s teškim infekcijama; za bolesti mokraće i žučnih kanala.

Amoksiklav (Augmentin, Panklav):

Kombinirani pripravak amoksicilina s klavulanskom kiselinom (inhibitor B - laktamaza). Koristi se za infekcije dišnog sustava, žuči i mokraćnih putova, trbušne šupljine, zdjeličnih organa, ENT bolesti, kože, mekih tkiva, kostiju, sepse, prostatitisa, gonoreje. Primjenjuje se oralno i intravenski.

karbenilicina:

Predstavnik druge generacije polusintetičkih penicilina širokog spektra djelovanja. Aktivno protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Uništava ga beta-laktamaza i ne utječe na stafilokoke. Rezervni lijek za liječenje infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Otpornost na karbenicilin brzo se razvija pa se obično kombinira s aminoglikozidnim antibiotikom gentamicinom (ne možete pomiješati oba antibiotika u istoj štrcaljki ili infuzijskoj otopini). Karbenicilin se uništava klorovodičnom kiselinom i zbog toga se daje parenteralno (u mišić, u venu). Budući da se lijek izlučuje prvenstveno bubrezima, u urinu se stvaraju visoke koncentracije koje su dovoljne za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Karbenicilin ima prilično nisku toksičnost, može izazvati alergijske reakcije.

piperacilin:

Pripada semisintetskim penicilinima 3 generacije. Ima širok raspon učinaka. Karakterizira ga veća aktivnost protiv gram negativnih patogena i posebno Pseudomonas aeruginosa. Koristi se za teške infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (peritonitis, meningitis, pneumonija, apsces pluća, sepsa, infekcija kostiju i zglobova, kože i mekih tkiva, zaražene rane, opekotine, gonoreja), kao i za prevenciju postoperativnih zaraznih komplikacija. Uz sepsu uzrokovanu Pseudomonas aeruginosa, koristi se u kombinaciji s gentamicinom. Piperacilin se obično daje intravenski kapalno (ili strujno), s umjerenim tijekom bolesti - intramuskularno. Uz dužu upotrebu moguća su alergijske reakcije, leukopenija, trombocitopenija, krvarenje, superinfekcija.

Cefalosporinski antibiotici

cefalosporine

Dobivaju se polusintetički pripravci na bazi prirodnih cefalosporina..

Klasifikacija:

Lijekovi 1. generacije:

Imaju visoku aktivnost u odnosu na gram-pozitivnu floru, neki predstavnici gram-negativne flore i po spektru i snazi ​​su usporedivi s penicilinima (ampicilin).

Cefazolin i cefaleksin aktivni su protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, većine sojeva meningokoka, gonokoka, patogena difterije, gasne gangrene i aktinomicete osjetljivi su na ove antibiotike. Cefalosporini prve generacije imaju slabiji utjecaj na gram-negativnu floru. Inhibiraju rast salmonele, neki sojevi šigela, E. coli i dr. Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterokoki i bakteroidi primarno su otporni na njih..

Cefalosporini 1. generacije koriste se za infekcije gornjih dišnih puteva (tonzilitis, faringitis), upalu pluća, endokarditis, peritonitis, osteomijelitis, otitisni medij, sinusitis, furunkulozu, infekcije rana, inficirane opekotine, infekcije mokraćnih putova, za prevenciju kirurških infekcija) i druge cefazole.

Oni slabo prodiru kroz BBB. Cefazolin se ne apsorbira kada se uzima oralno, a cefaleksin se, naprotiv, dobro apsorbira. Cefazolin je aktivniji i prodire u tkiva bolje nego ostali lijekovi 1. generacije. Kod akutnih sistemskih infekcija daje se intramuskularno (ili u venu) svakih 6 do 8 sati. Cefaleksin se propisuje oralno uglavnom za umjerene infekcije u obliku kapsula, tableta, suspenzija 4 puta dnevno.

Pripreme 2 generacije:

Učinkovit protiv istih patogena kao i lijekovi 1. generacije. Međutim, imaju više gram-negativnih bakterija u spektru i slabije djeluju na gram-pozitivne. Otporan je na mnoge beta-laktamaze. Koriste se za infekcije dišnih putova, mokraćnih putova, otitisne medija, gonoreju itd. Cefaclor se propisuje oralno u obliku kapsula 3 puta dnevno. Cefuroksim zadovoljavajuće prodire u BBB i smatra se lijekom izbora za meningitis uzrokovan meningokokom i hemofilnom bacilom. Daje se intravenski u intervalima od 8-12 sati.

Lijekovi treće generacije:

Ovo je jedna od najbrojnijih i najraširenijih skupina. Cefalosporini III generacije vrlo su aktivni protiv većine gram-negativnih bakterija, uključujući one otporne na druge antibiotike. Ceftazidim i cefoperazon učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa. Međutim, prema učinku na stafilokoke, streptokoke, enterokoke i ostale gram-pozitivne bakterije, cefalosporini treće generacije inferiorni su lijekovima prve i druge generacije. Svi su lijekovi otporni na beta-laktamaze; bolje od ostalih cefalosporina prodiru u tkiva, uključujući središnji živčani sustav (osim cefoperazona). Uglavnom se izlučuju bubrezima u nepromijenjenom obliku, samo ceftriakson i cefoperazon pretežno se izlučuju.

Indikacije: upala pluća, infekcija mokraćnog sustava, uho, grlo, nos, sepsa, meningitis, endokarditis, infekcije kostiju i mekih tkiva, trbušne šupljine itd. Ovi se antibiotici primjenjuju parenteralno (intramuskularno i intravenski). Intervali između primjena variraju: cefotaksim i ceftazidim intramuskularno se primjenjuju 2-3 puta dnevno, ceftriakson i cefoperazon 1-2 puta.

Pripreme 4 generacije:

Ovi antibiotici, u usporedbi s drugim cefalosporinima, imaju najširi spektar antimikrobnog djelovanja. Gram-negativne (uključujući Pseudomonas aeruginosa), gram-pozitivne bakterije su osjetljive na njih, slabo su aktivne protiv anaeroba. Strukturne karakteristike lijekova omogućuju dobar prodor u razne organe i tkiva (što je gore u središnjem živčanom sustavu), visoku otpornost na beta - laktamaze.

Koriste se za infekcije respiratornog, mokraćnog sustava, sepsu, kiruršku infekciju, uključujući miješanu infekciju i za empirijsku terapiju (dok se patogen ne utvrdi). Unesite cefpirom intravenski, cefepim intravenski ili intramuskularno svakih 12 sati.

Nuspojave cefalosporina:

- alergijske reakcije. Pacijentima koji su imali anafilaktičke reakcije na peniciline u anamnezi ne smiju se propisati cefalosporini;

- cefaleksin i drugi lijekovi koji se koriste oralno, ponekad uzrokuju mučninu, proljev, dysbiosis;

- mnogi lijekovi druge i treće generacije mogu izazvati superinfekciju stabilnim gram-pozitivnim patogenima (stafilokok itd.).

Cefalosporinski antibiotici, koristiti

Prema svom antimikrobnom djelovanju, pripadaju antibioticima širokog spektra, otporni su na penicilinazu (ako zaboravite, onda vas podsjećam da je to enzim u stanici bakterija koji uništava penicilin).

Cefalosporini su polusintetički spojevi. Svi sintetizirani derivati ​​uvjetno su podijeljeni u 4 generacije. Sa svakom generacijom povećava se njihova stabilnost, aktivnost i spektar djelovanja. Koriste se uglavnom za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama (na primjer, infekcije bubrega, cistitisa) ili gram-pozitivnih bakterija ako su penicilini neučinkoviti. Većina cefalosporina slabo se apsorbira iz probavnog trakta, neki se uzimaju oralno (cefaleksin).

Od nuspojava na cefalosporine najvjerojatnije se javljaju alergije, osobito često ako postoji alergija na peniciline. Također se javljaju poremećaji jetre i bubrega, s injekcijom se mogu pojaviti bol, peckanje, upalna reakcija. Ako se koriste oralni lijekovi, probava (bol u trbuhu, proljev, povraćanje) može biti oslabljena. Učinak cefalosporina na fetus još uvijek nije dobro shvaćen, stoga se trudnicama propisuje samo iz zdravstvenih razloga.

Cefalosporini 1. generacije:

Ne apsorbira se ako se uzima oralno, daje se intramuskularno ili intravenski. Intramuskularnom primjenom, terapijska koncentracija u krvi se održava dulje vrijeme (primjenjuje se svakih 8-12 sati, ovisno o težini bolesti). Za intramuskularnu primjenu, sadržaj bočice se otopi u 2-3 ml izotonične NaCl (fiziološka otopina) ili vode za injekcije, ubrizgava se duboko u mišić.

  • Reflin prašak za otopinu za injekcije 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Cefazolin natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1g
  • Cefazolin natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 500 mg
  • Totacef prah za otopinu za injekciju 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin prah za otopinu za injekciju 1g ("KRKA", Slovenija)
  • Kefzol prašak za otopinu za injekciju 1g ("Eli Lilly", SAD).

Stabilno u kiselom okruženju želuca, brzo se apsorbira, posebno prije jela.

Uzimajte 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Ako postoje bolesti jetre, bubrega, potrebno je smanjiti dozu.

  • Cefaleksinske kapice. 250mg br. 20
  • Leksinske kape. 500 mg br. 20 ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-125 prašak za oralnu suspenziju 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 prašak za oralnu suspenziju 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Ospeksinske granule za oralnu suspenziju 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospeksinske granule za oralnu suspenziju 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospeksinske kapice. 250mg br. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Ospeksinske kapice. 500 mg br. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Sporidex prašak za oralnu suspenziju 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex kape. 250mg br. 30 ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex kape. 500 mg br. 10 ("Ranbaxi", Indija).

cefadroksil

  • Duracef kape. 500 mg br. 12 ("UPSA", Francuska)
  • Duracef prašak za oralnu suspenziju 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Francuska).

Cefalosporini 2 generacije:

Unesite 3-4 puta dnevno intravenski ili intramuskularno

  • Zinacef prah za otopinu za injekciju 1,5 g ("GlaxoWellcome", Velika Britanija)
  • Zinacef prah za otopinu za injekciju 250mg ("GlaxoWellcome", Velika Britanija)
  • Zinacef prah za otopinu za injekciju 750mg ("GlaxoWellcome", Velika Britanija).

Uzimajte 2 puta dnevno..

  • Zinnat granule za oralnu suspenziju 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, Velika Britanija)
  • Zinnat tab. 125 mg br. 10 ("GlaxoWellcome", Velika Britanija)
  • Zinnat kartica 250 mg br. 10 ("GlaxoWellcome", Velika Britanija).

Daje se intramuskularno ili intravenski svakih 8 sati. Posebni oprez primjenjuje se ako postoje kršenja jetre i bubrega..

  • Mefoksin prah za otopinu za injekciju 1g ("MSD", SAD).

Širok raspon antimikrobnih učinaka. Uzimajte 3 puta dnevno. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Nuspojave mogu uključivati ​​probavne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv), vrtoglavica, glavobolja, žutica.

  • Vercef kape. 250 mg br. 3 ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporini 3 generacije:

Znatno širi spektar djelovanja i antimikrobne aktivnosti

Koristi se intramuskularno i intravenski. Pomoću intramuskularne injekcije, 1 g praška se otopi u 2 g vode za injekciju. Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Lijeku se dodaje otapalo koje sadrži lidokain za smanjenje boli tijekom injekcije..

  • Claforan prah za otopinu za injekcije 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksim natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Dobro prodire u organe i tkiva. Obično se koristi svakih 8-12 sati, ovisno o težini infekcije. Otopiti u izotoničnoj otopini NaCl (sal. Otopina) ili 5% otopini glukoze. Za intramuskularnu primjenu, može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina. Volumen otapala ovisi o putu primjene i količini praška u bočici. Kad se doda voda, lijek se otopi s stvaranjem mjehurića, tlak unutar boce raste, pa se preporučuje dodavanje otapala u dijelovima i nakon što protresete bocu, umetnite iglu špricu u plutu kako bi plin izašao iz boce i tlak se normalizira. Gotovo rješenje može imati boju od svijetložute do tamno žute.

  • Fortum prašak za otopinu za injekcije 1g ("GlaxoWellcome", Velika Britanija)
  • Fortum prašak za otopinu za injekciju 500mg ("GlaxoWellcome", Velika Britanija)
  • Fortum prašak za otopinu za injekciju 250mg ("GlaxoWellcome", Velika Britanija).

Dobro prodire u organe i tkiva. Koristi se intramuskularno i intravenski. Pomoću intramuskularne injekcije, 1 g praška se otopi u 2 g vode za injekciju. Unesite 1 put dnevno (svaka 24 sata). Kod bolesti jetre i bubrega potrebno je smanjiti dozu.

  • Ceftriaxone natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaxone natrijeva sol u prahu za otopinu za injekciju 500mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax prašak za otopinu za injekciju 1g ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporini 4 generacije:

Visoka stabilnost. Širok spektar djelovanja - aktivan protiv većine poznatih bakterija.

Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati) intramuskularno ili intravenski. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Za intramuskularnu primjenu, može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina, izotoničnoj otopini NaCl, 5% i 10% otopini glukoze. Volumen otapala ovisi o putu primjene i količini praška u bočici. Obično se lijek dobro podnosi. Najčešće se javljaju poremećaji probavnog sustava i alergijske reakcije. Ne preporučuje se upotreba ako postoji netolerancija na druge cefalosporine, peniciline ili makrolidne antibiotike. Tijekom skladištenja, otopina ili prašak mogu potamniti, što ne utječe na njegovu aktivnost.

  • Maksipim prašak za otopinu za injekcije (Bristol-Myers Squibb).

Zašto je stevija korisna ne samo za dijabetičare?